| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
MID-1 targets the interaction between MG53 (Mitsugumin 53) and insulin receptor substrate-1 (IRS-1). MG53 is a protein that promotes the ubiquitination and degradation of IRS-1, a key adaptor protein in insulin signaling. By disrupting the MG53-IRS-1 interaction, MID-1 prevents IRS-1 degradation, thereby increasing IRS-1 levels and enhancing insulin signaling and glucose uptake.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
MID-1（5 μM；24 小时）可破坏 MG53-IRS-1 相互作用，从而提高骨骼肌中 IRS-1 的表达水平[1]。当 NLUC-IRS-1 和 CLUC-C14A 在 HEK 293 细胞中表达时，MID-1（10 μM；12 小时）可降低荧光素酶活性[1]。在 HEK 293 细胞中，MID-1（1–20 μM；12 小时）可干扰 MG53-IRS-1 相互作用，但不干扰 MG53-FAK 相互作用[1]。在 HEK 293 细胞中，MID-1（0.1–10 μM；4–24 小时）可消除 MG53 诱导的 IRS-1 泛素化和降解[1]。在C2C12肌管细胞中，MID-1（5–10 μM；24 h）可增强胰岛素信号传导和胰岛素诱导的葡萄糖摄取[1]。MID-1还能促进骨骼肌生成（5–10 μM；24 h）[1]。体外实验表明，MID-1可破坏MG53-IRS-1相互作用，并抑制MG53诱导的IRS-1泛素化和降解。其活性通常通过细胞实验进行评估，这些实验可检测IRS-1蛋白水平、泛素化以及下游胰岛素信号通路事件，例如Akt磷酸化和葡萄糖摄取。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
体内MID-1的药代动力学性质不佳[1]。
在体内，MID-1已在胰岛素抵抗和糖尿病动物模型中进行了研究。它通过破坏MG53-IRS-1相互作用，增加IRS-1的表达，增强骨骼肌中的胰岛素信号传导，从而改善葡萄糖摄取和血糖控制。这些研究表明，MID-1具有作为代谢紊乱治疗药物的潜力。 |
| 酶活实验 |
针对 MID-1 的无细胞检测通常包括利用表面等离子共振 (SPR) 或共免疫沉淀法测定其破坏 MG53-IRS-1 相互作用的能力。这些检测用于表征该化合物抑制蛋白质-蛋白质相互作用的效力。
|
| 细胞实验 |
Western Blot 分析[1]
细胞类型： C2C12 肌管细胞 测试浓度： 5 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： IRS-1 蛋白水平升高。 进行体外细胞实验以评估 MID-1 的功能活性。用该化合物处理表达 MG53 和 IRS-1 的肌肉细胞或其他细胞类型。检测 IRS-1 蛋白水平、泛素化以及下游胰岛素信号通路事件，例如 Akt 磷酸化和葡萄糖摄取。这些实验证实 MID-1 能有效破坏 MG53-IRS-1 相互作用并增强胰岛素信号传导。 |
| 动物实验 |
体内动物实验通常采用胰岛素抵抗或2型糖尿病的啮齿动物模型。给动物注射MID-1后，评估其胰岛素敏感性和葡萄糖耐量。通过测量骨骼肌中IRS-1的表达水平和胰岛素信号传导来确认靶点结合情况。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
MID-1的药代动力学特性是典型的小分子抑制剂。其分子式为C12H11N3O4S。虽然详细的药代动力学参数尚未广泛发表，但其特性表明，MID-1的设计旨在具有良好的药物特性，包括良好的渗透性和代谢稳定性，以支持其体内疗效。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
MID-1的毒性特征尚未得到充分记录，但可能与其他小分子抑制剂相似。常见不良反应可能包括胃肠道紊乱。临床前研究通常会在动物模型中进行急性及慢性给药试验，以评估其安全范围并识别潜在的靶器官毒性。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
MID-1是一种研究化合物，干扰MG53-IRS-1相互作用，导致IRS-1表达增加和胰岛素信号增强。它正在研究其治疗胰岛素抵抗和2型糖尿病的潜力。该化合物是研究MG53在胰岛素信号中的作用以及开发代谢紊乱新治疗策略的有价值工具。
|
| 分子式 |
C12H11N3O4S
|
|---|---|
| 分子量 |
293.298441171646
|
| 精确质量 |
293.047
|
| CAS号 |
312608-54-1
|
| PubChem CID |
2858708
|
| 外观&性状 |
Orange to red solid powder
|
| LogP |
3.3
|
| tPSA |
125
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
20
|
| 分子复杂度/Complexity |
355
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
S1C(=CN=C1NC(C1C=CC(=CC=1)OCC)=O)[N+](=O)[O-]
|
| InChi Key |
LMDLIMGAGZHZSR-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C12H11N3O4S/c1-2-19-9-5-3-8(4-6-9)11(16)14-12-13-7-10(20-12)15(17)18/h3-7H,2H2,1H3,(H,13,14,16)
|
| 化学名 |
4-ethoxy-N-(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl)benzamide
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 31.25 mg/mL (106.55 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (7.09 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4095 mL | 17.0474 mL | 34.0948 mL | |
| 5 mM | 0.6819 mL | 3.4095 mL | 6.8190 mL | |
| 10 mM | 0.3409 mL | 1.7047 mL | 3.4095 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
