1. 首页
  2. 产品
  3. Signaling Pathways 信号通路
  4. Protein Tyrosine Kinase | 蛋白激酶
  5. Btk

TL-895

别名: TL895
目录号: V69662 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
TL-895 是一种有效的、口服生物活性的、ATP 竞争性的、选择性的、不可逆的 BTK 抑制剂（拮抗剂），IC50 和 Kis 分别为 1.5 nM 和 11.9 nM。
TL-895 CAS号: 1415823-49-2
产品类别: Btk
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
50mg
100mg
Other Sizes
加入购物车 结帐 大包装询价
020-31522723 sales@invivochem.cn
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
TL-895 是一种有效的、口服生物活性的、ATP 竞争性的、选择性的、不可逆的 BTK 抑制剂（拮抗剂），IC50 和 Kis 分别为 1.5 nM 和 11.9 nM。 TL-895 可用于 JAKi 复发/难治性骨髓纤维化、急性髓系白血病、COVID-19 和癌症研究。
生物活性&实验参考方法
靶点
IC50: 1.5 nM; Ki: 11.9 nM (BTK)[1]
参考文献

[1]. Discovery of Evobrutinib: An Oral, Potent, and Highly Selective, Covalent Bruton's Tyrosine Kinase (BTK) Inhibitor for the Treatment of Immunological Diseases. J Med Chem. 2019 Sep 12;62(17):7643-7655.

[2]. Genetics and Pathogenetic Role of Inflammasomes in Philadelphia Negative Chronic Myeloproliferative Neoplasms: A Narrative Review. Int J Mol Sci.

[3]. A Study of TL-895 With Standard Available Treatment Versus Standard Available Treatment for the Treatment of COVID-19 in Patients With Cancer.

[4]. Study of TL-895 in Subjects With Myelofibrosis.
其他信息
TL-895 是一种强效、口服活性、ATP 竞争性、高选择性的不可逆 BTK 抑制剂，其 IC50 和 Ki 分别为 1.5 nM 和 11.9 nM。 TL-895 正在多项临床试验中进行研究，以评估其在各种疾病中的安全性和有效性：NCT04419623（已完成，COVID-19 癌症患者），NCT02825836（正在进行，未招募，B 细胞恶性肿瘤，包括慢性淋巴细胞白血病），NCT05280509（正在招募，与鲁索替尼联合用于骨髓纤维化），NCT04655118（正在招募，骨髓纤维化），NCT04669067（正在进行，未招募，急性髓系白血病与 KRT-232 联合治疗），NCT04640532（正在招募，复发/难治性骨髓纤维化和 JAK 抑制剂不耐受的骨髓纤维化与 KRT-232 联合治疗），以及 NCT04878003（正在招募，未接受过 Janus 激酶抑制剂治疗的骨髓纤维化）。 BTK抑制剂TL-895是一种口服生物利用度高的选择性布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。口服后，BTK抑制剂TL-895靶向并共价结合BTK，从而抑制其活性。这导致B细胞受体（BCR）信号传导受到抑制，并抑制B细胞恶性肿瘤细胞的增殖。BTK是一种胞质酪氨酸激酶，属于Tec激酶家族，在B淋巴细胞的发育、活化、信号传导、增殖和存活中发挥着重要作用。
作用机制
TL-895抑制布鲁顿酪氨酸激酶，一种与癌症生长有关的酶。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C25H26FN5O2
分子量
447.504648685455
精确质量
447.207
CAS号
1415823-49-2
PubChem CID
86721856
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
4.1
tPSA
93.4
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
7
重原子数目
33
分子复杂度/Complexity
643
定义原子立体中心数目
0
SMILES
FC1(CNC2C(=C(N)N=CN=2)C2C=CC(=CC=2)OC2C=CC=CC=2)CCN(C(C=C)=O)CC1
InChi Key
OXOXFDSEGFLWLU-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C25H26FN5O2/c1-2-21(32)31-14-12-25(26,13-15-31)16-28-24-22(23(27)29-17-30-24)18-8-10-20(11-9-18)33-19-6-4-3-5-7-19/h2-11,17H,1,12-16H2,(H3,27,28,29,30)
化学名
1-[4-[[[6-amino-5-(4-phenoxyphenyl)pyrimidin-4-yl]amino]methyl]-4-fluoropiperidin-1-yl]prop-2-en-1-one
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 250 mg/mL (558.66 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2346 mL 11.1732 mL 22.3464 mL
5 mM 0.4469 mL 2.2346 mL 4.4693 mL
10 mM 0.2235 mL 1.1173 mL 2.2346 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Title:Study of TL-895 in Subjects With Myelofibrosis or Indolent Systemic Mastocytosis
Status:Recruiting
updateDate:2024-05-10
Ctid:NCT04655118

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04655118

Conditions:Myelofibrosis|Indolent Systemic Mastocytosis
Interventions:Placebo
Phase:Phase 2
Title:Phase I/II, FIH, Dose Escalation Trial of TL-895 and Expansion of TL-895 Monotherapy and Combination Therapy With Navtemadlin in Tx-Naïve and R/R CLL/SLL Subjects
Status:Unknown status
updateDate:2023-07-13
Ctid:NCT02825836

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02825836

Conditions:Relapsed/Refractory B Cell Malignancies|Mantle Cell Lymphoma and Diffuse Large B Cell Lymphoma|Chronic Lymphocytic Leukemia|Small Lymphocytic Lymphoma|Treatment-Naive B Cell Malignancies
Interventions:Navtemadlin
Phase:Phase 1/Phase 2
Title:Study of TL-895 Combined With Ruxolitinib in JAKi Treatment-Naïve MF Subjects and Subjects With MF Who Have a Suboptimal Response to Ruxolitinib
Status:Recruiting
updateDate:2023-02-21
Ctid:NCT05280509

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05280509

Conditions:Myelofibrosis|Primary Myelofibrosis|Post-PV MF|Post-ET Myelofibrosis
Interventions:Ruxolitinib
Phase:Phase 1/Phase 2
View More

Title:TL-895 and KRT-232 Study in Acute Myeloid Leukemia
Status:Unknown status
updateDate:2023-02-17
Ctid:NCT04669067

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04669067

Conditions:Acute Myeloid Leukemia
Interventions:KRT-232
Phase:Phase 1/Phase 2
Title:Study of KRT-232 or TL-895 in Janus Associated Kinase Inhibitor Treatment-Naïve Myelofibrosis
Status:Unknown status
updateDate:2022-05-09
Ctid:NCT04878003

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04878003

Conditions:Primary Myelofibrosis (PMF)|Post-Polycythemia Vera Myelofibrosis (Post-PV-MF)|Post-Essential Thrombocythemia Myelofibrosis (Post-ET-MF)
Interventions:TL-895
Phase:Phase 2
Title:KRT-232 in Combination With TL-895 for the Treatment of R/R MF and KRT-232 for the Treatment of JAKi Intolerant MF
Status:Unknown status
updateDate:2022-05-09
Ctid:NCT04640532

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04640532

Conditions:Myelofibrosis|Post-PV MF|Post-ET Myelofibrosis|Primary Myelofibrosis
Interventions:TL-895
Phase:Phase 1/Phase 2
Title:A Study of TL-895 With Standard Available Treatment Versus Standard Available Treatment for the Treatment of COVID-19 in Patients With Cancer
Status:Completed
updateDate:2021-05-12
Ctid:NCT04419623

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04419623

Conditions:COVID-19|Sars-CoV2|Cancer|Solid Tumor|Carcinoma|Blood Cancer
Interventions:TL-895
Phase:Phase 1
Title:M7583 Relative Bioavailability of Tablet Compared to Powder-in-capsule
Status:Completed
updateDate:2018-07-23
Ctid:NCT03297983

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03297983

Conditions:Healthy
Interventions:M7583
Phase:Phase 1
Title:A Phase 1/2, Double-Blind, Randomized, Placebo-Controlled Study of TL-895 with Standard Available Treatment versus Standard Available Treatment for the Treatment of COVID-19 in Patients with Cancer
Status:Prematurely Ended
Date:2020-09-23
Eudractnumber:2020-002259-39

Link: https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=2020-002259-39

Condition:Severe Acute Respiratory Syndrome Coronavirus 2 (SARS-CoV-2) in patients with cancer
Phase:Phase 1, Phase 2
Title:Phase I/II, First in Human, Dose Escalation Trial of TL-895 in Subjects with Relapsed/Refractory B-Cell Malignancies and Expansion in Subjects with Relapsed/Refractory Chronic Lymphocytic Leukemia or Relapsed/Refractory Small Lymphocytic Lymphoma
Status:Trial now transitioned, GB - no longer in EU/EEA
Date:2016-04-27
Eudractnumber:2016-000286-23

Link: https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=2016-000286-23

Condition:B Cell Malignancies and Chronic Lymphocytic Leukemia or Small Lymphocytic Lymphoma
Phase:Phase 1, Phase 2

相关产品
联系我们
电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
获得最新产品资讯、折扣和优惠
姓名
邮箱

InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售

Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1

 粤公网安备 44011102003439号

联系我们
Home Classify Cart Member