| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Human Endogenous Metabolite ERK MEK
C16-PAF targets the PAF G protein-coupled receptor (PAFR). By binding to PAF receptors, C16-PAF triggers diverse cellular processes including platelet aggregation, leukocyte activation, vasodilation, and increased vascular permeability. It is a potent activator of MAPK and MEK/ERK signaling pathways. Activation of PAFR by C16-PAF also exhibits anti-apoptotic effects through inhibition of caspase-dependent cell death. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
C16-PAF（PAF(C16)；0.5-1.5 μM；处理24小时）可诱导PAFR-/-细胞中出现显著的浓度依赖性神经元死亡，但在PAFR+/+细胞培养物中则无此作用。C16-PAF（1 μM）可诱导仅感染EGFP的PAFR-/-细胞发生神经元死亡[1]。C16-PAF（1 μM；处理24小时）可激活PAFR-/-神经元中的caspase 7，但不能激活caspase 3[1]。C16-PAF由两个独立的途径产生：重塑途径和从头合成途径。C16-PAF通过与一种独特的G蛋白偶联七次跨膜受体相互作用发挥作用[2][3]。 C16-PAF（1-25 μg/ml；6、12、24 小时）以时间依赖性方式抑制耻垢分枝杆菌和牛分枝杆菌卡介苗的生长[3]。C16-PAF 作为一种血小板激活因子和 PAFR 配体，在体外表现出强大的活性。它在体外激活 MAPK 和 MEK/ERK 信号通路。该化合物在体外表现出抗凋亡作用，通过激活 PAFR 抑制 caspase 依赖性细胞死亡。它还能在体外模型中诱导血管通透性增加。
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| 体内研究 (In Vivo) |
C16-PAF在体内表现出活性，是一种强效的炎症、免疫反应和血栓形成介质。它通过与PAF受体结合，在体内触发血小板聚集、白细胞活化、血管舒张和血管通透性增加。该化合物对血管通透性和炎症的影响使其成为研究动物模型中炎症和血栓形成疾病的宝贵工具。
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| 酶活实验 |
C16-PAF 的体外酶/受体结合（非细胞）检测包括评估其与 PAF G 蛋白偶联受体 (PAFR) 的结合亲和力。放射性配体结合试验使用表达 PAFR 的膜制备物进行。将化合物与标记的 PAFR 配体孵育，并通过测量标记配体的置换来确定结合亲和力。信号传导试验，例如 GTPγS 结合试验，也可用于评估受体激活情况。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型： 来自 PAFR−/− 和 PAFR+/+ 小鼠的小脑颗粒神经元 (CGN) 测试浓度： 0.5-1.5 μM 孵育时间： 24 小时 (小时) 实验结果： 在无血清培养基中，PAFR−/− 培养物中出现显著的浓度依赖性神经元丢失，而 PAFR+/+ 培养物中未出现。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型：小脑颗粒神经元 (CGN) 测试浓度：1 μM 孵育时间：24 小时 实验结果：在 PAFR−/− 神经元中激活 caspase 7，但不激活 caspase 3。 体外细胞 C16-PAF 检测包括用该化合物处理表达 PAFR 的细胞，并测量下游信号传导和功能反应。用 C16-PAF 处理细胞后，使用磷酸化特异性抗体通过蛋白质印迹法评估 MAPK 和 MEK/ERK 通路的激活情况。也可在相关细胞类型中测量血小板聚集、白细胞活化和血管通透性变化。通过测量 caspase 活性和细胞活力来评估抗凋亡作用。 |
| 动物实验 |
C16-PAF 的体内动物实验在炎症、血栓形成和血管通透性模型中进行。通过适当途径（例如静脉注射）给动物施用 C16-PAF，并测量血小板聚集、白细胞活化、血管舒张和血管通透性增加等生理反应。该化合物用于研究 PAFR 信号通路在炎症和血栓形成中的作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
C16-PAF的详细药代动力学性质尚未得到充分报道。该化合物的分子量为523.68 g/mol，分子式为C26H54NO7P。作为一种磷脂介质，预计其代谢和清除速度较快。需要进一步的药代动力学研究来确定其半衰期、生物利用度和组织分布。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
C16-PAF 是一种内源性磷脂介质，通常在研究中以生理浓度使用。由于它是天然存在的分子，其毒理学数据尚不充分。高浓度时，它可能诱发过度炎症和血栓形成。该化合物仅供研究使用，不得用于人类治疗。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
2-O-乙酰-1-O-十六烷基-sn-甘油-3-磷脂酰胆碱是一种2-乙酰-1-烷基-sn-甘油-3-磷脂酰胆碱甜菜碱，烷基基团为十六烷基。血小板激活因子（PAF）是一种强效的磷脂激活剂和多种白细胞功能的介质，包括血小板聚集、炎症和过敏反应。它作为β-肾上腺素拮抗剂、降压药、支气管收缩剂、血液调节剂和血管扩张剂。PAF是一种磷脂酰胆碱衍生物，调节炎症、血管通透性、过敏反应以及白细胞和血小板功能。它是由血小板、嗜碱性粒细胞、中性粒细胞、单核细胞和巨噬细胞产生的强效血小板聚集剂，能够引发全身过敏症状，包括低血压、血小板减少、中性粒细胞减少和支气管收缩。
C16-PAF（PAF（C16），CAS 74389-68-7）是一种磷脂介质，作为血小板激活因子和PAF G蛋白偶联受体（PAFR）的配体。它的分子量为523.68 g/mol，化学式为C26H54NO7P。它是MAPK和MEK/ERK信号通路的强效激活剂，并表现出抗凋亡作用。它用于炎症、血栓形成和血管生物学的研究。它未获得临床使用批准。 |
| 分子式 |
C26H54NO7P
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|---|---|
| 分子量 |
523.68
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| 精确质量 |
523.363
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| CAS号 |
74389-68-7
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| PubChem CID |
108156
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3.94
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| tPSA |
103.93
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
26
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
546
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CCCCCCCCCCCCCCCCOC[C@H](COP(=O)([O-])OCC[N+](C)(C)C)OC(=O)C
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| InChi Key |
HVAUUPRFYPCOCA-AREMUKBSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H54NO7P/c1-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17-18-19-21-31-23-26(34-25(2)28)24-33-35(29,30)32-22-20-27(3,4)5/h26H,6-24H2,1-5H3/t26-/m1/s1
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| 化学名 |
[(2R)-2-acetyloxy-3-hexadecoxypropyl] 2-(trimethylazaniumyl)ethyl phosphate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 50 mg/mL (95.48 mM)
H2O: 33.33 mg/mL (63.65 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (4.77 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9096 mL | 9.5478 mL | 19.0956 mL | |
| 5 mM | 0.3819 mL | 1.9096 mL | 3.8191 mL | |
| 10 mM | 0.1910 mL | 0.9548 mL | 1.9096 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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