规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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50mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
IC50: 850 nM (Hhat)[1]
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体外研究 (In Vitro) |
RU-SKI 43 盐酸盐(10 μM;持续 6 天)极大地抑制 AsPC-1 和 Panc-1 细胞中的细胞增殖(在 AsPC-1 细胞中为 83%)[2]。 RU-SKI 43 盐酸盐(10 或 20 μM;5 小时)仅在 5 小时后即可产生剂量依赖性的 Shh 棕榈酰化抑制[1]。 RU-SKI 43 盐酸盐(10 μM;持续 72 小时)导致 AsPC-1 细胞中的 Gli-1 水平下降 40%[2]。 RU-SKI 43 盐酸盐(10 μM;48 小时)导致 Akt 途径中四种蛋白质的磷酸化降低 (47-67%),包括 Akt(Thr307 和 Ser473 处的磷酸化)、PRAS40、Bad 和 GSK-3β。 RU-SKI 43 疗法还减少 mTOR 和 S6(mTOR 信号通路组成部分)的磷酸化[2]。 RU-SKI 43 盐酸盐对于 Shh 起到非竞争性抑制剂 (Ki=7.4 μM) 的作用,对于 125I-碘-棕榈酰辅酶 A 起到非竞争性抑制剂 (Ki=6.9 μM) 的作用[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
静脉注射后,RU-SKI 43 盐酸盐在小鼠血浆中的 t1/2 为 17 分钟[1]。
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细胞实验 |
细胞增殖测定[2]
细胞类型: AsPC-1 和 Panc-1 胰腺癌细胞 测试浓度: 10 μM 孵育时间:6天(每48小时补充一次药物) 实验结果:细胞增殖强烈减弱(AsPC-1细胞中83%)。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型:表达 HA-Hhat 和 Shh 的 COS-1 细胞 测试浓度: 10 或20 μM 孵育持续时间: 5 小时 实验结果: 仅 5 小时后就引起了 Shh 棕榈酰化的剂量依赖性抑制。 |
参考文献 |
[1]. Petrova E, et al. Inhibitors of Hedgehog acyltransferase block Sonic Hedgehog signaling.Nat Chem Biol. 2013 Apr;9(4):247-9.
[2]. Petrova E, et al. Hedgehog acyltransferase as a target in pancreatic ductal adenocarcinoma. Oncogene. 2014 Jan 27. doi: 10.1038/onc.2013.575. |
分子式 |
C22H31CLN2O2S
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分子量 |
423.01
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CAS号 |
1782573-67-4
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相关CAS号 |
RU-SKI 43;1043797-53-0
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SMILES |
C1CC2SC=CC=2C(COC2C=CC=C(C)C=2)N1C(CNCC(C)CC)=O.Cl
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溶解度 (体外) |
DMSO: ≥ 51 mg/mL (120.56 mM)
H2O: 2.5 mg/mL (5.91 mM) |
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (5.91 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (5.91 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.3640 mL | 11.8201 mL | 23.6401 mL | |
5 mM | 0.4728 mL | 2.3640 mL | 4.7280 mL | |
10 mM | 0.2364 mL | 1.1820 mL | 2.3640 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。