| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
δ Opioid Receptor/DOR
delta opioid receptor (DOR) and putative zeta (zeta) opioid receptor. [Met5]-Enkephalin, amide TFA is an opioid receptor agonist, binding to and activating delta and zeta opioid receptors. Activation of these receptors leads to G-protein-mediated inhibition of adenylate cyclase and modulation of ion channels. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
[Met5]-脑啡肽在浓度为0.1 nM、10 nM和1 μM时，可显著降低培养物中神经胶质细胞的总数[1]。[Met5]-脑啡肽酰胺通过δ-阿片受体抑制猫盆神经诱发的远端结肠收缩。[Met5]-脑啡肽的IC50值为2.2 nM，并以浓度依赖性和可逆的方式抑制盆神经诱发的收缩。在高剂量（3 nM）下，[Met5]-脑啡肽强烈抑制神经源性收缩，但对乙酰胆碱诱发的收缩无影响[2]。
未报告具体的体外活性数据，例如受体结合的IC50或Ki值。作为一种脑啡肽类似物，预计其对δ和ζ阿片受体具有纳摩尔级的亲和力。[Met5]-脑啡肽酰胺通过δ阿片受体发挥作用，抑制猫盆神经诱导的远端结肠收缩，证实了其在生物测定中的功能性激动剂活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
文献中未报道该化合物的具体体内活性数据。作为一种脑啡肽类似物，预期其在中枢给药后，在动物疼痛模型（例如甩尾试验、热板试验或扭体试验）中会产生阿片类镇痛作用，但目前尚未有针对该特定酰胺衍生物的相关研究发表。它主要用作体外药理学工具。
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| 酶活实验 |
利用脑膜制备物（例如，大鼠或小鼠全脑，去除小脑）进行δ和ζ阿片受体的无细胞放射性配体结合试验。将脑膜与适当的放射性配体（例如，δ受体使用[3H]-[D-Pen2,D-Pen5]脑啡肽（DPDPE），总阿片受体使用[3H]-纳洛酮）以及递增浓度的[Met5]-脑啡肽酰胺TFA（0.01-10,000 nM）在含有1 mM EDTA和0.1% BSA的50 mM Tris-HCl缓冲液（pH 7.4）中于25℃孵育60分钟。结合的放射性通过GF/B滤膜分离。IC50值通过非线性回归计算。
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| 细胞实验 |
可使用稳定表达δ阿片受体的CHO细胞进行基于细胞的检测。将细胞加载荧光钙指示剂或cAMP检测试剂盒。加入浓度递增（0.1-1000 nM）的[Met5]-脑啡肽酰胺TFA，并测量细胞内钙或cAMP水平的变化。通过抑制福斯克林刺激的cAMP积累（HTRF检测）或钙动员（FLIPR检测）来评估δ受体的功能激活。EC50值由剂量反应曲线确定。对于结肠收缩生物测定，将猫远端结肠段置于器官浴槽中并进行电场刺激；加入[Met5]-脑啡肽酰胺TFA（0.1-100 nM）以抑制δ受体介导的神经诱发收缩。
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| 动物实验 |
目前尚无针对该化合物的体内动物实验方案发表。对于一般的脑啡肽类似物研究，该化合物需溶解于无菌人工脑脊液中，然后以脑室内（icv）注射的方式给药于啮齿动物（1-100 μg/只小鼠）。注射后5-30分钟，采用热板试验或甩尾试验评估镇痛效果。然而，目前尚未有针对[Met5]-脑啡肽酰胺TFA的此类研究报道。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
[Met5]-脑啡肽酰胺TFA 的具体药代动力学数据尚未报道。作为一种肽，它口服生物利用度低，且由于肽酶的快速降解，其血浆半衰期极短（数分钟）。与游离酸形式相比，C端酰胺化可能赋予其一定的抗羧肽酶降解能力。分子量为686.70 (C29H37F3N6O8S)。肽序列为Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-NH2。溶解度：水中90 mg/mL。储存条件：-20℃，干燥，密封，防潮。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
该化合物未报告毒性数据。作为一种研究用肽，尚未进行标准安全性评估。在体外试验所用浓度（纳摩尔至微摩尔级）下，未观察到明显的细胞毒性。TFA盐形式含有三氟乙酸盐，在高浓度（制剂中>1%）下可能具有毒性；然而，在实验浓度下，通常认为其具有生物相容性。该化合物仅供研究使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
其他信息：[Met5]-脑啡肽酰胺TFA（CAS 2918768-28-0）是一种研究级肽，未经FDA批准。纯度≥98%。该化合物也称为5-蛋氨酸-脑啡肽酰胺TFA。它是研究体外δ和ζ阿片受体药理学（包括受体结合、信号传导和结肠运动测定）的重要研究工具。本品不适用于人体。
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| 精确质量 |
686.235
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|---|---|
| CAS号 |
2918768-28-0
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| 相关CAS号 |
[Met5]-Enkephalin, amide;60117-17-1
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| PubChem CID |
138911447
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 氢键受体(HBA)数目 |
13
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| 可旋转键数目(RBC) |
16
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| 重原子数目 |
47
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| 分子复杂度/Complexity |
931
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
CSCC[C@@H](C(=O)N)NC(=O)[C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)[C@H](CC2=CC=C(C=C2)O)N.C(=O)(C(F)(F)F)O
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 100 mg/mL (145.62 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (72.81 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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