| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Opioid receptors (micro, delta, kappa). Naloxone methiodide is a nonselective, competitive opioid receptor antagonist that binds with moderate affinity to micro, delta, and kappa receptors. It is peripherally restricted and does not cross the BBB, making it selective for peripheral opioid receptors.
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| 体外研究 (In Vitro) |
文献中未报道具体的体外结合亲和力（IC50 或 Ki 值）。与纳洛酮相比，纳洛酮甲碘化物对阿片受体的亲和力较低。它作为外周阿片受体的竞争性拮抗剂发挥作用，阻断内源性和外源性阿片类药物在包括肠道、免疫细胞和感觉神经末梢在内的外周组织中的作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在患有结肠炎的 IL-10−/− 小鼠中，纳洛酮甲碘化物（10 mg/mL；200 μL；腹腔注射）可引起腹部过敏[2]。
纳洛酮甲碘化物（10 mg/mL；200 uL；腹腔注射）可诱导IL-10-/-结肠炎小鼠出现腹部高敏感性，该作用是通过阻断外周阿片受体介导的。它已被用作阿片受体抑制剂，以阻断鱼类和小鼠的阿片类神经传递。此外，它还用于区分体内中枢和外周阿片类药物的作用。 |
| 酶活实验 |
纳洛酮甲碘化物在无细胞结合试验中用作外周阿片受体拮抗作用的对照。然而，目前尚未发表具体的实验方案。通常，结合试验使用表达阿片受体的细胞膜进行。将细胞膜与放射性配体（例如[3H]-纳洛酮或[3H]-二丙诺啡）以及递增浓度的纳洛酮甲碘化物一起孵育。结合的放射性物质通过GF/B滤膜过滤，并通过非线性回归确定IC50值。
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| 细胞实验 |
细胞实验采用表达人源u、δ或κ阿片受体的细胞（例如CHO或HEK293细胞）。细胞预先与纳洛酮甲碘化物（0.1 nM至100 uM）孵育10-15分钟，然后用阿片受体激动剂（例如DAMGO用于u受体，DPDPE用于δ受体，U50,488用于κ受体）刺激。功能性检测指标包括抑制福斯克林刺激的cAMP积累（HTRF检测）或通过百日咳毒素敏感通路激活荧光素酶报告基因。纳洛酮甲碘化物以浓度依赖的方式拮抗激动剂诱导的作用。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 10 至 12 周龄的 C57BL/6 遗传背景的 IL-10 基因缺陷雄性 (IL-10−/−) 小鼠[2]
剂量： 10 mg/mL；200 μL 给药途径： 腹腔注射 (ip) 实验结果： 在吡罗昔康治疗的 IL-10−/− 小鼠中诱发了腹痛。 将纳洛酮甲碘化物（10 mg/mL；200 μL；腹腔注射）注射到患有结肠炎的IL-10-/-小鼠体内，以诱导腹部高敏感性。它已被用作鱼类和小鼠的阿片受体抑制剂。为了确认其外周选择性，将纳洛酮甲碘化物（1-10 mg/kg；腹腔注射）与中枢作用的阿片类药物联合给药；如果对中枢神经系统介导的终点（例如镇痛、呼吸抑制）没有影响，则表明其作用仅限于外周。在研究胃肠动力时，在给予阿片类激动剂之前腹腔注射纳洛酮甲碘化物（1-10 mg/kg），并测量肠道转运时间或结肠收缩的变化。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
CAS号：93302-47-7。分子量：469.31 (C20H24INO4)。纳洛酮甲碘化物可溶于水（≥10 mg/mL）和二甲基亚砜（DMSO）。室温下稳定，但粉末应储存于-20℃。季铵基团赋予其永久正电荷，从而阻止其被动扩散穿过细胞膜和血脑屏障。全身给药（例如腹腔注射或静脉注射）后，药物主要存在于外周循环和外周组织中。主要经肾脏清除。半衰期未见报道。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于纳洛酮甲碘化物的具体毒性数据报告。纳洛酮甲碘化物在研究常用浓度（1-10 mg/kg）下通常被认为安全。由于其无法穿过血脑屏障，高剂量全身给药时，潜在的副作用可能仅限于外周组织。这些副作用可能包括胃肠道反应（例如腹泻、腹部不适）和免疫调节。目前尚未针对该特定季铵盐衍生物进行临床试验，也未获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
其他信息：碘化纳洛酮是一种研究级化学品（CAS 93302-47-7），未经FDA批准。纯度≥98%。它是一种外周限制性、非选择性、竞争性阿片受体拮抗剂。碘化纳洛酮不能穿过血脑屏障，因此是研究阿片类药物在疼痛、炎症、胃肠功能和免疫调节方面的外周和中枢效应的宝贵工具。N-甲基碘化纳洛酮是其同义词。仅供研究使用。
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| 分子式 |
C20H24INO4
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|---|---|
| 分子量 |
469.31
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| 精确质量 |
469.075
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| CAS号 |
93302-47-7
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| PubChem CID |
16219719
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
2.841
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| tPSA |
69.59
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
637
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C[N+]1(CC[C@]23[C@@H]4C(=O)CC[C@]2([C@H]1CC5=C3C(=C(C=C5)O)O4)O)CC=C.[I-]
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| InChi Key |
ICONPJDAXITIPI-UXYWFNEESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H23NO4.HI/c1-3-9-21(2)10-8-19-16-12-4-5-13(22)17(16)25-18(19)14(23)6-7-20(19,24)15(21)11-12;/h3-5,15,18,24H,1,6-11H2,2H3;1H/t15-,18+,19+,20-,21?;/m1./s1
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| 化学名 |
(4R,4aS,7aR,12bS)-4a,9-dihydroxy-3-methyl-3-prop-2-enyl-2,4,5,6,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-3-ium-7-one;iodide
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| 别名 |
Naloxone methiodide; 93302-47-7; RefChem:831700; 635-648-9; (4R,4aS,7aR,12bS)-4a,9-dihydroxy-3-methyl-3-prop-2-enyl-2,4,5,6,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-3-ium-7-one;iodide;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 250 mg/mL (532.70 mM)
H2O: 25 mg/mL (53.27 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1308 mL | 10.6539 mL | 21.3079 mL | |
| 5 mM | 0.4262 mL | 2.1308 mL | 4.2616 mL | |
| 10 mM | 0.2131 mL | 1.0654 mL | 2.1308 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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