| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
sigma (σ) receptor[1] dopamine transporter[1]
Rimcazole targets sigma receptors as an antagonist, with IC50 values of 1480 nM at sigma-1 and 386 nM at sigma-2 receptors. It also binds to the dopamine transporter (DAT) with an IC50 of 57.6 nM and inhibits dopamine uptake. The compound's sigma receptor antagonism and dopamine transporter inhibition contribute to its pharmacological profile. It was investigated as a potential antipsychotic agent and has been shown to reduce the stimulatory effects of cocaine in vivo. Rimcazole also binds to opioid receptor sigma 1 (OPRS1). |
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| 体外研究 (In Vitro) |
利美唑（1–50 μM；24–48 小时）可浓度依赖性地降低 HCT-116p53+/+ 细胞计数 [2]。在癌细胞（HCT-116p53+/+ 和 MDA-MB-231 细胞）中，利美唑（50 μM；1–24 小时）可引起 HIF-1α 蛋白的短暂升高，但在正常人真皮成纤维细胞中则无此作用 [2]。体外研究表明，利美唑是 σ 受体的拮抗剂，对 σ-1 受体的 IC50 值为 1480 nM，对 σ-2 受体的 IC50 值为 386 nM。它与多巴胺转运蛋白结合，IC50 值为 57.6 nM，并抑制多巴胺的摄取。该化合物是咔唑类似物，部分发挥 σ 受体拮抗剂的作用。研究表明，利美唑是脑内σ受体的特异性竞争性拮抗剂。它还能与阿片受体σ1结合。由于其能够与多个靶点相互作用，因此是一种有用的研究工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，利姆卡唑可降低可卡因在体内的兴奋作用。体内σ受体结合试验表明，利姆卡唑能够阻断小鼠体内的σ受体，腹腔注射的ID50为6 mg/kg。该化合物在开放性临床试验中进行了评估，结果显示其对急性精神分裂症患者有效。然而，它并未被进一步开发为抗精神病药物。该化合物在体内调节σ受体和多巴胺转运体的能力支持其在神经科学研究中的应用。
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| 酶活实验 |
对于σ受体结合测定，将大鼠脑膜制备物或表达重组σ受体的细胞与放射性标记配体（例如[3H]-DTG或[3H]-氟哌啶醇）和不同浓度的利姆卡唑孵育。使用过量的未标记参考化合物测定非特异性结合。在25°C孵育60-120分钟后，通过玻璃纤维滤膜快速过滤分离结合的和游离的放射性配体。洗涤、干燥滤膜并计数放射性。IC50值由竞争曲线计算得出。对于多巴胺转运体结合测定，使用类似的方案，但使用[3H]-WIN35,428或[3H]-GBR12935。所有测定均进行三次重复，并设置适当的对照。
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| 细胞实验 |
Western Blot 分析[2]
细胞类型： HCT-116p53+/+ 细胞 测试浓度： 50 μM 孵育时间： 1、2、3、5、6、24 小时 实验结果： HIF-1α 蛋白积累，6 小时达到峰值。p53 蛋白水平无变化。HIF-1α 蛋白水平在 24 小时内恢复至正常稳态水平。 对于体外细胞实验，表达 sigma 受体或多巴胺转运蛋白的细胞在标准条件下（37°C，5% CO2）于合适的培养基中培养。将利姆唑溶解于 DMSO 中，并用培养基稀释至所需浓度。用该化合物处理细胞指定时间。多巴胺摄取可通过添加放射性标记的[3H]-多巴胺并定量细胞内放射性来测定。σ受体介导的作用可通过测量下游信号传导或细胞活力来评估。对于抗精神病活性评估，可使用标准的基于细胞的多巴胺和σ受体功能检测方法。每个浓度均在重复孔中进行测试，并设置溶剂对照。 |
| 动物实验 |
在体内动物研究中，利美唑通常配制成合适的载体，并通过腹腔注射给药。在σ受体结合试验中，小鼠接受约6 mg/kg剂量的利美唑腹腔注射，并评估σ受体位点占有率。在可卡因相互作用研究中，动物在给予可卡因前接受利美唑治疗，并测量其行为反应（例如，运动活性、惊厥效应）。在抗精神病药物研究中，可以使用标准行为模型，例如条件性回避反应或PCP诱导的活动过度。可采集血液和脑组织样本进行药代动力学分析。所有操作必须遵循机构动物护理和使用委员会的指导原则。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
利姆卡唑的药代动力学特性符合小分子受体拮抗剂的特征。该化合物的分子量为394.39（二盐酸盐），分子式为C21H27N3·2HCl，CAS号为75859-03-9。纯度：≥98%（HPLC）。储存条件：4℃。溶解度：水中3.94 mg/mL (10 mM)。该化合物为咔唑衍生物。公开资料中未广泛报道其具体的药代动力学参数，例如半衰期、清除率和口服生物利用度。体内研究采用腹腔注射给药，剂量为6 mg/kg。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
根据现有安全信息，利姆卡唑仅供实验室研究使用。处理该化合物时应遵循标准实验室安全预防措施，包括使用适当的个人防护装备（手套、实验服、护目镜）。应在通风良好的区域操作该化合物。避免产生粉尘和吸入。如接触皮肤，请用大量肥皂和水清洗。如接触眼睛，请用清水小心冲洗几分钟。由于该化合物尚未商业化开发，因此没有临床毒性数据。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
利美沙唑二盐酸盐（BW 234U）是一种咔唑衍生物和sigma受体拮抗剂，其IC50值为1480 nM（sigma-1）和386 nM（sigma-2）。它还与多巴胺转运体结合，IC50为57.6 nM，并抑制多巴胺的摄取。该化合物曾作为潜在的抗精神病药物进行研究，并在急性精神分裂症的开放临床试验中显示出疗效。它在体内减少可卡因的刺激作用，并在体内以6 mg/kg i.p.的ID50阻断sigma位点。仅供研究使用，未报告有监管批准。
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| 分子式 |
C21H29CL2N3
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|---|---|
| 分子量 |
394.38
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| 精确质量 |
393.174
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| CAS号 |
75859-03-9
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| 相关CAS号 |
Rimcazole;75859-04-0
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| PubChem CID |
53388
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
499.1ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
255.7ºC
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| LogP |
5.737
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| tPSA |
20.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
380
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C[C@@H]1CN(C[C@@H](N1)C)CCCN2C3=CC=CC=C3C4=CC=CC=C42.Cl.Cl
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| InChi Key |
ZWHRZGHGYMUSRM-VWDRLOGHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H27N3.2ClH/c1-16-14-23(15-17(2)22-16)12-7-13-24-20-10-5-3-8-18(20)19-9-4-6-11-21(19)24;;/h3-6,8-11,16-17,22H,7,12-15H2,1-2H3;2*1H/t16-,17+;;
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| 化学名 |
9-[3-[(3R,5S)-3,5-dimethylpiperazin-1-yl]propyl]carbazole;dihydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 12.5 mg/mL (31.70 mM)
H2O: < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5356 mL | 12.6781 mL | 25.3563 mL | |
| 5 mM | 0.5071 mL | 2.5356 mL | 5.0713 mL | |
| 10 mM | 0.2536 mL | 1.2678 mL | 2.5356 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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