| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ki: 50 nM (σ receptor); IC50: 5.5 μM ([3H] DA)[1].
Opipramol targets sigma (σ) receptors as an agonist with a Ki value of 50 nM. It also interacts with histamine, serotonin, dopamine, and alpha-1 adrenergic receptors. As an atypical tricyclic antidepressant, its primary mechanism involves sigma receptor agonism rather than monoamine reuptake inhibition, which distinguishes it from classical TCAs. The compound's sigma receptor activity is believed to contribute to its anxiolytic and antidepressant effects. It is used for research of generalized anxiety disorder. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
奥哌咪唑的Ki值为50 nM，能与σ受体识别位点有效结合[1]。奥哌咪唑的IC50值为5.5 μM，能降低粗突触体制备物中[3H]DA的吸收[1]。体外研究表明，奥哌咪唑主要作为σ受体激动剂发挥作用，并以50 nM的Ki值与σ受体识别位点有效结合。该化合物还能与组胺、5-羟色胺、多巴胺和α1肾上腺素能受体相互作用。作为一种非典型三环类抗抑郁药，它与经典的三环类抗抑郁药相比具有独特的药理学特征。该化合物的σ受体激动作用被认为是其抗焦虑和抗抑郁作用的机制。它可用于广泛性焦虑症（GAD）的研究。其他体外表征可能包括受体结合谱和功能测定。
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| 体内研究 (In Vivo) |
奥匹莫（腹腔注射；5–50 mg/kg）可增加体内多巴胺释放[2]。
已开展了奥匹莫作为抗抑郁药和抗焦虑药的体内研究。该化合物已在焦虑和抑郁动物模型中进行研究。其σ受体激动剂活性被认为有助于其治疗作用。奥匹莫已在一些国家用于临床治疗广泛性焦虑症。动物模型中的具体体内疗效数据可在原始文献中找到。该化合物的药代动力学和药效学特征已在临床前和临床研究中得到表征。它仍然是研究σ受体药理学的重要工具。 |
| 酶活实验 |
对于σ受体结合测定，将大鼠脑膜制备物或表达重组σ受体的细胞与放射性标记配体（例如[3H]-DTG或[3H]-氟哌啶醇）和不同浓度的奥哌咪唑孵育。使用过量的未标记参考化合物测定非特异性结合。在25°C孵育60-120分钟后，通过玻璃纤维滤膜快速过滤分离结合的和游离的放射性配体。洗涤、干燥滤膜并计数放射性。使用Cheng-Prusoff方程，根据竞争性结合曲线计算Ki值。对于受体谱分析，对其他靶点（组胺、5-羟色胺、多巴胺、肾上腺素能受体）进行类似的测定。所有测定均进行三次重复，并设置适当的溶剂对照。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞实验，表达σ受体或其他相关靶点的细胞在标准条件下（37°C，5% CO2）于合适的培养基中培养。将奥哌咪唑溶解于DMSO中，并用培养基稀释至所需浓度。用该化合物处理细胞指定时间。可通过检测下游信号通路或细胞反应来评估σ受体的激活情况。细胞活力检测可采用标准的MTT或CCK-8法。受体功能检测可检测cAMP积累或钙离子内流。每个浓度均在重复孔中进行测试，并设置溶剂对照和阳性对照。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： SD（Sprague-Dawley）大鼠（雄性，150-80 g）[2]
剂量： 5-50 mg/kg 给药途径： 腹腔注射 (ip) 实验结果： 增加大鼠纹状体中 DOPAC 和 HVA 的水平，而不改变 DA 的稳态水平。显著增强大鼠纹状体、嗅结节和梨状皮层中多巴胺的代谢。仅在剂量高达 50 mg/kg 时，才可增加大鼠血浆催乳素水平。 在体内动物研究中，奥哌咪唑通常配制成合适的溶剂，并通过灌胃、腹腔注射 (ip) 或皮下注射 (sc) 给药。给药方案因研究目的而异。对于焦虑模型（例如，高架十字迷宫、旷场实验、明暗箱实验），动物接受化合物治疗后记录其行为反应。对于抑郁模型（例如，强迫游泳实验、悬尾实验），采用类似的方案。对于药代动力学研究，在预定的时间点采集血液和脑组织样本。所有操作均须遵守机构动物护理和使用委员会的指导原则。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
奥哌咪唑的药代动力学特性符合三环类抗抑郁药的特征。该化合物的分子量为363.50，分子式为C23H29N3O，CAS号为315-72-0。纯度：99.91%。储存：粉末在-20℃下可保存3年；溶剂在-80℃下可保存1年。溶解性：可溶于DMSO和其他有机溶剂。作为一种σ受体激动剂，并具有其他受体相互作用，预计其口服生物利用度和组织分布中等。具体的药代动力学参数已在相关文献中报道。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 奥哌咪唑尚未获准在美国上市，但在海外有售。目前尚无关于哺乳期使用奥哌咪唑的临床信息。母乳中的药物浓度似乎很低，预计不会对母乳喂养的婴儿产生不良影响。然而，本文中使用的分析技术不符合现代标准。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 根据现有的安全信息，奥哌咪唑仅供研究使用，属于管制物质。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施，包括使用适当的个人防护装备（手套、实验服、护目镜）。应在通风良好的地方操作该化合物。避免产生粉尘和吸入。如接触皮肤，请用大量肥皂和清水清洗。如接触眼睛，请用清水小心冲洗几分钟。该化合物在某些国家/地区作为药品使用，可能已有临床毒性数据。 |
| 参考文献 |
[1]. H J Möller, et al. Opipramol for the treatment of generalized anxiety disorder: a placebo-controlled trial including an alprazolam-treated group. J Clin Psychopharmacol. 2001 Feb;21(1):59-65.
[2]. T S Rao, et al. Neurochemical characterization of dopaminergic effects of opipramol, a potent sigma receptor ligand, in vivo. Neuropharmacology. 1990 Dec;29(12):1191-7. |
| 其他信息 |
2-[4-[3-(11-苯并[b][1]苯并[b][1]苯并[b][1]苯并[b][1]]丙基]-1-哌嗪基]乙醇是一种二苯并[b][1]氮杂烯[b][1]苯[b][1]苯并[b][1]]丙基]-1-哌嗪基[b][1]]乙醇。奥匹普莫利曾在临床试验中用于治疗痴呆、抑郁、精神分裂症、焦虑障碍和心理生理障碍。它是一种三环类抗抑郁药，作用机制类似于阿米替林。
奥匹普莫尔（Ensidon；G-33040）是一种非典型三环类抗抑郁药，主要作为sigma（σ）受体激动剂，Ki为50 nM。它还与组胺、血清素、多巴胺和α-1肾上腺素受体相互作用。该化合物可用于研究广泛性焦虑障碍（GAD）。它的分子量为363.50，化学式为C23H29N3O。它在一些国家已作为抗焦虑药和抗抑郁药临床使用。仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C23H29N3O
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|---|---|
| 分子量 |
363.50
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| 精确质量 |
363.231
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| CAS号 |
315-72-0
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| 相关CAS号 |
Opipramol-d4;1215716-70-3
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| PubChem CID |
9417
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.129 g/cm3
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| 沸点 |
555.1ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
100-101ºC
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| 闪点 |
290.5ºC
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| 折射率 |
1.6500 (estimate)
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| LogP |
3.249
|
| tPSA |
29.95
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
448
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
OCCN1CCN(CCCN2C3=CC=CC=C3C=CC3=CC=CC=C23)CC1
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| InChi Key |
YNZFUWZUGRBMHL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H29N3O/c27-19-18-25-16-14-24(15-17-25)12-5-13-26-22-8-3-1-6-20(22)10-11-21-7-2-4-9-23(21)26/h1-4,6-11,27H,5,12-19H2
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| 化学名 |
2-[4-(3-benzo[b][1]benzazepin-11-ylpropyl)piperazin-1-yl]ethanol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (275.10 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7510 mL | 13.7552 mL | 27.5103 mL | |
| 5 mM | 0.5502 mL | 2.7510 mL | 5.5021 mL | |
| 10 mM | 0.2751 mL | 1.3755 mL | 2.7510 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03083405
Conditions:Sleep Bruxism|Hypertension|Thyroid Dysfunction|Mental Status Change|Sleep Apnea|Sleep Disorders|Cardiovascular Risk Factor|Cardiovascular Diseases|Temporomandibular DisorderLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02374567
Conditions:Dementia|Depression|Schizophrenia|Psychosomatic Disorders|Anxiety DisordersLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03065998
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