Opipramol (Opipramol; Ensidon; G-33040)

别名: 奥匹哌醇;息顿;消旋 去乙基奥昔布宁盐酸盐;羟乙哌卓;脱氢哔咪嗪
目录号: V70035 纯度: ≥98%
Opipramol (Ensidon) 是一种非典型三环抗抑郁药 (TCA)。
Opipramol (Opipramol; Ensidon; G-33040) CAS号: 315-72-0
产品类别: Sigma Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
50mg
Other Sizes

Other Forms of Opipramol (Opipramol; Ensidon; G-33040):

  • Opipramol-d4 (opipramol-d4; Ensidon-d4; G-33040-d4)
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产品描述
Opipramol (Ensidon) 是一种非典型三环抗抑郁药 (TCA)。 Opipramol 主要用作 sigma (σ) 受体激动剂,可以有效地与 sigma 识别位点相互作用,Ki 为 50 nM。奥哌醇可用于广泛性焦虑症(GAD)的研究。
生物活性&实验参考方法
靶点
Ki: 50 nM (σ receptor); IC50: 5.5 μM ([3H] DA)[1].
体外研究 (In Vitro)
奥哌醇的 Ki 值为 50 nM,可以与 sigma 识别位点有效相互作用[1]。奥托恶唑的 IC50 值为 5.5 μM,可降低粗制突触体制剂中 [3H] DA 的吸收[1]。
体内研究 (In Vivo)
阿片拉莫(腹腔注射;5-50 mg/kg)可增加体内多巴胺释放[2]。
动物实验
动物/疾病模型: SD(Sprague-Dawley)大鼠(雄性,150-80 g)[2]
剂量: 5-50 mg/kg
给药途径: 腹腔注射 (ip)
实验结果: 增加大鼠纹状体中 DOPAC 和 HVA 的水平,而不改变 DA 的稳态水平。显著增强大鼠纹状体、嗅结节和梨状皮层中多巴胺的代谢。仅在剂量高达 50 mg/kg 时,才可增加大鼠血浆催乳素水平。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
奥哌咪唑尚未获准在美国上市,但在海外有售。目前尚无关于奥哌咪唑在哺乳期临床应用的信息。母乳中的药物含量似乎很低,预计不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。然而,本文中使用的分析技术不符合现代标准。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期,未找到相关的已发表信息。
◉ 对哺乳和母乳的影响
截至修订日期,未找到相关的已发表信息。
参考文献
[1]. H J Möller, et al. Opipramol for the treatment of generalized anxiety disorder: a placebo-controlled trial including an alprazolam-treated group. J Clin Psychopharmacol. 2001 Feb;21(1):59-65.
[2]. T S Rao, et al. Neurochemical characterization of dopaminergic effects of opipramol, a potent sigma receptor ligand, in vivo. Neuropharmacology. 1990 Dec;29(12):1191-7.
其他信息
2-[4-[3-(11-苯并[b][1]苯并氮杂卓基)丙基]-1-哌嗪基]乙醇是一种二苯并氮杂卓类药物。
奥哌拉莫尔已用于治疗痴呆症、抑郁症、精神分裂症、焦虑症和心身疾病的临床试验。
它是一种三环类抗抑郁药,作用机制与阿米替林相似。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C23H29N3O
分子量
363.50
精确质量
363.231
CAS号
315-72-0
相关CAS号
Opipramol-d4;1215716-70-3
PubChem CID
9417
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
密度
1.129 g/cm3
沸点
555.1ºC at 760 mmHg
熔点
100-101ºC
闪点
290.5ºC
折射率
1.6500 (estimate)
LogP
3.249
tPSA
29.95
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
27
分子复杂度/Complexity
448
定义原子立体中心数目
0
SMILES
OCCN1CCN(CCCN2C3=CC=CC=C3C=CC3=CC=CC=C23)CC1
InChi Key
YNZFUWZUGRBMHL-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C23H29N3O/c27-19-18-25-16-14-24(15-17-25)12-5-13-26-22-8-3-1-6-20(22)10-11-21-7-2-4-9-23(21)26/h1-4,6-11,27H,5,12-19H2
化学名
2-[4-(3-benzo[b][1]benzazepin-11-ylpropyl)piperazin-1-yl]ethanol
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 100 mg/mL (275.10 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7510 mL 13.7552 mL 27.5103 mL
5 mM 0.5502 mL 2.7510 mL 5.5021 mL
10 mM 0.2751 mL 1.3755 mL 2.7510 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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