| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
GlyT2 5.1 μM (IC50)
GPR18. N-Arachidonylglycine is a full agonist at GPR18 with an EC50 of 44.5 nM. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在转染了 GPR18 的 HEK293 细胞中,N-花生四烯酰甘氨酸(0.1 nM-100 µM;5 分钟)可诱导 MAPK 激活[1]。即使剂量高达 100 μM,N-花生四烯酰甘氨酸对 GLYT1 或 GAT1 也无作用[2]。N-花生四烯酰甘氨酸是 GPR18 的完全激动剂,EC50 为 44.5 nM。它是一种内源性抗炎脂氨基酸。与花生四烯酸乙醇胺 (anandamide) 不同,N-花生四烯酰甘氨酸不激活大麻素受体 CB1 和 CB2,因此是研究 GPR18 介导信号通路的选择性工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
口服N-花生四烯酸甘氨酸(10 mg/kg)可使血液中花生四烯酸乙醇胺(anandamide)浓度增加9倍[3]。单次口服N-花生四烯酸甘氨酸(1.2 mg/kg)可显著减少腹膜细胞70%[3]。体内研究表明,N-花生四烯酸甘氨酸具有抗炎特性。作为GPR18激动剂,它能够调节免疫反应和炎症。
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| 酶活实验 |
进行N-花生四烯酰甘氨酸的体外受体结合实验,以评估其与GPR18的亲和力。利用表达GPR18的细胞膜制备物进行放射性配体结合研究。通过测量化合物从GPR18上置换特定放射性标记配体的能力来计算其结合亲和力。采用功能性实验,例如测量钙动员或cAMP积累,来确认GPR18的激活并确定EC50值。
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| 细胞实验 |
Western Blot 分析[1]
细胞类型: HEK293-GPR18 细胞 测试浓度: 0.1 nM-100 µM 孵育时间: 5 分钟 实验结果: 驱动 MAPK 激活。 使用表达 GPR18 的细胞进行体外细胞实验。用 N-花生四烯酸甘氨酸处理细胞,并通过评估下游信号事件(例如钙动员或 cAMP 积累抑制)来测量受体激活。通过测量促炎细胞因子的产生来评估该化合物的抗炎作用。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型: 大鼠[3]
剂量: 10 mg/kg 给药途径: 口服 实验结果: 抑制FAAH,导致花生四烯酸乙醇胺(anandamid)水解裂解减少。 动物/疾病模型: 小鼠(腹膜炎模型)[3] 剂量: 1.2 mg/kg 给药途径: 口服;单次 实验结果: 导致腹膜细胞显著减少70%。 在炎症和疼痛模型中进行了N-花生四烯酸甘氨酸的体内动物研究,以评估其治疗潜力。该化合物通常通过腹腔注射或静脉注射给药。评估其对炎症标志物、疼痛反应和免疫细胞功能的影响。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无公开的N-花生四烯酰甘氨酸的详细药代动力学数据。作为一种内源性脂质,其ADME特性表现为快速代谢。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的N-花生四烯酰甘氨酸的具体毒性数据。作为一种内源性化合物,它在生理浓度下通常耐受性良好。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
N-花生四烯酸甘氨酸是花生四烯酸乙醇胺(阿南酰胺)的生物活性衍生物。它是一种N-酰基甘氨酸和脂肪酰胺。其功能与花生四烯酸相关。它是N-花生四烯酸甘氨酸酯的共轭酸。有人报道并有相关数据表明人体内存在N-花生四烯酸甘氨酸。
N-花生四烯酰甘氨酸(NA-Gly)是一种内源性脂氨基酸,是GPR18的完全激动剂,EC50为44.5 nM。它是一种抗炎化合物,不激活CB1或CB2受体,是研究GPR18信号传导的选择性工具。N-花生四烯酰甘氨酸是研究内源性大麻素系统、炎症和免疫调节的重要工具。该化合物非药物,仅限于研究用途。 |
| 分子式 |
C22H35NO3
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|---|---|
| 分子量 |
361.52
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| 精确质量 |
361.261
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| CAS号 |
179113-91-8
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| PubChem CID |
5283389
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
560.9±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
293.0±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.508
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| LogP |
5.88
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| tPSA |
66.4
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
16
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
476
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCCCC/C=C\C/C=C\C/C=C\C/C=C\CCCC(=O)NCC(=O)O
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| InChi Key |
YLEARPUNMCCKMP-DOFZRALJSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H35NO3/c1-2-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17-18-19-21(24)23-20-22(25)26/h6-7,9-10,12-13,15-16H,2-5,8,11,14,17-20H2,1H3,(H,23,24)(H,25,26)/b7-6-,10-9-,13-12-,16-15-
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| 化学名 |
2-[[(5Z,8Z,11Z,14Z)-icosa-5,8,11,14-tetraenoyl]amino]acetic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (276.61 mM)
Ethanol: 50 mg/mL (138.30 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7661 mL | 13.8305 mL | 27.6610 mL | |
| 5 mM | 0.5532 mL | 2.7661 mL | 5.5322 mL | |
| 10 mM | 0.2766 mL | 1.3830 mL | 2.7661 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。