| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
H2 Receptor
H2 receptor (histamine H2 receptor). |
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| 体外研究 (In Vitro) |
倍他唑（阿美唑）对H1受体的活性很低，但对H2受体具有显著的选择性，因此是一种弱组胺激动剂。胃抑制多肽（GIP）的分泌是倍他唑的作用[1]。
倍他唑是一种选择性H2受体激动剂。它能诱导胃酸分泌，从而导致胆总管压力迅速显著升高。它是一种弱组胺激动剂，对H2受体具有相对选择性，而对H1受体的活性极低。倍他唑能诱导胃抑制多肽（GIP）的分泌。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，倍他唑被用作一种名为组织液的诊断试剂，用于研究胃酸分泌能力。它能刺激胃酸分泌，用于检测最大胃酸分泌量或胃酸缺乏。该检测可用于诊断卓-艾综合征等疾病。
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| 酶活实验 |
体外受体结合试验用于评估倍他唑与H2受体的亲和力。放射性配体结合实验则使用表达H2受体的细胞或组织膜制备物进行。通过测定化合物置换特定放射性标记的H2配体的能力来计算其结合亲和力。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验采用表达H2受体的细胞进行。用倍他唑处理细胞，并通过评估下游信号通路（例如cAMP积累）来检测受体激活情况。通过这些功能性实验确定该化合物作为H2受体激动剂的效力和功效。
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| 动物实验 |
在人体中进行的体内研究旨在评估倍他唑对胃酸分泌的影响。该化合物经口服给药，并通过测量胃酸排出量来评估胃分泌功能。倍他唑可用作诊断试剂，以检测最大胃酸分泌量或胃酸缺乏症。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄迅速且完全。
倍他唑吸收、分布和排泄迅速且完全。它具有口服生物活性，蛋白结合率为99%。公开文献中缺乏详细的药代动力学参数，例如半衰期和分布容积。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白结合率
99% 倍他唑通常耐受性良好。与组胺相比，它的优势在于不会引起副作用，因此无需服用抗组胺药。目前尚无公开的毒性数据。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
贝他唑是一种吡唑化合物，其中一个氢原子被一个2-氨基乙基基团取代。它是一种组胺H2受体激动剂，临床上用于评估胃分泌功能。它作为组胺激动剂、诊断试剂和胃肠药物具有双重用途。它属于吡唑类化合物，是一种主要氨基化合物。
一种用于临床评估胃分泌功能的组胺H2受体激动剂。 贝他唑是一种具有诊断应用的组胺H2受体激动剂。贝他唑选择性靶向并结合H2受体，从而模仿组胺对这些受体的作用。这可能导致胃酸分泌增加。贝他唑可用于胃功能测试。 一种用于临床评估胃分泌功能的组胺H2受体激动剂。 药物适应症 用于临床评估胃分泌功能。 作用机制 贝他唑是组胺的类似物。它与组胺具有相同的作用，通过结合H2受体发挥作用，H2受体是胃酸分泌的介导者。这种激动剂效应导致胃酸分泌增加。 药效学 贝他唑是一种组胺H2受体激动剂，用于检测最大胃酸分泌或无酸症。该测试可用于通过测量胃酸分泌和基础分泌（在贝他唑刺激后超过最大酸分泌的60%）来诊断如佐林格-艾利森综合症等疾病。另一种测试是如果胃酸分泌延迟且对贝他唑刺激没有反应，则可用于诊断胃炎。贝他唑可作为胃分泌刺激剂，替代组胺，具有不引起副作用的优点，因此无需使用抗组胺药。 贝他唑（阿美唑，Histalog）是一种吡唑组胺类似物和一种口服生物活性的H2受体激动剂，临床上作为诊断剂用于评估胃分泌功能。它诱导胃酸分泌，并用于检测最大胃酸分泌或无酸症。该化合物不用于治疗，主要作为诊断试剂。 |
| 分子式 |
C5H9N3
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|---|---|
| 分子量 |
111.15
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| 精确质量 |
111.08
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| CAS号 |
105-20-4
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| 相关CAS号 |
Betazole dihydrochloride;138-92-1
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| PubChem CID |
7741
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow ointment
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| 密度 |
1.14g/cm3
|
| 沸点 |
284.1ºC at 760mmHg
|
| 熔点 |
< 25 °C
; < 25 °C
|
| 闪点 |
150.3ºC
|
| 蒸汽压 |
0.00303mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.567
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| LogP |
0.611
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| tPSA |
54.7
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
8
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| 分子复杂度/Complexity |
64.7
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C(CN)C1=NNC=C1
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| InChi Key |
JXDFEQONERDKSS-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C5H9N3/c6-3-1-5-2-4-7-8-5/h2,4H,1,3,6H2,(H,7,8)
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| 化学名 |
2-(1H-pyrazol-5-yl)ethanamine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 250 mg/mL (2249.21 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (18.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (18.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (18.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 8.9969 mL | 44.9843 mL | 89.9685 mL | |
| 5 mM | 1.7994 mL | 8.9969 mL | 17.9937 mL | |
| 10 mM | 0.8997 mL | 4.4984 mL | 8.9969 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Granuliberin R
Promethazine-d4 hydrochloride (Promethazine d4 hydrochloride)
N-Desmethyl diphenhydramine-d3 hydrochloride
Promethazine-d6 hydrochloride ((±)-Promethazine-d6 (hydrochloride))
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