Betazole (Ametazole)

别名: 皮他唑;1H-吡唑-3-乙胺; 倍他唑;2-(3-吡唑基)乙胺
目录号: V70312 纯度: ≥98%
Betodium (Ametrazol) 是一种吡唑组胺,是一种口服生物活性 H2 受体激动剂。
Betazole (Ametazole) CAS号: 105-20-4
产品类别: Histamine Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
50mg
Other Sizes

Other Forms of Betazole (Ametazole):

  • Betazole dihydrochloride (Ametazole dihydrochloride)
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产品描述
Betodium (Ametrazol) 是一种吡唑组胺,是一种口服生物活性 H2 受体激动剂。倍他唑诱导胃酸分泌,导致胆总管压力立即显着增加。倍他唑被用作一种称为组织学的诊断剂,用于研究胃分泌酸的能力。
生物活性&实验参考方法
靶点
H2 Receptor
体外研究 (In Vitro)
Betzole (Ametazole) 仅有少量的 H1 活性,但对 H2 受体具有显着的选择性,是一种弱组胺激动剂。胃抑制多肽 (GIP) 是对 Betzole 的反应而分泌的[1]。
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
快速且完全。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
蛋白质结合
> 99%
参考文献

[1]. Maples MD, Effects of betazole hydrochloride and cimetidine on common bile pressure and duodenal myoelectric activity in the dog. Am Surg. 1981;47(12):519-521.

[2]. Spitz IM, Betazole-induced GIP secretion is not mediated by gastric HCl. Metabolism. 1982;31(4):380-382.

[3]. CLAYMAN CB,. A simple oral gastric secretory stimulant (betazole hydrochloride). JAMA. 1961;175:908-909.

其他信息
倍他唑是一种吡唑类化合物,其中一个氮原子旁侧的氢原子被2-氨基乙基取代。它是一种组胺H2受体激动剂,临床上用于检测胃分泌功能。它具有组胺激动剂、诊断试剂和胃肠道药物的双重用途。它属于吡唑类化合物,是一种伯氨基化合物。
一种用于临床检测胃分泌功能的组胺H2受体激动剂。
倍他唑是一种具有诊断应用价值的组胺H2受体激动剂。倍他唑选择性地靶向并结合H2受体,从而模拟组胺对这些受体的作用。这可能导致胃液分泌增加。倍他唑可用于胃功能检查。
一种组胺H2受体激动剂,临床上用于检测胃分泌功能。
药物适应症
用于临床检测胃分泌功能。
作用机制
倍他唑是组胺类似物。它与组胺具有相同的作用,通过与H2受体结合发挥作用,而H2受体是胃酸分泌的介质。这种激动剂作用导致胃酸分泌量增加。
药效学
倍他唑是一种组胺H2受体激动剂,用于检测胃酸最大分泌量或无酸状态。该检测可用于诊断卓-艾综合征等疾病,方法是在给予倍他唑后测量胃酸分泌量和基础分泌量(超过倍他唑刺激后最大酸分泌量的60%)。另一项检测方法是,如果胃酸分泌迟迟不出现,且对倍他唑刺激无反应,则可诊断为胃炎。倍他唑可用作胃分泌刺激剂,替代组胺,其优点是不会引起副作用,因此无需使用抗组胺药物。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C5H9N3
分子量
111.15
精确质量
111.08
CAS号
105-20-4
相关CAS号
Betazole dihydrochloride;138-92-1
PubChem CID
7741
外观&性状
Colorless to light yellow ointment
密度
1.14g/cm3
沸点
284.1ºC at 760mmHg
熔点
< 25 °C ; < 25 °C
闪点
150.3ºC
蒸汽压
0.00303mmHg at 25°C
折射率
1.567
LogP
0.611
tPSA
54.7
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
2
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
8
分子复杂度/Complexity
64.7
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C(CN)C1=NNC=C1
InChi Key
JXDFEQONERDKSS-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C5H9N3/c6-3-1-5-2-4-7-8-5/h2,4H,1,3,6H2,(H,7,8)
化学名
2-(1H-pyrazol-5-yl)ethanamine
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 250 mg/mL (2249.21 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (18.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (18.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (18.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 8.9969 mL 44.9843 mL 89.9685 mL
5 mM 1.7994 mL 8.9969 mL 17.9937 mL
10 mM 0.8997 mL 4.4984 mL 8.9969 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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