Niaprazine 中文名称: 尼普拉嗪

别名: 尼普拉嗪

目录号: V70314 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Niaprazine 是一种组胺 H1 受体拮抗剂。

Niaprazine CAS号: 27367-90-4
产品类别: Histamine Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

尼阿普嗪是一种组胺H1受体拮抗剂。它具有抗组胺和抗血清素活性，已被用于睡眠障碍的研究。尼阿普嗪是一种组胺H1受体拮抗剂，具有抗组胺和抗血清素活性。它具有显著的镇静作用，可用于睡眠障碍的研究。尼阿普嗪对α1（Ki = 77 nM）和5-HT2（Ki = 25 nM）结合位点具有较高的亲和力，尤其是(+)立体异构体。它对囊泡单胺转运蛋白以及D2、α2、β、H1和mAch受体的亲和力较低。该化合物的分子式为C20H25FN4O，分子量为356.44。在体内，尼阿哌嗪（60 mg/kg；腹腔注射）可在给药后 30 分钟内增加大鼠脑内 5-羟基吲哚乙酸（5-HIAA）的浓度，并在给药后 3-8 小时降低其浓度。它还会导致大鼠脑内去甲肾上腺素（NA）和多巴胺（DA）的短暂耗竭。

生物活性&实验参考方法

靶点	Niaprazine targets the histamine H1 receptor as an antagonist. It also has affinity for α1-adrenoceptors (Ki = 77 nM) and 5-HT2 receptors (Ki = 25 nM).
体外研究 (In Vitro)	尼阿普嗪对D2、α2、β、H1和mAch受体以及囊泡单胺转运蛋白的亲和力极低。5-HT1A和5-HT1B结合位点对尼阿普嗪的识别能力较差，而α1（Ki = 77 nM）和5-HT2（Ki = 25 nM）结合位点则能很好地识别尼阿普嗪[2]。特别是尼阿普嗪的(+)立体异构体，对这些位点具有更高的亲和力。尼阿普嗪是一种组胺H1受体拮抗剂，具有抗组胺和抗血清素活性。它对α1（Ki = 77 nM）和5-HT2（Ki = 25 nM）结合位点具有较高的亲和力，尤其是(+)立体异构体。它对D2、α2、β、H1和mAch受体的亲和力较低。
体内研究 (In Vivo)	大鼠脑内5-羟基吲哚乙酸（5-HIAA）浓度在腹腔注射尼阿普嗪（60 mg/kg，单次）后30分钟升高，并在3-8小时后下降。此外，尼阿普嗪还会导致大鼠脑内多巴胺（DA）和去甲肾上腺素（NA）的短暂降低[3]。体内实验表明，腹腔注射尼阿普嗪（60 mg/kg）可在给药后30分钟内升高大鼠脑内5-HIAA浓度，并在给药后3-8小时降低其浓度。它还会导致大鼠脑内去甲肾上腺素（NA）和多巴胺（DA）的短暂耗竭。该化合物具有显著的镇静作用。
酶活实验	体外受体结合试验用于评估尼阿哌嗪对H1、α1、5-HT2和其他受体的亲和力。放射性配体结合试验则使用表达靶受体的细胞或组织膜制备物进行。通过测定化合物置换特定放射性标记配体的能力来计算其Ki值。
细胞实验	体外细胞实验采用表达靶受体的细胞进行。用尼伐嗪处理细胞，并通过评估下游信号通路事件来检测受体的激活或抑制情况。研究了该化合物对H1受体的拮抗活性及其对血清素能和肾上腺素能信号通路的影响。
动物实验	动物/疾病模型：雄性SD（Sprague-Dawley）大鼠（150-200 g）[3] 剂量：60 mg/kg 给药途径：腹腔注射（ip）；单次实验结果：给药后30分钟，大鼠脑内5-羟基吲哚乙酸（5-HIAA）浓度升高，并在给药后3-8小时降低。在啮齿动物模型中进行体内动物研究，以评估尼拉嗪对睡眠和神经递质水平的影响。该化合物通常以60 mg/kg的剂量通过腹腔注射给药。评估其对脑内5-HIAA、去甲肾上腺素和多巴胺水平的影响。
药代性质 (ADME/PK)	目前尚无公开的尼阿哌嗪详细药代动力学数据。作为一种具有镇静作用的口服活性化合物，其ADME特性将在标准的临床前研究中进行表征。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	目前尚无关于尼阿哌嗪的具体毒性数据公开。作为一种H1受体拮抗剂，其毒性特征预计与其作用机制相关。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。
参考文献	[1]. Molecular pharmacology of niaprazine. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 1988;12(6):989-1001. [2]. Niaprazine in the treatment of autistic disorder. J Child Neurol. 1999 Aug;14(8):547-50. [3]. The effect of niaprazine on the turnover of 5-hydroxytryptamine in the rat brain. Neuropharmacology. 1982 Feb;21(2):163-9.
其他信息	尼阿普利丁是一种哌嗪类药物。尼阿普利丁是一种选择性的儿茶酚胺耗竭剂。尼阿普拉嗪是一种组胺H1受体拮抗剂，具有抗组胺和抗血清素活性，并具有显著的镇静特性。它用于睡眠障碍研究。该化合物尚未获得人类治疗用途的批准，仅限于研究用途。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H25FN4O
分子量	356.44
精确质量	356.201
CAS号	27367-90-4
相关CAS号	34426-53-4 (tri-hydrochloride)
PubChem CID	71919
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	3.129
tPSA	51.96
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	26
分子复杂度/Complexity	434
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CC(CCN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)F)NC(=O)C3=CN=CC=C3
InChi Key	RSKQGBFMNPDPLR-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C20H25FN4O/c1-16(23-20(26)17-3-2-9-22-15-17)8-10-24-11-13-25(14-12-24)19-6-4-18(21)5-7-19/h2-7,9,15-16H,8,10-14H2,1H3,(H,23,26)
化学名	N-[4-[4-(4-fluorophenyl)piperazin-1-yl]butan-2-yl]pyridine-3-carboxamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 100 mg/mL (280.55 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (2.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 8.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 0.83 mg/mL (2.33 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (2.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 100 mg/mL (280.55 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (2.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 8.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 0.83 mg/mL (2.33 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (2.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8055 mL	14.0276 mL	28.0552 mL
	5 mM	0.5611 mL	2.8055 mL	5.6110 mL
	10 mM	0.2806 mL	1.4028 mL	2.8055 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。