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Dimaprit dihydrochloride

别名: 双马普利盐酸盐; S-(3-二甲氨基丙基)异硫脲二盐酸盐; 2-(3'-二甲基氨基丙基硫基)异脲二盐酸盐;3-(二甲胺基)丙基 亚胺代硫代甲酸酯 二盐酸盐;Dimaprit 盐酸盐
目录号: V70321 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Dimaprit di-HCl 是一种选择性组胺 H2 受体激动剂，也能抑制 nNOS，IC50 为 49 μM。
Dimaprit dihydrochloride CAS号: 23256-33-9
产品类别: Histamine Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
二盐酸二甲胺普利是一种选择性组胺H2受体激动剂，同时还能抑制nNOS，IC50值为49 μM。二盐酸二甲胺普利可刺激胃酸分泌。二盐酸二甲胺普利是一种选择性组胺H2受体激动剂，它还能抑制神经元型一氧化氮合酶（nNOS），IC50值为49 μM。二甲胺普利对H1受体的活性低于组胺的0.0001%，表明其对H2受体具有高度选择性。该化合物的分子式为C6H17Cl2N3S，分子量为234.19。二盐酸二甲胺普利在药理学研究中用于研究胃酸分泌、心血管功能和免疫调节。它能刺激大鼠（1.25 μM/kg/min；快速静脉注射）、猫（2-64 μM/h；静脉注射）和狗（1-100 nM/kg/min；静脉注射）的胃酸分泌。它还能引起猫血压呈剂量依赖性下降（0.01-1 μM/kg；静脉注射）和股动脉血管床血管扩张（1-100 nM；动脉内注射）。
生物活性&实验参考方法
靶点
H2 Receptor nNOS 49 μM (IC50)
H2 receptor (histamine H2 receptor) and nNOS (neuronal nitric oxide synthase).
体外研究 (In Vitro)
二甲胺泮（dimaprit）对H1受体的作用不到组胺的0.0001%[1]。二甲胺泮（0.1 nM-100 μM）以浓度依赖的方式抑制nNOS的表达，IC50值为49±14 μM[2]。二甲胺泮是一种选择性H2受体激动剂，其对H1受体的活性不到组胺的0.0001%。它以49 μM的IC50值抑制nNOS。二甲胺泮可刺激胃酸分泌。
体内研究 (In Vivo)
猫（2-64 μM/h；静脉注射）、狗（1-100 nM/kg/min；静脉注射）和大鼠（1.25 μM/kg/min；快速静脉注射）对二甲胺磷均表现出胃酸分泌增加的反应[1]。（0.01-1 μM/kg；每5分钟静脉注射一次）会导致猫的血压呈剂量依赖性下降。二甲胺磷（1 μM/kg；推注或静脉注射）对心率无影响，但动脉内给药（1-100 nM）可引起股动脉血管床的血管扩张[1]。体内实验表明，二甲胺磷可刺激大鼠（1.25 μM/kg/min；快速静脉注射）、猫（2-64 μM/h；静脉注射）和狗（1-100 nM/kg/min；静脉注射）的胃酸分泌。该药物可导致猫血压呈剂量依赖性下降（0.01-1 μM/kg；静脉注射），并引起股血管床血管扩张（1-100 nM；动脉注射）。1 μM/kg 剂量（推注或静脉注射）对心率无影响。
酶活实验
进行二甲吡啶的体外受体结合试验，以评估其与H2受体的亲和力。利用表达H2受体的细胞或组织的膜制备物进行放射性配体结合研究。通过测量化合物置换特定放射性标记的H2配体的能力来计算其结合亲和力。
细胞实验
体外细胞实验采用表达H2受体的细胞进行。用二甲胺处理细胞，并通过评估下游信号事件（例如cAMP积累）来测量受体激活情况。通过测试该化合物对两种受体的活性，证实了其对H2受体相对于H1受体的选择性。
动物实验
在动物体内（大鼠、猫和狗）进行的实验中，评估了二甲胺磷对胃酸分泌、血压和血管舒张的影响。该化合物可通过多种途径给药，包括静脉注射和动脉注射。
药代性质 (ADME/PK)
目前尚无关于二盐酸二甲吡啶的详细药代动力学数据公开。作为一种研究化合物，其ADME性质将在标准的临床前研究中进行表征。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚无关于二甲吡啶二盐酸盐的具体毒性数据公开。作为一种H2受体激动剂，其毒性特征预计与其作用机制相关。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。
参考文献

[1]. Dimaprit -(S-[3-(N,N-dimethylamino)prophyl]isothiourea) - a highly specific histamine H2 -receptor agonist. Part 1. Pharmacology. Agents Actions. 1977 Mar; 7(1): 31-7.

[2]. Nitric oxide synthase inhibition by dimaprit and dimaprit analogues. Br J Pharmacol. 1999 May; 127(2): 331-4.
其他信息
Dimaprit是一种亚氨基硫代氨基甲酸酯。它是一种组胺H2受体激动剂，常用于研究组胺及其受体的活性。
Dimaprit二氢氯化物是一种选择性H2受体激动剂，其在H1受体上的活性不到0.0001%。它还抑制nNOS（IC50 = 49 μM）。该化合物用于药理研究，以研究胃酸分泌、心血管功能和免疫调节。该化合物尚未获得人类治疗使用的批准，仅限于研究目的。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C6H17CL2N3S
分子量
234.19
精确质量
233.052
CAS号
23256-33-9
相关CAS号
23256-33-9 (di-hydrochloride)
PubChem CID
3077
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
2.968
tPSA
78.41
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
10
分子复杂度/Complexity
103
定义原子立体中心数目
0
SMILES
CN(C)CCCSC(=N)N
InChi Key
OLHQOJYVQUNWPL-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C6H15N3S/c1-9(2)4-3-5-10-6(7)8/h3-5H2,1-2H3,(H3,7,8)
化学名
3-(dimethylamino)propyl carbamimidothioate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 125 mg/mL (533.75 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.2700 mL 21.3502 mL 42.7004 mL
5 mM 0.8540 mL 4.2700 mL 8.5401 mL
10 mM 0.4270 mL 2.1350 mL 4.2700 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们
电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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