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Emraclidine (CVL-231)

别名: 埃莫拉里丁 (CVL231)
目录号: V70500 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Emraclidine (CVL-231) 是一种毒蕈碱 M4 受体-PAM（正变构调节剂）（WO2018002760，化合物 11）。
Emraclidine (CVL-231) CAS号: 2170722-84-4
产品类别: mAChR
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
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产品描述
恩马利定 (CVL-231) 是一种毒蕈碱型 M4 受体正向变构调节剂 (PAM) (WO2018002760，化合物 11)。恩马利定可用于神经系统疾病的研究。
恩马利定 (CVL-231) 是一种新型的、可穿透血脑屏障的、高选择性的 M4 毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 正向变构调节剂 (PAM)。它正被开发用于治疗精神分裂症和其他神经系统疾病。在 10 μM 的浓度下，恩马利定对 M4 mAChR 的选择性高于 59 种受体、离子通道、转运蛋白和酶。该化合物的分子式为 C20H21F3N4O。作为一种M4正向变构调节剂（PAM），恩马利定通过与一个不同于正构结合位点的变构位点结合，增强受体对内源性激动剂乙酰胆碱的反应。这种方法的优势在于，它既能保持受体激活的时空模式，又能选择性地增强M4介导的信号传导。M4受体与认知功能和精神病密切相关，因此是治疗精神分裂症的理想靶点。该化合物尚未获准用于人体治疗，仅供研究用途。
生物活性&实验参考方法
靶点
mAChR4
M4 muscarinic acetylcholine receptor (mAChR). Emraclidine (CVL-231) is a positive allosteric modulator (PAM) at this receptor.
体外研究 (In Vitro)
恩曲利定是一种对毒蕈碱M4受体具有正向调节作用的变构调节剂[1]。
恩曲利定是一种高选择性的M4毒蕈碱乙酰胆碱受体正向变构调节剂（PAM）。在10 μM浓度下，它对M4 mAChR的选择性高于59种受体、离子通道、转运蛋白和酶。作为一种PAM，它通过与变构位点结合，增强受体对内源性激动剂乙酰胆碱的反应。
体内研究 (In Vivo)
体内实验表明，恩马利定正被开发用于治疗精神分裂症和其他神经系统疾病。作为一种能穿透血脑屏障的M4正向变构调节剂（PAM），它有望增强中枢神经系统中M4介导的胆碱能信号传导，从而改善认知功能并减轻精神病症状。
酶活实验
进行体外受体结合试验，以评估恩西利定对M4受体的亲和力及其对其他毒蕈碱型乙酰胆碱受体（mAChR）亚型和非靶蛋白的选择性。利用表达M1-M5受体的细胞膜制备物进行放射性配体结合研究。评估该化合物与M4变构位点结合的能力。
细胞实验
体外细胞实验采用表达重组M4受体的细胞进行。在亚最大浓度乙酰胆碱存在下，用恩西利定处理细胞，并通过评估下游信号事件（例如钙动员或cAMP积累抑制）来测量受体活性。受体活性的增强作用被量化，以确定该化合物的PAM效力。
动物实验
在动物模型中进行的体内研究旨在评估恩美克利定对认知功能和精神症状的影响。该化合物通过多种途径给药，并评估其对学习记忆任务和精神病样行为的影响。目前正在进行治疗精神分裂症的临床试验。
药代性质 (ADME/PK)
目前尚无公开的关于恩马利定的详细药代动力学数据。作为一种可穿透血脑屏障的化合物，其穿过血脑屏障的能力以及在中枢神经系统中的半衰期是其研发的关键参数。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚无公开的恩西利定（emraclidine）毒性数据。作为一种M4正向变构调节剂（PAM），其毒性特征预计与其作用机制相关。治疗药物的开发需要进行标准的安全性评估。
参考文献

[1]. WO2018002760.
其他信息
Emraclidine（CVL-231）是一种新型的、能够穿透大脑的、高选择性的M4毒蕈碱受体正向别构调节剂，正在开发用于治疗精神分裂症和其他神经疾病。它尚未获得人类治疗用途的批准，仅限于研究用途。该化合物的CAS号为2170722-84-4。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H21F3N4O
分子量
390.402154684067
精确质量
390.166
CAS号
2170722-84-4
PubChem CID
140830653
外观&性状
Off-white to light yellow solid powder
LogP
2.2
tPSA
49.3
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
28
分子复杂度/Complexity
580
定义原子立体中心数目
0
SMILES
FC(C1C=C(C=CN=1)N1CC(CC(N2CC3C(=C(C)C=C(C)N=3)C2)=O)C1)(F)F
InChi Key
DTCZNKWBDTXEBS-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H21F3N4O/c1-12-5-13(2)25-17-11-27(10-16(12)17)19(28)6-14-8-26(9-14)15-3-4-24-18(7-15)20(21,22)23/h3-5,7,14H,6,8-11H2,1-2H3
化学名
1-(2,4-dimethyl-5,7-dihydropyrrolo[3,4-b]pyridin-6-yl)-2-[1-[2-(trifluoromethyl)pyridin-4-yl]azetidin-3-yl]ethanone
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 25 mg/mL (64.04 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5615 mL 12.8074 mL 25.6148 mL
5 mM 0.5123 mL 2.5615 mL 5.1230 mL
10 mM 0.2561 mL 1.2807 mL 2.5615 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Title:A Study to Assess Adverse Events, Change in Disease Activity, and How Oral Emraclidine Moves Through the Body in Adult Participants With Schizophrenia
Status:Recruiting
updateDate:2026-02-10
Ctid:NCT07145918

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT07145918

Conditions:Schizophrenia
Interventions:Placebo
Phase:Phase 2
Title:A Study to Assess the Adverse Events and How Oral Emraclidine Moves Through the Body of Healthy Elderly Adult Participants
Status:Recruiting
updateDate:2025-11-10
Ctid:NCT07219030

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT07219030

Conditions:Healthy Volunteer
Interventions:Placebo
Phase:Phase 1
Title:A Trial of 15 and 30 mg Doses of CVL-231 (Emraclidine) in Participants With Schizophrenia
Status:Completed
updateDate:2025-10-28
Ctid:NCT05227703

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05227703

Conditions:Schizophrenia
Interventions:Placebo
Phase:Phase 2
View More

Title:A Trial of 10 and 30 mg Doses of CVL-231 (Emraclidine) in Participants With Schizophrenia
Status:Completed
updateDate:2025-09-17
Ctid:NCT05227690

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05227690

Conditions:Schizophrenia
Interventions:Emraclidine 30 mg
Phase:Phase 2
Title:A Study to Evaluate Safety and Tolerability of CVL-231 (Emraclidine) in Adult Participants With Schizophrenia
Status:Completed
updateDate:2025-07-28
Ctid:NCT05443724

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05443724

Conditions:Schizophrenia
Interventions:CVL-231 30 mg
Phase:Phase 2
Title:A Multiple Dose Trial of Emraclidine in Elderly Participants and in Participants With Dementia Due to Alzheimer's Disease
Status:Completed
updateDate:2025-05-02
Ctid:NCT05644977

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05644977

Conditions:Healthy Participants|Alzheimer's Disease Dementia
Interventions:Placebo
Phase:Phase 1
Title:A Study to Evaluate Pharmacokinetic and Safety Trial of Emraclidine in Participants With Renal Impairment Compared With Participants With Normal Renal Function
Status:Completed
updateDate:2025-04-04
Ctid:NCT05940402

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05940402

Conditions:Renal Impairment
Interventions:Emraclidine
Phase:Phase 1
Title:A Study to Evaluate the Effect of Hepatic Impairment on the Pharmacokinetics of Emraclidine
Status:Completed
updateDate:2025-04-04
Ctid:NCT05935033

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05935033

Conditions:Hepatic Impairment
Interventions:Emraclidine
Phase:Phase 1
Title:A Trial to Evaluate the Effect of Esomeprazole on the Pharmacokinetics of Emraclidine in Healthy Adult Participants
Status:Completed
updateDate:2024-07-24
Ctid:NCT06366243

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06366243

Conditions:Healthy Participants
Interventions:Esomeprazole
Phase:Phase 1
Title:A Study to Assess Mass Balance, Pharmacokinetics, Metabolism, and Excretion of Emraclidine in Healthy Adult Male Participants
Status:Completed
updateDate:2024-05-02
Ctid:NCT06301971

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06301971

Conditions:Healthy Participants
Interventions:Emraclidine
Phase:Phase 1
Title:A Trial to Evaluate the Effects of Itraconazole and Carbamazepine on the Pharmacokinetics of Emraclidine and of Emraclidine on the Pharmacokinetics of Metformin in Healthy Adult Participants
Status:Completed
updateDate:2024-04-02
Ctid:NCT05965219

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05965219

Conditions:Healthy Volunteers
Interventions:Metformin
Phase:Phase 1
Title:The Effect of Food on the Pharmacokinetics (PK) of Emraclidine in Healthy Adult Participants
Status:Completed
updateDate:2023-11-24
Ctid:NCT05915546

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05915546

Conditions:Healthy
Interventions:Emraclidine
Phase:Phase 1
Title:PET Trial to Evaluate Target Occupancy of CVL-231 on Brain Receptors Following Oral Dosing
Status:Completed
updateDate:2023-07-27
Ctid:NCT04787302

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04787302

Conditions:Schizophrenia
Interventions:CVL-231
Phase:Phase 1
Title:Trial to Study the Effect of CVL-231 on 24-Hour Ambulatory Blood Pressure in Participants With Schizophrenia
Status:Completed
updateDate:2022-12-14
Ctid:NCT05245539

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05245539

Conditions:Blood Pressure|Schizophrenia
Interventions:CVL-231
Phase:Phase 1
Title:A Multiple Ascending Dose Trial of CVL-231 in Subjects With Schizophrenia
Status:Completed
updateDate:2021-07-02
Ctid:NCT04136873

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04136873

Conditions:Schizophrenia
Interventions:Matching Placebo
Phase:Phase 1
Title:A Study to Evaluate the Safety, Tolerability, and Pharmacokinetics of Single Doses of PF-06852231 in Healthy Subjects
Status:Completed
updateDate:2018-02-14
Ctid:NCT03217604

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03217604

Conditions:Healthy Volunteers
Interventions:PF-06852231
Phase:Phase 1

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