| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Muscarinic acetylcholine receptors (mAChRs), primarily M2 receptors. Oxotremorine sesquifumarate is an mAChR agonist.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，奥沙曲莫林（10.5 μM）可麻痹大鼠膈肌对直接和间接刺激的抽搐反应[1]。
倍半富马酸奥沙曲莫林是一种毒蕈碱型乙酰胆碱受体激动剂，主要激活M2受体。作为M2受体激动剂，它激活与Gi/o蛋白偶联的M2受体，介导诸如心动过缓和心肌收缩力减弱等抑制性反应。在中枢神经系统中，M2受体作为突触前自身受体，抑制乙酰胆碱的释放。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
奥沙曲莫林（10、5、2、1 μg；10 μL）可剂量依赖性地降低坐骨神经损伤大鼠的触觉过敏[2]。体内研究表明，奥沙曲莫林可产生一系列与毒蕈碱受体激活相关的效应，包括震颤、体温过低、镇痛和心动过缓。该化合物被用于研究毒蕈碱受体在各种生理和病理过程中的作用，并已应用于神经学研究。
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| 酶活实验 |
进行体外受体结合试验以评估奥沙曲莫林对毒蕈碱受体亚型的亲和力。利用表达M1-M5受体的细胞膜制备物进行放射性配体结合研究。通过测量化合物从每种受体亚型上置换特定放射性标记配体的能力来计算其结合亲和力。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验采用表达重组毒蕈碱受体亚型的细胞进行。用奥沙曲莫林处理细胞，并通过评估下游信号通路事件（例如 cAMP 积累抑制（针对 M2/M4 受体）或钙动员抑制（针对 M1/M3/M5 受体））来检测受体激活情况。通过这些功能性实验确定化合物对每种受体亚型的效价和功效。
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| 动物实验 |
在动物模型中进行体内研究，以评估奥沙曲莫林对毒蕈碱受体介导过程的影响。该化合物通过多种途径给药，并评估其对震颤、体温、心率和疼痛反应的影响。该化合物用于神经学研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无公开的奥沙曲莫林倍半富马酸盐的详细药代动力学数据。作为一种研究化合物，其ADME性质将在标准的临床前研究中进行表征，以指导体内实验。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于倍半富马酸奥沙曲莫林的具体毒性数据公开。作为一种毒蕈碱受体激动剂，其毒性特征预计与其作用机制相关。毒蕈碱受体过度激活可导致胆碱能危象，其特征包括心动过缓、低血压、流涎、流泪、排尿、排便和肌肉颤动。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Oxotremorine sesquifumarate是一种毒蕈碱乙酰胆碱受体激动剂，主要激活M2受体。它作为研究工具用于研究中枢和外周神经系统中的毒蕈碱受体功能。该化合物尚未获得人类治疗用途的批准，仅限于研究用途。其CAS号为17360-35-9。
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| 分子式 |
C16H22N2O5
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|---|---|
| 分子量 |
380.40
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| 精确质量 |
760.317
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| CAS号 |
17360-35-9
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| 相关CAS号 |
70-22-4;
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| PubChem CID |
6436473
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
373.9ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
102-105ºC(lit.)
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| 闪点 |
169.1ºC
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| 蒸汽压 |
8.7E-06mmHg at 25°C
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| LogP |
0.303
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| tPSA |
270.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
16
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
54
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| 分子复杂度/Complexity |
412
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1CN(CC1)CC#CCN2C(=O)CCC2.C1CN(CC1)CC#CCN2C(=O)CCC2.C(=C/C(=O)O)\C(=O)O.C(=C/C(=O)O)\C(=O)O.C(=C/C(=O)O)\C(=O)O
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| InChi Key |
WLYYOFJEBGHKEC-VQYXCCSOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/2C12H18N2O.3C4H4O4/c2*15-12-6-5-11-14(12)10-4-3-9-13-7-1-2-8-13;3*5-3(6)1-2-4(7)8/h2*1-2,5-11H2;3*1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;;3*2-1+
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| 化学名 |
(E)-but-2-enedioic acid;1-(4-pyrrolidin-1-ylbut-2-ynyl)pyrrolidin-2-one
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| 别名 |
oxotremorine sesquifumarate; DTXSID201017212; RefChem:169012; DTXCID001475400; 17360-35-9;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 125 mg/mL (328.60 mM)
H2O: 100 mg/mL (262.88 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6288 mL | 13.1441 mL | 26.2881 mL | |
| 5 mM | 0.5258 mL | 2.6288 mL | 5.2576 mL | |
| 10 mM | 0.2629 mL | 1.3144 mL | 2.6288 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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