[Ala17]-MCH

目录号: V70558 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

[Ala17]-MCH 是 MCH 的类似物，是 MCHR1 (Ki=0.16 nM) 的配体，对 MCHR2 (Ki=34 nM) 具有更高的选择性。

[Ala17]-MCH CAS号: 359784-84-2
产品类别: GPR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

[Ala17]-MCH 是 MCH 的类似物，是 MCHR1 的配体 (Ki=0.16 nM)，对 MCHR2 具有更高的选择性 (Ki=34 nM)。Eu3+ 螯合标记的 [Ala17]-MCH 对 MCHR1 具有高亲和力 (Kd=0.37 nM)，但对 MCHR2 的亲和力较低。[Ala17]-MCH 是一种强效的黑色素浓缩激素 (MCH) 受体激动剂。它是 MCH 的类似物，其 17 位氨基酸残基发生取代，影响了骨架几何结构和折叠，从而改变了残基特异性相互作用。[Ala17]-MCH 对 MCH1 和 MCH2 受体均表现出高亲和力，对 MCH1 的 Ki 值为 0.16 nM，对 MCH2 的 Ki 值为 34 nM。该化合物对 MCH1 的选择性远高于 MCH2，Ki 值比约为 212 倍。在功能性分析中，[Ala17]-MCH 对两种受体均表现出强效激动剂活性，其对 MCH1 受体的 EC50 值为 17 nM，对 MCH2 受体的 EC50 值为 54 nM。该化合物已被用于研究 MCH 受体在多种生理过程中的作用，包括摄食行为、能量稳态和应激反应。[Ala17]-MCH 的 Eu3+ 螯合标记形式对 MCH1 具有高亲和力 (Kd = 0.37 nM)，而对 MCH2 具有低亲和力，因此适用于受体结合研究。MCH 受体是 G 蛋白偶联受体，参与调节食物摄入、情绪和睡眠。[Ala17]-MCH 是研究 MCH 受体药理学和理解 MCH 系统生理功能的重要工具。该化合物以研究用肽的形式提供，纯度适用于药理学研究。本产品不适用于人类治疗，仅供研究用途。

生物活性&实验参考方法

靶点	Ki: 0.16 nM (MCHR1) Ki: 34 nM (MCHR2)[1] MCH1 and MCH2 (melanin-concentrating hormone) receptors. [Ala17]-MCH is a potent agonist at both receptor subtypes.
体外研究 (In Vitro)	[Ala17]-MCH 是一种强效的 MCH 受体激动剂，对 MCH1 的 Ki 值为 0.16 nM，对 MCH2 的 Ki 值为 34 nM。它对 MCH1 的选择性远高于 MCH2（Ki 值比约为 212 倍）。在功能性实验中，它对 MCH1 受体的 EC50 值为 17 nM，对 MCH2 受体的 EC50 值为 54 nM。Eu3+ 螯合标记形式对 MCH1 具有高亲和力（Kd = 0.37 nM），而对 MCH2 的亲和力较低。
体内研究 (In Vivo)	目前尚无关于[Ala17]-MCH的详细体内活性数据公开。作为一种强效的MCH受体激动剂，其体内效应预计与MCH受体的生理功能相关，包括调节摄食行为、能量稳态和应激反应。
酶活实验	进行体外受体结合实验以确定[Ala17]-MCH与MCH1和MCH2受体的亲和力。利用表达这些受体的细胞膜制备物进行放射性配体结合研究。测量化合物从每个受体上置换特定放射性标记配体的能力，以计算其Ki值。在结合研究中使用Eu3+螯合标记形式来评估受体亲和力。
细胞实验	体外细胞实验采用表达重组MCH1或MCH2受体的细胞进行。用[Ala17]-MCH处理细胞，并通过评估下游信号事件（例如钙动员或cAMP积累抑制）来测量受体激活。激动作用的EC50值由浓度-反应曲线确定。
动物实验	将利用动物模型进行体内研究，以评估[Ala17]-MCH对摄食行为、能量稳态和应激反应的影响。该化合物对食物摄入量、体重和焦虑样行为的影响可在合适的动物模型中进行评估。
药代性质 (ADME/PK)	目前尚无关于[Ala17]-MCH的详细药代动力学数据公开。作为一种肽类化合物，其药代动力学特征表现为口服生物利用度有限和清除迅速。其ADME特性将在临床前模型中进行研究，以指导体内实验。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	目前尚无关于[Ala17]-MCH的公开毒性数据。作为一种肽激动剂，其毒性特征预计与其作用机制相关。任何治疗药物的开发都需要进行标准的安全性评估。
参考文献	[1]. Europium-labeled melanin-concentrating hormone analogues: ligands for measuring binding to melanin-concentrating hormone receptors 1 and 2. Anal Biochem. 2004 May 15;328(2):187-95.
其他信息	[Ala17]-MCH是一种强效的黑色素浓缩激素（MCH）受体激动剂，用作研究工具以研究MCH受体的药理学和MCH系统的生理作用。它未获得人类治疗使用的批准，严格用于研究目的。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C97H155N29O26S4
分子量	2271.71
精确质量	2270.058
CAS号	359784-84-2
相关CAS号	[Ala17]-MCH TFA
PubChem CID	90488845
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.5±0.1 g/cm3
折射率	1.673
LogP	-2.38
tPSA	1030.15
氢键供体(HBD)数目	32
氢键受体(HBA)数目	34
可旋转键数目(RBC)	57
重原子数目	156
分子复杂度/Complexity	4810
定义原子立体中心数目	18
SMILES	C[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)O)NC(=O)[C@@H]1CSSC[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)NCC(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N2CCC[C@H]2C(=O)N1)CCCNC(=N)N)CC3=CC=C(C=C3)O)C(C)C)CCCNC(=N)N)CC(C)C)CCSC)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CCSC)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](CC4=CC=CC=C4)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)N
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 25 mg/mL (11.00 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (1.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 25 mg/mL (11.00 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.4402 mL	2.2010 mL	4.4020 mL
	5 mM	0.0880 mL	0.4402 mL	0.8804 mL
	10 mM	0.0440 mL	0.2201 mL	0.4402 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。