| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Monoamine oxidase (MAO-A and MAO-B), alpha-adrenoceptors, and serotonin receptors. Kynuramine is a fluorescent substrate for MAO enzymes; its oxidative deamination produces 4-hydroxyquinoline, which is highly fluorescent. It is used as a probe for measuring MAO activity. Kynuramine also inhibits both presynaptic and postsynaptic alpha-adrenoceptors in vitro and acts as a partial agonist on serotonin receptors in dog cerebral arteries.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，卡巴胺可抑制突触后和突触前水平的α-肾上腺素能受体[2]。已有研究证实，犬尿胺可部分激动犬脑动脉中的5-羟色胺受体[2]。回肠暴露于20 μg/mL犬尿胺时常发生轻微收缩，但这并不改变其对胆碱能刺激的抽搐反应[2]。
在体外，犬尿胺可作为单胺氧化酶（MAO）的底物，经氧化脱氨反应生成4-羟基喹啉，后者可通过荧光法定量。这一特性使其成为测定组织匀浆、细胞裂解液和纯化酶制剂中MAO活性的有效工具。犬尿胺还能抑制α-肾上腺素能受体（包括突触前和突触后受体），并在分离的组织制剂中作为5-HT受体的部分激动剂发挥作用。在标准测定浓度下，它对其他胺氧化酶无显著影响。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
犬尿胺（0.064、0.32、1.6 或 8 μg；脑室内注射；单次剂量）可能在生理上调节雌性性行为[3]。犬尿胺（1.25、2.5 和 5.0 mg/kg；静脉注射；单次剂量）可提高髓内注射大鼠的心率和血压[4]。
犬尿胺通常不用作体内治疗药物，而是用作离体或体外生化工具。在体内给药后，犬尿胺会被单胺氧化酶（MAO）迅速代谢，其代谢产物（4-羟基喹啉）可在血浆和尿液中检测到。它已被用于评估药物治疗后脑组织和肝组织中的MAO活性。文献中关于其体内药理学的详细数据有限。 |
| 酶活实验 |
使用犬尿胺二盐酸盐作为底物的标准无细胞MAO活性测定在96孔板或比色皿中进行。测定缓冲液由50-100 mM磷酸钾缓冲液（pH 7.4）组成，其中包含50-200 uM犬尿胺二盐酸盐作为底物。组织匀浆（脑、肝或其他组织）或纯化的MAO酶（MAO-A或MAO-B）均在相同的缓冲液中制备。将酶源（组织匀浆10-50 ug蛋白，纯化酶0.5-5 ug）加入底物溶液中启动反应，并在37℃下孵育10-60分钟。反应通过加入冰冷的2 M NaOH或10%三氯乙酸（TCA）终止。离心（10,000 × g，10 分钟）后，取上清液，采用荧光法（激发波长 315 nm，发射波长 380 nm）或分光光度法（325 nm）分析 4-羟基喹啉的生成量。使用 4-羟基喹啉（0.1-10 uM）绘制标准曲线用于定量分析。在进行 MAO 同工酶选择性研究时，将特异性抑制剂（MAO-A 使用氯吉兰，MAO-B 使用司来吉兰，浓度均为 10 uM）与酶预孵育 15 分钟，然后再加入底物。酶活性以每毫克蛋白质每小时生成的 4-羟基喹啉的纳摩尔数表示。一个单位的 MAO 活性定义为每分钟产生 1 nmol 4-羟基喹啉所需的酶量。在抑制剂研究中，测试化合物在加入底物前与酶预孵育10-30分钟，IC50值根据残余活性计算。在使用犬尿胺的受体结合测定中，将α-肾上腺素能受体或5-HT受体膜制备物与放射性标记的配体和不同浓度的犬尿胺（0.1-1000 uM）孵育。
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| 细胞实验 |
对于使用犬尿胺二盐酸盐进行细胞单胺氧化酶（MAO）活性测定，将培养细胞（例如，SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞、C6胶质瘤细胞、原代神经元或星形胶质细胞）接种于96孔板中（每孔20,000-50,000个细胞），培养24-72小时。移除培养基，并用磷酸盐缓冲液（PBS，pH 7.4）洗涤细胞一次。将犬尿胺二盐酸盐溶解于测定缓冲液（50 mM磷酸钾缓冲液，pH 7.4，细胞裂解液测定中含有0.1% BSA或0.1% Triton X-100）中，浓度为50-200 uM。对于全细胞测定，将细胞与犬尿胺在HBSS或不含血清的培养基中于37℃孵育30-60分钟。通过将上清液转移至新的反应板或加入 2 M NaOH（0.1-0.2 倍体积）来终止反应。对于细胞裂解液测定，将细胞在含有 0.1% Triton X-100 的测定缓冲液中裂解，离心（10,000 × g，10 分钟），取上清液（10-50 ug 蛋白）与犬尿胺（50-200 uM）在 37℃ 下孵育 30-60 分钟。加入冰冷的 2 M NaOH 终止反应，并使用荧光酶标仪通过荧光法（激发波长 315 nm，发射波长 380 nm）测定 4-羟基喹啉的生成量。在相同的测定缓冲液中制备 4-羟基喹啉（0.1-10 uM）的标准曲线。使用 Bradford 或 BCA 法测定蛋白浓度以进行标准化。在抑制剂研究中，测试化合物与细胞或裂解液在37℃下预孵育10-30分钟，然后再加入犬尿胺。MAO活性百分比计算公式为（含抑制剂样品的荧光强度/不含抑制剂的对照样品的荧光强度）×100。IC50值通过非线性回归分析浓度-抑制曲线确定。为进行细胞活力对照，MTT或LDH检测使用单独的孔，以确保所用犬尿胺浓度不具有细胞毒性。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雌性大鼠[3]。
剂量：0.064-8 μg。 给药途径：脑室内给药；单次给药。 实验结果：促进脊柱前凸行为。 动物/疾病模型：雄性大鼠（约200g）[4]。 剂量：1.25-5.0 mg/kg。 给药途径：静脉注射；单次给药。 实验结果：促进心率和血压升高。 在使用犬尿胺二盐酸盐进行体外MAO活性测定时，通常使用雄性Sprague-Dawley大鼠（200-300 g）或CD-1小鼠（20-30 g），通过灌胃（1-50 mg/kg）、腹腔注射（1-20 mg/kg）或皮下注射给予动物受试化合物或溶剂对照。在预定的时间点（给药后0.5、1、2、4、8、12、24小时），通过断头或二氧化碳窒息法处死动物，并迅速解剖组织（脑、肝、肾、心、肠），用冰冷的PBS缓冲液冲洗，液氮速冻，并储存于-80℃。分析时，将组织在5-10倍体积（w/v）的冰冷50 mM磷酸钾缓冲液（pH 7.4，含0.1% Triton X-100和蛋白酶抑制剂（1 mM PMSF、1 μg/mL亮抑蛋白酶肽、1 μg/mL抑蛋白酶））中匀浆。匀浆液在4℃下以10,000 × g离心20分钟，取上清液用于MAO活性测定。蛋白质浓度采用Bradford或BCA法测定。取组织上清液（10-50 μg蛋白质）与50-200 μM犬尿胺二盐酸盐（溶于50 mM磷酸钾缓冲液，pH 7.4）混合，总体积为100-200 μL，置于96孔板中。在37℃孵育30-60分钟后，加入0.1-0.2倍体积的冰冷2 M NaOH终止反应。使用荧光酶标仪（激发波长315 nm，发射波长380 nm）通过荧光法测定4-羟基喹啉的生成量。MAO活性以每毫克蛋白质每小时生成的4-羟基喹啉的纳摩尔数表示。MAO抑制率通过比较处理组和溶剂对照组的活性计算得出。为了确定MAO-A与MAO-B的选择性，在选择性MAO抑制剂（MAO-A抑制剂为1 μM氯吉兰，MAO-B抑制剂为1 μM司来吉兰）存在下进行平行试验。为了进行药代动力学/药效学相关性分析，在采集组织样本的同时采集血浆样本，并使用LC-MS/MS测定化合物浓度。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸犬尿胺（分子量 237.13 Da，分子式 C9H14Cl2N2O）是一种水溶性高的小分子。它是单胺氧化酶 (MAO) 的合成底物，在体内可迅速代谢为 4-羟基喹啉。由于酶促降解迅速，该化合物的血浆半衰期较短（估计 <30 分钟）。犬尿胺不易穿过血脑屏障，因此除非直接脑内给药，否则不太适合用于体内中枢神经系统 (CNS) MAO 活性测定。全身给药后，犬尿胺主要在肝脏代谢，并以 4-羟基喹啉的形式经尿液排出。目前尚未报道有明显的蓄积或活性代谢物。对于离体 MAO 活性测定，通常不给动物直接给药犬尿胺，而是将其作为组织匀浆测定的底物。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸犬尿胺在动物中急性毒性较低，啮齿动物的LD50值在100-300 mg/kg范围内。在研究中使用的治疗剂量（1-50 mg/kg）下，通常未观察到明显的不良反应。较高剂量（>100 mg/kg）可能引起短暂的行为改变、轻度镇静或胃肠道紊乱。在研究剂量下，未报告明显的肝毒性、肾毒性或心脏毒性。该化合物尚未进行正式的遗传毒性、致癌性或生殖毒性研究。由于其为单胺氧化酶底物，应谨慎避免与高剂量单胺氧化酶抑制剂同时给药，因为这可能导致犬尿胺代谢改变和潜在的蓄积。应遵循实验室处理研究用化学品的标准安全预防措施。盐酸犬尿胺尚未获准用于人类治疗。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
犬尿胺二盐酸盐是一种内源性胺类物质，也是单胺氧化酶（MAO）的荧光底物。它又名3-氨基-1-(2-氨基苯基)丙-1-酮二盐酸盐。该化合物广泛用作体外和离体MAO活性测定的研究工具。它并非治疗药物，也未进入疾病治疗的临床试验。CAS号：36681-58-0。仅供研究使用。
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| 分子式 |
C9H14CL2N2O
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|---|---|
| 分子量 |
237.13
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| 精确质量 |
236.048
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| CAS号 |
36681-58-0
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| 相关CAS号 |
Kynuramine dihydrobromide;304-47-2
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| PubChem CID |
12954979
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| 外观&性状 |
Brown to black solid powder
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| tPSA |
69.1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
159
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC=C(C(=C1)C(=O)CCN)N.Cl.Cl
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| InChi Key |
GIUIHRRGPBPUAO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H12N2O.2ClH/c10-6-5-9(12)7-3-1-2-4-8(7)11;;/h1-4H,5-6,10-11H2;2*1H
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| 化学名 |
3-amino-1-(2-aminophenyl)propan-1-one;dihydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 125 mg/mL (527.14 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.2171 mL | 21.0855 mL | 42.1710 mL | |
| 5 mM | 0.8434 mL | 4.2171 mL | 8.4342 mL | |
| 10 mM | 0.4217 mL | 2.1085 mL | 4.2171 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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