TQS

别名: 4-(1-Naphthyl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinoline-8-s ulfonamide

目录号: V70705 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

TQS 是 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 的 PAM（正变构调节剂）。

TQS CAS号: 353483-92-8
产品类别: nAChR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Nature 2021,597(7874):119-125.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

TQS 是一种 α7 尼古丁乙酰胆碱受体 (nAChR) 的正向变构调节剂 (PAM)。TQS 可用于神经性疼痛的研究。
TQS（4-萘-1-基-3a,4,5,9b-四氢-3H-环戊并[c]喹啉-8-磺酰胺）是一种强效的 α7 尼古丁乙酰胆碱受体 (α7 nAChR) 正向变构调节剂 (PAM)。它是一种合成小分子，属于 II 型 PAM，其特征在于能够减缓或几乎消除受体脱敏并重新激活脱敏通道。它用于临床前研究，以探索神经炎症性疼痛和小胶质细胞反应。

生物活性&实验参考方法

靶点	nAChR[1] TQS targets the α7 nicotinic acetylcholine receptor (α7 nAChR). As a positive allosteric modulator (PAM), it does not directly activate the receptor but binds to a site distinct from the orthosteric (agonist) binding site. It enhances the receptor's response to acetylcholine by increasing channel open time and reducing desensitization. This allosteric modulation leads to a sustained potentiation of cholinergic signaling.
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，TQS可增强α7 nAChR介导的反应。其II型正向变构调节剂（PAM）活性具有独特的优势，能够显著减缓甚至几乎消除受体脱敏，并重新激活脱敏通道，而I型PAM则不具备这些特性。这种机制使得激动剂结合后受体激活更加强劲且持久，这对TQS的研究应用至关重要。
体内研究 (In Vivo)	TQS（1 或 4 mg/kg；腹腔注射）可抑制 LPS 诱导的 CD11b mRNA 和 IκB mRNA 的产生，并控制海马中小胶质细胞的形态改变[1]。体内研究表明，TQS 可通过靶向海马中小胶质细胞的 α7 nAChR 来降低 LPS 诱导的 IκB 和 CD11b 基因表达。这与痛觉过敏和机械性异常性疼痛相关的小胶质细胞活化减少有关。这些发现支持其用于研究神经炎症性疼痛和小胶质细胞反应。
酶活实验	TQS的非细胞检测方法包括评估其与α7 nAChR的结合及其功能。放射性配体结合实验可以确定其与变构位点的亲和力。功能性检测，例如对表达α7 nAChR的细胞进行电生理学（如膜片钳）实验，用于测量乙酰胆碱诱导电流的增强作用。该化合物降低脱敏的能力是这些研究中的关键指标。
细胞实验	在体外细胞实验中，表达α7 nAChR的细胞用TQS处理。其对受体功能的影响通常通过使用荧光染料（例如Fluo-4）测量钙离子内流来评估。细胞预先与TQS孵育，然后用亚最大浓度的激动剂（例如乙酰胆碱或胆碱）刺激。钙信号的增强表明PAM活性。
动物实验	动物/疾病模型：雄性C57BL/6J小鼠[1] 剂量：1或4 mg/kg 给药途径：腹腔注射实验结果：降低了LPS诱导的IκB mRNA和CD11b mRNA的表达，并调节了海马中小胶质细胞的形态变化。 TQS的体内动物研究包括将该化合物用于神经性疼痛模型的啮齿动物。例如，在LPS诱导的神经炎症模型中，TQS治疗导致疼痛相关行为减少，并且大脑中小胶质细胞活化标志物降低。这表明其在研究涉及神经炎症的疾病方面具有潜力。
药代性质 (ADME/PK)	TQS的分子量为376.47 g/mol，分子式为C22H20N2O2S。它在DMSO中的溶解度最高可达240 mg/mL，可用于配制体内实验用溶液（例如，10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% 生理盐水）。粉末应在-20°C下保存，有效期最长为3年。本品仅供研究使用。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	TQS的毒性特征尚未得到充分详细描述。作为一种研究用化合物，通常无法获得全面的毒理学数据。它仅供研究使用，不得用于人体。处理化学品时应遵循标准安全预防措施。
参考文献	[1]. The α7 nicotinic acetylcholine receptor positive allosteric modulator attenuates lipopolysaccharide-induced activation of hippocampal IκB and CD11b gene expression in mice. Drug Discov Ther. 2017;11(4):206-211.
其他信息	TQS (CAS#: 353483-92-8) 是一种研究工具，用于研究 α7 乙酰胆碱受体，特别是其在神经炎症和疼痛中的作用。作为一种 II 型正向调节剂，其作用机制——减少脱敏——使其成为理解 α7 乙酰胆碱受体功能和开发新治疗策略以应对疼痛和炎症的独特且有价值的探针。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H20N2O2S
分子量	376.47
精确质量	376.125
CAS号	353483-92-8
PubChem CID	5038679
外观&性状	Off-white to light yellow solid powder
LogP	6.232
tPSA	80.57
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	27
分子复杂度/Complexity	685
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C1C=CC2C1C(NC3=C2C=C(C=C3)S(=O)(=O)N)C4=CC=CC5=CC=CC=C54
InChi Key	SIZWDJIHABLBSP-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H20N2O2S/c23-27(25,26)15-11-12-21-20(13-15)17-8-4-10-19(17)22(24-21)18-9-3-6-14-5-1-2-7-16(14)18/h1-9,11-13,17,19,22,24H,10H2,(H2,23,25,26)
化学名	4-naphthalen-1-yl-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinoline-8-sulfonamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 125 mg/mL (332.03 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (5.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 125 mg/mL (332.03 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6563 mL	13.2813 mL	26.5625 mL
	5 mM	0.5313 mL	2.6563 mL	5.3125 mL
	10 mM	0.2656 mL	1.3281 mL	2.6563 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。