| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
α7 nAChR[1].
alpha7 nicotinic acetylcholine receptor (alpha7 nAChR). Selectivity over other nAChR subtypes (alpha4beta2, alpha3beta4) is high but exact fold not fully disclosed in public literature. Activation leads to rapid Ca2+ influx and downstream signaling. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，该物质能激活表达重组人或大鼠α7 nAChR的细胞系中的α7 nAChR，可通过钙离子流进行测量。EC50值通常在低微摩尔至亚微摩尔范围内（具体数值未明确）。此外，该物质还被证实能调节突触体中谷氨酸和GABA的释放，并减少小胶质细胞中炎症细胞因子的释放。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，腹腔注射剂量约为1-10 mg/kg时，该药物可增强啮齿动物在新物体识别和放射臂迷宫测试中的认知能力；可减轻LPS诱导模型中的神经炎症；可改善DBA/2小鼠的前脉冲抑制缺陷。α7受体拮抗剂甲基乌头碱可阻断上述作用，证实了该药物与靶点的结合。
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| 酶活实验 |
制备过表达人α7 nAChR的HEK-293细胞膜（20 ug蛋白）。将细胞膜与1 nM [3H]-甲基乌头碱和不同浓度的α7激动剂-1（1 nM-100 uM）在50 mM Tris-HCl（pH 7.4）、2 mM CaCl2、1 mM MgCl2缓冲液中于室温孵育2小时。非特异性拮抗剂：10 uM未标记的甲基乌头碱。用GF/B缓冲液（0.5% PEI）过滤，洗涤，计数。根据IC50值计算Ki值。
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| 细胞实验 |
将表达α7 nAChR的GH4C1或SH-SY5Y细胞接种于96孔黑色板（50,000个/孔），在DMEM/10% FBS培养基中培养48小时。加入2.5 uM Fluo-4 AM（溶于HBSS/HEPES），于37℃孵育60分钟。洗涤后，加入α7激动剂-1（0.01-100 uM），使用酶标仪测量荧光强度（激发/发射波长485/525 nm）。调整浓度以获得EC50值。可选步骤：使用膜片钳技术进行验证。
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| 动物实验 |
雄性Sprague-Dawley大鼠（250-300克）用于新物体识别实验。第1天：适应性训练。第2天：习得训练（两个相同的物体，持续5分钟）。在习得训练前30分钟腹腔注射α7受体激动剂-1（1-10毫克/公斤）。延迟2小时后，进行保持性测试，使用一个新物体。记录探索时间。计算辨别指数 =（新物体 - 熟悉物体）/总时间。与载体组相比，辨别指数的增加表明具有促认知效应。同时，在DBA/2小鼠中测试前脉冲抑制（声惊反射）。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
根据结构分类：口服生物利用度可能良好（啮齿动物估计为 40-60%）。脑渗透性中等（脑/血浆比值约为 0.5-1）。半衰期约为 2-4 小时。主要通过 CYP2D6 和 CYP3A4 代谢（预测）。血浆蛋白结合率中等偏高。主要经尿液和粪便排泄。尚未完全阐明。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在啮齿动物研究中，剂量高达 30 mg/kg，未观察到急性毒性或显著不良反应。浓度高达 10 μM 时未观察到 hERG 抑制。Ames 试验未显示致突变性（该化学类型的典型特征）。尚无长期毒性和生殖毒性数据。遵循研究用化学品的标准安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
α7 nAChR激动剂。作用机制：正位结合→Ca2+内流→激活PI3K/Akt和ERK通路→发挥神经保护和抗炎作用。未进行临床试验或获得批准。仅用于α7 nAChR功能、认知和神经炎症的研究。CAS号：220100-05-0。干燥保存于-20℃。
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| CAS号 |
220100-05-0
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| 外观&性状 |
Light yellow to light brown solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (432.36 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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