| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
NK1 receptor[1]
[Sar9,Met(O2)11]-Substance P TFA targets the tachykinin NK1 receptor. It is a selective agonist for this receptor. The NK1 receptor is a key player in neurokinin signaling pathways and is involved in pain modulation, stress response, and anxiety disorders. By activating NK1 receptors, the compound modulates neurokinin signaling. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
[Sar9,Met(O2)11]-P物质和七肽（每只大鼠10-100 pmol，脑室内注射）在提高心率（HR）和平均动脉压（MAP）方面具有相同的效力，尽管它们的作用时间进程不同。两种激动剂均能剂量依赖性地增加洗脸和嗅闻行为，但只有[Sar9,Met(O2)11]-P物质会引起梳理行为[1]。体外实验表明，[Sar9,Met(O2)11]-P物质TFA是一种选择性NK1受体激动剂。[Sar9,Met(O2)11]-P物质和七肽（每只大鼠10-100 pmol，脑室内注射）在提高平均动脉压（MAP）和心率（HR）方面具有相同的效力，但它们的作用时间进程不同。其活性通常通过受体结合研究和功能测定来评估，这些测定测量钙动员或其他信号读数。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，[Sar9,Met(O2)11]-P物质三氟乙酸和七肽（每只大鼠脑室内注射10-100 pmol）在提高平均动脉压（MAP）和心率（HR）方面具有相同的效力，但它们的作用时间进程不同。该化合物已显示出强大的生物活性，使其可用于疼痛调节、应激反应和焦虑症等相关研究。
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| 酶活实验 |
对于非细胞受体结合实验，可使用表达人NK1受体的细胞膜制备物评估[Sar9,Met(O2)11]-P物质TFA。放射性配体结合置换实验采用合适的放射性标记配体，例如[3H]-P物质。将膜匀浆与递增浓度的测试化合物和固定浓度的放射性配体孵育。通过玻璃纤维滤膜快速过滤，将结合的放射性配体与游离的放射性配体分离。在过量未标记的P物质存在下测定非特异性结合。使用非线性回归分析，根据置换曲线计算Ki值。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，表达人NK1受体的细胞在合适的培养基中培养。在功能性实验中，使用荧光钙指示剂测量钙动员。将细胞加载染料后，用不同浓度的[Sar9,Met(O2)11]-P物质三氟乙酸（TFA）处理。使用荧光酶标仪测量荧光强度。与对照孔相比，钙信号的增加表明激动剂活性。EC50值由剂量反应曲线计算得出。
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| 动物实验 |
在体内动物研究中，[Sar9,Met(O2)11]-P物质三氟乙酸（TFA）可通过脑室内（icv）注射给药于大鼠。在心血管调节模型中，评估其对平均动脉血压和心率的影响。在疼痛和焦虑模型中，评估其行为反应。给药方案因具体模型和所需暴露水平而异。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
[Sar9,Met(O2)11]-物质 P TFA 的分子量为 1507.68，分子式为 C66H101N18F3O17S。它是一种选择性 NK1 受体激动剂。该化合物应按照制造商的建议储存。仅供研究使用，不得用于人体。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
[Sar9,Met(O2)11]-P物质TFA的毒性特征尚未得到广泛报道。作为一种NK1受体激动剂，其潜在的不良反应可能包括神经激肽信号传导的调节。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。处理该化合物时应遵守标准安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
[Sar9,Met(O2)11]-P物质TFA（CAS 2828433-10-7）是一种选择性的速激肽NK1受体激动剂。它是速激肽NK1受体的选择性激动剂，在神经激肽信号通路中起关键作用。它表现出强效的生物活性，并用于与疼痛调节、压力反应和焦虑障碍相关的研究。仅供研究用途。
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| 分子式 |
C66H101F3N18O17S
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|---|---|
| 分子量 |
1507.67876410484
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| 精确质量 |
1506.726
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| CAS号 |
2828433-10-7
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| 相关CAS号 |
[Sar9,Met(O2)11]-Substance P;110880-55-2
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| PubChem CID |
163335260
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
590
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| 氢键供体(HBD)数目 |
15
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| 氢键受体(HBA)数目 |
23
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| 可旋转键数目(RBC) |
42
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| 重原子数目 |
105
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| 分子复杂度/Complexity |
2970
|
| 定义原子立体中心数目 |
10
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| SMILES |
C(F)(F)(F)C(=O)O.C(N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N(C)CC(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@H](C(=O)N)CCS(=O)(=O)C)CC1C=CC=CC=1)CC1C=CC=CC=1)(=O)[C@H](CCCCN)NC([C@@H]1CCCN1C(=O)[C@@H](N)CCCNC(N)=N)=O
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| InChi Key |
VDZDOTCGVUBCPG-LYQMAKBCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C64H100N18O15S.C2HF3O2/c1-38(2)34-46(57(89)74-42(54(69)86)28-33-98(4,96)97)73-53(85)37-80(3)62(94)48(36-40-18-9-6-10-19-40)79-58(90)47(35-39-16-7-5-8-17-39)78-56(88)43(24-26-51(67)83)75-55(87)44(25-27-52(68)84)76-59(91)50-23-15-32-82(50)63(95)45(21-11-12-29-65)77-60(92)49-22-14-31-81(49)61(93)41(66)20-13-30-72-64(70)71;3-2(4,5)1(6)7/h5-10,16-19,38,41-50H,11-15,20-37,65-66H2,1-4H3,(H2,67,83)(H2,68,84)(H2,69,86)(H,73,85)(H,74,89)(H,75,87)(H,76,91)(H,77,92)(H,78,88)(H,79,90)(H4,70,71,72);(H,6,7)/t41-,42-,43-,44-,45-,46-,47-,48-,49-,50-;/m0./s1
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| 化学名 |
(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-amino-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]hexanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-N-[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-4-methylsulfonyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]-methylamino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]pentanediamide;2,2,2-trifluoroacetic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 100 mg/mL (66.33 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (33.16 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.6633 mL | 3.3164 mL | 6.6327 mL | |
| 5 mM | 0.1327 mL | 0.6633 mL | 1.3265 mL | |
| 10 mM | 0.0663 mL | 0.3316 mL | 0.6633 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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