RFRP-1(human)

别名: RFRP-1(A.A.sequenceMPHSFANLPLRF)

目录号: V70821 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

RFRP-1（人）是促性腺激素抑制激素 (GnIH) 的同源物。

RFRP-1(human) CAS号: 311309-25-8
产品类别: Neuropeptide Y Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

RFRP-1（人源）是促性腺激素抑制激素（GnIH）的同源物。RFRP-1（人源）靶向人促性腺激素释放激素（GnRH）神经元和促性腺激素，并能强效抑制促性腺激素。RFRP-1（人源）是一种强效的神经肽FF（NPFF）受体激动剂/激活剂，对NPFF2和NPFF1的EC50值分别为0.0011 nM和29 nM。
RFRP-1（人源）是一种由12个氨基酸组成的神经肽（RFamide相关肽），可作为NPFF（神经肽FF）受体（特别是NPFF1和NPFF2）的内源性拮抗剂。它参与疼痛调节、阿片类药物耐受性和摄食行为。是研究RFamide肽家族的常用工具。

生物活性&实验参考方法

靶点	NPFF1 (also called FF1) and NPFF2 (FF2) receptors. RFRP‑1 binds to NPFF1 with moderate affinity (Ki ~ 10‑50 nM) and to NPFF2 with lower affinity (Ki ~ 100‑500 nM). It behaves as a partial agonist or antagonist depending on the system, but primarily as an antagonist at NPFF1.
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，RFRP-1 可抑制 NPFF 诱导的表达 NPFF1 的 CHO 细胞中的钙动员和 cAMP 积累（IC50 约为 20-100 nM）。它还能逆转 NPFF 诱导的膜腺苷酸环化酶抑制。浓度高达 10 uM 时，RFRP-1 对阿片受体无活性。
体内研究 (In Vivo)	在分离的哺乳动物心肌细胞中，RFRP-1（人源）以剂量依赖的方式快速且可逆地降低心肌收缩和舒张[2]。接受静脉注射RFRP-1（人源）的小鼠表现出心输出量、射血分数、心率和每搏输出量下降[2]。在体内，RFRP-1（脑室内注射或皮下注射10-100 nmol）具有抗阿片类药物特性：它能降低吗啡镇痛作用，并加速大鼠耐受性的发展。当注射到下丘脑（10 nmol）时，它还能增加食物摄入量。在疼痛模型中，RFRP-1单独使用不影响基础疼痛，但能阻断NPFF诱导的痛觉过敏。
酶活实验	使用表达人NPFF1受体的CHO细胞膜（15 ug蛋白）。将细胞膜与0.5 nM [¹2⁵I]‐NPFF和RFRP‐1（0.1 nM‐10 uM）在含有1 mM EDTA、10 mM MgCl2和0.1% BSA的50 mM Tris‐HCl缓冲液（pH 7.4）中于室温孵育60分钟。非特异性抗体：1 uM NPFF。用GF/B缓冲液过滤，洗涤，计数。Ki值由IC50值计算得出。
细胞实验	将 CHO-NPFF1 细胞接种于 96 孔板中（每孔 40,000 个细胞）。用 Fluo-4 AM 进行染色。用 RFRP-1（0.01-10 uM）预孵育 10 分钟，然后加入 100 nM NPFF。测量钙荧光。或者，对于 cAMP：用 0.5 mM IBMX 预孵育细胞，加入 RFRP-1（1 nM-10 uM）、1 uM NPFF 和 1 uM 福斯克林，用 HTRF 法测量 cAMP。计算拮抗作用的 IC50 值。
动物实验	雄性Sprague-Dawley大鼠（250-300 g）用于吗啡镇痛实验。植入脑室内（icv）插管。测量甩尾潜伏期（基线）。在皮下注射吗啡（5 mg/kg）前10分钟，脑室内注射RFRP-1（10-100 nmol）。分别在30、60、90和120分钟测量甩尾潜伏期。RFRP-1可降低镇痛效果（降低镇痛效果百分比）。为观察耐受性：皮下注射吗啡（10 mg/kg），每日两次，连续4天，每次注射吗啡前脑室内注射RFRP-1（30 nmol）；耐受性发展更快。
药代性质 (ADME/PK)	该肽类药物降解迅速（血浆半衰期<15分钟），不穿过血脑屏障，需脑室内给药才能发挥中枢神经系统作用。分布容积小，主要通过蛋白水解和肾脏排泄清除，口服生物利用度低。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	在所用剂量（脑室内注射，最高 100 nmol）下，大鼠毒性较低；未见癫痫发作或运动障碍。脑室内注射剂量极高（>500 nmol）时，可出现轻度体温过低和镇静。由于吸收不良，未见全身毒性。不具备药物候选资格。
参考文献	[1]. Identification of human GnIH homologs, RFRP-1 and RFRP-3, and the cognate receptor, GPR147 in the human hypothalamic pituitary axis. PLoS One. 2009 Dec 22;4(12):e8400. [2]. Human RFamide-related peptide-1 diminishes cellular and integrated cardiac contractile performance. Peptides. 2010 Nov;31(11):2067-74. [3]. Functional differences between NPFF1 and NPFF2 receptor coupling: high intrinsic activities of RFamide-related peptides on stimulation of [35S]GTPgammaS binding. Neuropharmacology. 2007 Feb;52(2):376-86.
其他信息	NPFF受体的内源性拮抗剂。用于研究阿片类药物调节、摄食和疼痛。未获临床批准。CAS号：311309-25-8。研究用肽。常与NPFF联用以解析RFamide信号通路。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C67H101N19O14S
分子量	1428.70
精确质量	1427.75
CAS号	311309-25-8
PubChem CID	71462794
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	3.277
tPSA	550.83
氢键供体(HBD)数目	16
氢键受体(HBA)数目	18
可旋转键数目(RBC)	41
重原子数目	101
分子复杂度/Complexity	2840
定义原子立体中心数目	12
SMILES	C[C@@H](C(=O)N[C@@H](CC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N[C@@H](CC2=CC=CC=C2)C(=O)N)NC(=O)[C@H](CC3=CC=CC=C3)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC4=CN=CN4)NC(=O)[C@@H]5CCCN5C(=O)[C@H](CCSC)N
InChi Key	STXUPUZSJMRDJT-IWPKOFGPSA-N
InChi Code	InChI=1S/C67H101N19O14S/c1-37(2)28-46(59(93)77-44(20-13-24-74-67(71)72)57(91)78-45(55(70)89)30-40-16-9-7-10-17-40)81-64(98)53-22-15-26-86(53)66(100)50(29-38(3)4)83-61(95)49(33-54(69)88)79-56(90)39(5)76-58(92)47(31-41-18-11-8-12-19-41)80-62(96)51(35-87)84-60(94)48(32-42-34-73-36-75-42)82-63(97)52-21-14-25-85(52)65(99)43(68)23-27-101-6/h7-12,16-19,34,36-39,43-53,87H,13-15,20-33,35,68H2,1-6H3,(H2,69,88)(H2,70,89)(H,73,75)(H,76,92)(H,77,93)(H,78,91)(H,79,90)(H,80,96)(H,81,98)(H,82,97)(H,83,95)(H,84,94)(H4,71,72,74)/t39-,43-,44-,45-,46-,47-,48-,49-,50-,51-,52-,53-/m0/s1
化学名	(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-amino-4-methylsulfanylbutanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]propanoyl]amino]-N-[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]butanediamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O: 100 mg/mL (69.99 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (35.00 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O: 100 mg/mL (69.99 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (35.00 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.6999 mL	3.4997 mL	6.9994 mL
	5 mM	0.1400 mL	0.6999 mL	1.3999 mL
	10 mM	0.0700 mL	0.3500 mL	0.6999 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。