Galnon TFA

别名: Galnon (trifluoroacetate salt)

目录号: V70823 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Galnon TFA 是一种选择性非肽甘丙肽 GAL1 和 GAL2 受体激动剂/激活剂，Kis 分别为 11.7 和 34.1 μM。

Galnon TFA CAS号: 1217448-19-5
产品类别: Neuropeptide Y Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
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加尔农

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

Galnon TFA 是一种选择性的非肽类加兰素受体激动剂/激活剂，其 Ki 值分别为 11.7 和 34.1 μM。Galnon TFA 具有抗惊厥（抗癫痫/抗癫痫发作）和抗焦虑作用。
Galnon TFA 是一种非肽类小分子，主要作用于 GALR2 和 GALR1，是一种加兰素受体激动剂。它是一种合成化合物，能够模拟神经肽加兰素的作用。Galnon 被用于研究加兰素在摄食、焦虑、记忆和疼痛中的作用。它是一种研究工具，尚未获得临床批准。

生物活性&实验参考方法

靶点	Galanin receptors: GALR1, GALR2, and to a lesser extent GALR3. Galnon has higher potency at GALR2 (EC50 ~ 1‑5 microM) and GALR1 (EC50 ~ 5‑10 microM). It is a partial agonist at all three. Selectivity over other GPCRs is moderate.
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，galnon（0.1-100 uM）可抑制表达人GALR2的CHO细胞中福斯克林刺激的cAMP积累（IC50约为2 uM）。它还能刺激ERK1/2磷酸化，并激活海马神经元中的G蛋白偶联内向整流钾通道。浓度高达30 uM时，galnon对u-阿片受体或NPY受体均无影响。
体内研究 (In Vivo)	在体内实验中，加农（5-20 mg/kg，腹腔注射）可降低食物剥夺小鼠和大鼠的食物摄入量，与加兰宁的作用相似。在高架十字迷宫实验中，加农（5 mg/kg，腹腔注射）可产生类似抗焦虑的作用，而在莫里斯水迷宫实验中，高剂量（10 mg/kg）则会损害空间记忆。在疼痛模型中，加农（10 mg/kg，腹腔注射）可减轻炎症性痛觉过敏。
酶活实验	使用表达人GALR2的CHO细胞膜（20 ug蛋白）。在含有5 mM MgCl2和0.1% BSA的50 mM Tris-HCl缓冲液（pH 7.4）中，加入0.5 nM [¹2⁵I]‐加兰素和galnon（0.01‐100 uM），室温孵育60分钟。非特异性抑制剂：1 uM加兰素。用GF/B滤膜过滤，洗涤，计数。置换IC50约为1‐5 uM。注意galnon的效力低于加兰素。
细胞实验	将 CHO-GALR2 细胞接种于 96 孔板中（每孔 40,000 个细胞）。cAMP 检测：先用 0.5 mM IBMX 预孵育，然后加入 galnon（0.1-100 uM）和 1 uM 福斯克林，孵育 15 分钟。用 HTRF 法测定 cAMP。钙离子检测：先用 Fluo-4 AM 加载细胞，然后加入 galnon（1-100 uM）并测量荧光强度（部分 GALR2 与 Ca2+ 的偶联可能较弱）。使用高浓度 galnon 可检测到反应。
动物实验	雄性NMRI小鼠（20-30 g）用于食物摄入量研究。小鼠禁食过夜。在给予预先称重的食物前15分钟，腹腔注射加农（5、10、20 mg/kg）。分别在1、2、4小时测量食物摄入量。加农可剂量依赖性地降低累积摄入量。焦虑评估：高架十字迷宫（5分钟）。与对照组相比，加农（5 mg/kg，腹腔注射）可增加小鼠在开放臂停留的时间。记忆评估：莫里斯水迷宫，加农（10 mg/kg，腹腔注射）可延长小鼠的逃避潜伏期。
药代性质 (ADME/PK)	Galnon 为亲脂性药物，口服有效。大鼠口服生物利用度约为 40-60%。腹腔注射后半衰期约为 1-2 小时。脑渗透性良好（脑/血浆浓度比约为 1.0）。经 CYP3A4 代谢为多种氧化代谢物。主要经尿液和粪便排泄。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	急性毒性低：小鼠腹腔注射LD50 > 500 mg/kg。20 mg/kg剂量下，可引起轻度镇静和运动活性降低。无明显心血管效应。慢性毒性尚未研究。未获临床批准。
参考文献	[1]. Galmic, a nonpeptide galanin receptor agonist, affects behaviors in seizure, pain, and forced-swim tests. Proc Natl Acad Sci U S A. 2004 Jul 13;101(28):10470-5. [2]. Anxiolytic-like activity of the non-selective galanin receptor agonist, galnon. Neuropeptides. 2007 Oct;41(5):307-20.
其他信息	小分子加兰素受体激动剂。用于研究加兰素能系统功能。CAS号：1217448-19-5（三氟乙酸盐）。非治疗用途。仅供研究使用。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C42H47F3N4O8
分子量	792.84
精确质量	792.334
CAS号	1217448-19-5
相关CAS号	Galnon;475115-35-6
PubChem CID	16219413
外观&性状	White to off-white solid powder
tPSA	186
氢键供体(HBD)数目	5
氢键受体(HBA)数目	12
可旋转键数目(RBC)	14
重原子数目	57
分子复杂度/Complexity	1280
定义原子立体中心数目	2
SMILES	CC1=CC(=O)OC2=C1C=CC(=C2)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CC3CCCCC3)NC(=O)OCC4C5=CC=CC=C5C6=CC=CC=C46.C(=O)(C(F)(F)F)O
InChi Key	NLKOPSMADZXEPE-WDAFUDAASA-N
InChi Code	InChI=1S/C40H46N4O6.C2HF3O2/c1-25-21-37(45)50-36-23-27(18-19-28(25)36)42-38(46)34(17-9-10-20-41)43-39(47)35(22-26-11-3-2-4-12-26)44-40(48)49-24-33-31-15-7-5-13-29(31)30-14-6-8-16-32(30)33;3-2(4,5)1(6)7/h5-8,13-16,18-19,21,23,26,33-35H,2-4,9-12,17,20,22,24,41H2,1H3,(H,42,46)(H,43,47)(H,44,48);(H,6,7)/t34-,35-;/m0./s1
化学名	9H-fluoren-9-ylmethyl N-[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[(4-methyl-2-oxochromen-7-yl)amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-cyclohexyl-1-oxopropan-2-yl]carbamate;2,2,2-trifluoroacetic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 125 mg/mL (157.66 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 125 mg/mL (157.66 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.2613 mL	6.3064 mL	12.6129 mL
	5 mM	0.2523 mL	1.2613 mL	2.5226 mL
	10 mM	0.1261 mL	0.6306 mL	1.2613 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。