| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
5-HT1A Receptor 101 nM (IC50)
Alverine citrate targets smooth muscle cells in the gastrointestinal tract. It acts as a calcium channel blocker, effectively inhibiting calcium ions from entering the smooth muscle cells of the intestinal wall. By reducing calcium influx, it prevents muscle contraction and relieves spasms. This mechanism helps to improve symptoms of diarrhea or frequent bowel movements and alleviates abdominal pain caused by intestinal cramps. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
用于治疗功能性胃肠道疾病的药物之一是阿维林。阿维林通过作用于肠道肌肉，迅速使其松弛。柠檬酸阿维林（20 mg/kg）可抑制5-羟色氨酸（5-HTP）的作用，但对8-羟基二磷酸乙酰转移酶（8-OH-DPAT）的作用无影响。然而，脑室内注射柠檬酸阿维林（75 μg/只大鼠）可减轻由8-OH-DPAT引起的直肠扩张所导致的腹部收缩。体外结合研究[1]表明，柠檬酸阿维林对5-HT3和5-HT4亚型受体的亲和力较低，而对5-HT1A受体的亲和力较高。由于阿维林能够阻止L型钙通道的失活，因此它有可能在动作电位期间增加钙离子内流。然而，它也可能通过降低收缩蛋白对Ca2+的敏感性来减少诱发活动[2]。
在体外，柠檬酸阿维林被用于药理学研究，以探究其平滑肌松弛特性。其活性通常通过测量其抑制离体平滑肌标本（例如豚鼠回肠或大鼠结肠）收缩反应的能力来评估。该化合物对钙离子内流和肌肉收缩的影响则通过器官浴槽实验和电生理技术进行研究。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，柠檬酸阿维林已在临床上用于治疗功能性胃肠疾病，包括肠易激综合征。它能有效缓解腹痛、腹胀和肠痉挛。该药物有口服制剂，通常与西甲硅油联合使用。该化合物耐受性良好，已在临床实践中应用多年。
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| 酶活实验 |
对于非细胞受体结合实验，通常不使用柠檬酸阿维林。其作用机制并非通过特定受体，而是影响平滑肌收缩力。可在离体组织制备的器官浴实验中研究其对肌肉收缩的影响。它不用于标准的放射性配体结合置换实验。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，可使用表达钙通道的细胞或平滑肌细胞。功能性实验中，使用荧光钙指示剂测量细胞内钙动员。将细胞用不同浓度的柠檬酸阿维林处理，并用去极化剂刺激钙内流。与对照组相比，钙信号的降低表明钙通道阻断活性。IC50 值由剂量反应曲线计算得出。
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| 动物实验 |
在体内动物研究中，可通过灌胃法给啮齿动物服用柠檬酸阿维林。在胃肠动力模型中，评估其对肠道转运和结肠动力的影响。在内脏疼痛模型中，评估其对腹痛反应的影响。给药方案因具体模型和所需暴露水平而异。可采集血液和组织样本进行药代动力学分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
柠檬酸阿维林的分子量为473.56，分子式为C26H35NO7。它是一种白色至类白色的粉末。该化合物可溶于二甲基亚砜（DMSO）。应在室温下储存。它可用作药物成分，也可用于科研用途。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
柠檬酸阿维林的毒性特征已通过临床应用得到充分证实。它通常耐受性良好。常见副作用可能包括恶心、头痛和头晕。严重不良反应罕见。该化合物仅供研究使用，未经批准的临床适应症，不得用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
阿尔维林柠檬酸盐是阿尔维林的柠檬酸盐，由等摩尔量的阿尔维林和柠檬酸反应生成。它是一种抗痉挛药，直接作用于肠道和平滑肌，主要用于治疗肠易激综合症。它同时具有胆碱拮抗剂和抗痉挛剂的双重作用。它是一种柠檬酸盐和有机铵盐，含有阿尔维林(1+)离子。\n阿尔维林柠檬酸盐（NSC 35459，CAS 5560-59-8）是一种平滑肌松弛剂，用于治疗功能性胃肠道疾病，包括肠易激综合症。它通过抑制钙离子进入平滑肌细胞来发挥作用。通常与西甲硅油联合使用。仅供研究用途。
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| 分子式 |
C26H35NO7
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|---|---|
| 分子量 |
473.56
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| 精确质量 |
473.241
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| CAS号 |
5560-59-8
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| 相关CAS号 |
150-59-4 (Parent)
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| PubChem CID |
21718
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
358.8ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
174.4ºC
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| LogP |
3.325
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| tPSA |
135.37
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
14
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
442
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCN(CCCC1=CC=CC=C1)CCCC2=CC=CC=C2.C(C(=O)O)C(CC(=O)O)(C(=O)O)O
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| InChi Key |
RYHCACJBKCOBTJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H27N.C6H8O7/c1-2-21(17-9-15-19-11-5-3-6-12-19)18-10-16-20-13-7-4-8-14-20;7-3(8)1-6(13,5(11)12)2-4(9)10/h3-8,11-14H,2,9-10,15-18H2,1H3;13H,1-2H2,(H,7,8)(H,9,10)(H,11,12)
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| 化学名 |
N-ethyl-3-phenyl-N-(3-phenylpropyl)propan-1-amine;2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (211.17 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1117 mL | 10.5583 mL | 21.1166 mL | |
| 5 mM | 0.4223 mL | 2.1117 mL | 4.2233 mL | |
| 10 mM | 0.2112 mL | 1.0558 mL | 2.1117 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05508633
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