NAN-190 hydrobromide

别名: 1-[2-甲氧基苯基]-4-[4-(2-酞酰亚胺基)-丁基]哌嗪盐酸盐;1-[2-甲氧基苯基]-4-[4-(2-邻苯二甲酰亚氨基)-丁基]哌嗪盐酸盐;盐酸1-[2-甲氧苯基]-4-[4-(2-酞酰亚胺基)-丁基]哌嗪;1-[2-METHOXYPHENYL]-4-[4-(2-PHTHALIMIDO)-BUTYL]PIPERAZINE HYDROCHLORIDE
目录号: V71122 纯度: ≥98%
NAN-190 HBr 是一种 5-羟色胺受体 5-HT 受体阻滞剂(拮抗剂)。
NAN-190 hydrobromide CAS号: 115338-32-4
产品类别: 5-HT Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
50mg
100mg
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产品描述
NAN-190 HBr 是一种血清素受体(5-HT)阻滞剂(拮抗剂)。NAN-190 HBr 是一种选择性 5-HT1A 受体拮抗剂。
NAN-190 氢溴酸盐是一种 5-羟色胺 1A (5-HT1A) 受体拮抗剂。其分子式为 C23H28BrN3O3,分子量为 474.39。它广泛应用于神经药理学,用于研究受体特异性、神经递质反馈机制和行为反应。它是理解血清素依赖性生理和心理过程的重要工具。
生物活性&实验参考方法
靶点
5-HT1 Receptor
NAN-190 hydrobromide targets the serotonin 5-HT1A receptor, where it acts as an antagonist. By blocking 5-HT1A receptor signaling, it modulates neurotransmission. This receptor is a key regulator of serotonergic activity and is involved in mood, anxiety, and stress responses. Its antagonism by NAN-190 makes it a useful tool for studying the role of 5-HT1A receptors in various physiological and pathological processes.
体外研究 (In Vitro)
在体外,NAN-190氢溴酸盐是一种5-HT1A受体拮抗剂。其活性通常通过测量其抑制表达5-HT1A受体的细胞或组织中激动剂诱导反应的能力来评估。标准的体外检测方法包括使用放射性标记配体(例如[3H]-8-OH-DPAT)进行的受体结合研究,以及测量cAMP积累或[35S]GTPγS结合的功能性检测。
体内研究 (In Vivo)
将有效剂量的氟西汀与氢溴酸NAN-190(0.5 mg/kg,腹腔注射)同时注射。在6-OHDA损伤的大鼠中,NAN-190可逆转氟西汀改善僵直症的作用[2]。
在体内,氢溴酸NAN-190被用作研究工具,以研究5-HT1A受体在行为和生理中的作用。它已被证明可以逆转氟西汀在6-OHDA损伤大鼠中的改善僵直症的作用。通过阻断5-HT1A受体,它调节5-羟色胺能神经传递,可用于研究5-HT1A受体阻断对情绪、焦虑和运动功能的影响。
酶活实验
对于非细胞受体结合实验,可使用表达人5-HT1A受体的细胞膜制备物评估NAN-190氢溴酸盐。放射性配体结合置换实验采用合适的放射性标记配体,例如[3H]-8-OH-DPAT。将膜匀浆与浓度递增的测试化合物和固定浓度的放射性配体在室温下孵育60-90分钟。通过玻璃纤维滤膜快速过滤,将结合的放射性配体与游离的放射性配体分离。在过量未标记的8-OH-DPAT存在下测定非特异性结合。使用非线性回归分析,根据置换曲线计算Ki值。
细胞实验
在体外细胞实验中,将表达人5-HT1A受体的细胞培养于合适的培养基中。在功能性实验中,测定福斯克林刺激的cAMP积累的抑制情况。在5-HT1A受体激动剂存在的情况下,用不同浓度的NAN-190氢溴酸盐处理细胞。使用ELISA或基于HTRF的检测方法测定cAMP水平。评估该化合物逆转激动剂诱导的cAMP积累抑制的能力,并根据剂量反应曲线计算IC50值。
动物实验
在体内动物研究中,可通过腹腔注射向啮齿动物施用NAN-190氢溴酸盐。在帕金森病模型中,评估其对运动功能和僵直症的影响。在焦虑或抑郁模型中,进行行为学测试。给药方案因具体模型和所需暴露水平而异。可采集血液和组织样本进行药代动力学分析。
药代性质 (ADME/PK)
NAN-190氢溴酸盐的分子量为474.39,分子式为C23H28BrN3O3,纯度≥98%。为保证长期稳定性,该化合物应储存于-20℃。它可溶于DMSO,可用于体外和体内给药。本品仅供研究使用,不得用于人体。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
NAN-190氢溴酸盐的毒性特征尚未得到充分报道。作为一种5-HT1A受体拮抗剂,其潜在的不良反应可能包括调节血清素能信号传导。该化合物仅供研究使用,不得用于人体。标准的毒理学评估应包括急性毒性和重复剂量毒性研究。
参考文献

[1]. Detection of phospholipidosis induction: a cell-based assay in high-throughput and high-content format. J Biomol Screen. 2014 Jan;19(1):66-76.

[2]. Dose-Dependent Effect of Flouxetine on 6-OHDA-Induced Catalepsy in Male Rats: A Possible Involvement of 5-HT1A Receptors. Adv Pharm Bull. 2013;3(1):203-6.

[3]. Antidepressant-like effect of Hoodia gordonii in a forced swimming test in mice: evidence for involvement of the monoaminergic system. Braz J Med Biol Res. 2015 Jan;48(1):57-64.

其他信息
NAN 190 溴化物是通过将 NAN 190 与等量的溴化氢反应生成的溴化物。它是一种血清素拮抗剂。它含有 NAN 190(1+)。
另见:Nan 190(注释已移至)。
NAN-190 溴化物(CAS 115338-32-4)是一种 5-HT1A 受体拮抗剂。它广泛用于神经药理学中研究受体特异性、神经递质反馈机制和行为反应。它是理解依赖血清素的生理和心理过程的重要工具。仅供研究用途。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C23H28BRN3O3
分子量
474.39
精确质量
473.131
CAS号
115338-32-4
相关CAS号
NAN-190;102392-05-2
PubChem CID
107966
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
沸点
560.8ºC at 760mmHg
闪点
293ºC
蒸汽压
1.32E-12mmHg at 25°C
LogP
3.792
tPSA
53.09
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
7
重原子数目
30
分子复杂度/Complexity
552
定义原子立体中心数目
0
SMILES
COC1=CC=CC=C1N2CCN(CC2)CCCCN3C(=O)C4=CC=CC=C4C3=O.Br
InChi Key
AXRUEPFPTQYHQD-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C23H27N3O3.BrH/c1-29-21-11-5-4-10-20(21)25-16-14-24(15-17-25)12-6-7-13-26-22(27)18-8-2-3-9-19(18)23(26)28;/h2-5,8-11H,6-7,12-17H2,1H3;1H
化学名
2-[4-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]butyl]isoindole-1,3-dione;hydrobromide
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 16.67 mg/mL (35.14 mM)
H2O: < 0.1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (3.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 16.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (3.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 16.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1080 mL 10.5399 mL 21.0797 mL
5 mM 0.4216 mL 2.1080 mL 4.2159 mL
10 mM 0.2108 mL 1.0540 mL 2.1080 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们