| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
5-HT1A Receptor 5-HT1B Receptor 5-HT1D Receptor 5-HT5 Receptor 5-HT7 Receptor
5-Carboxamidotryptamine maleate targets multiple serotonin receptor subtypes. It is a potent agonist at 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT5A, and 5-HT7 receptors. By activating these receptors, it modulates serotonergic signaling pathways involved in various physiological processes. Its non-selective agonist profile makes it a valuable tool for studying the integrated effects of serotonin receptor activation. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
[3H]-5-羧酰胺色胺 (5-CT) 对牛黑质中的 5-HT1D 位点具有低非特异性结合和高亲和力 (Kd = 0.38 nM)。其结合快速、可逆且可饱和[2]。[3H]-5-羧酰胺色胺 (5-CT) 在牛黑质中标记的结合位点数量相似（分别为 403 和 362 fmol/mg 蛋白），且结合对鸟嘌呤核苷酸敏感[2]。体外实验表明，马来酸 5-羧酰胺色胺可作为多种 5-HT 受体亚型的高亲和力激动剂。其活性通常通过测量其刺激表达不同 5-HT 受体的细胞中 cAMP 积累或钙动员的能力来评估。该化合物是一种强效激动剂，对靶点具有高亲和力。标准体外试验包括使用放射性标记配体的受体结合研究和测量第二信使反应的功能试验。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在麻醉的Wistar大鼠（血清素耗竭并接受20 mg/kg皮质酮治疗）中，局部应用5-羧酰胺色胺（0.01-1000 μM）于暴露的硬脑膜脑膜可导致舒张压下降、脑膜血流量发生不同程度的变化以及脑膜中动脉的传导性增加（即扩张）[1]。
在体内，5-羧酰胺色胺马来酸盐常用于研究血清素受体介导的效应。其非选择性激动剂特性使其可用于研究血清素受体激活的综合效应。然而，其缺乏选择性限制了其在体内用于解析特定受体功能。它主要用作药理学研究中的研究工具。 |
| 酶活实验 |
对于非细胞受体结合实验，可使用表达不同5-HT受体亚型的组织或细胞的膜制备物来评估5-羧酰胺色胺马来酸盐。放射性配体结合置换实验可使用合适的放射性标记配体，例如[3H]-5-HT或[3H]-8-OH-DPAT。将膜匀浆与递增浓度的测试化合物和固定浓度的放射性配体一起孵育。通过快速过滤将结合的放射性配体与游离的放射性配体分离。在过量未标记的5-HT存在下测定非特异性结合。使用非线性回归分析从置换曲线计算Ki值。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，将表达不同5-HT受体亚型的细胞培养于合适的培养基中。在功能性实验中，根据受体亚型测量相应的信号通路指标（例如，Gs偶联受体测量cAMP积累，Gq偶联受体测量钙动员）。用不同浓度的5-羧酰胺色胺马来酸盐处理细胞，并测量信号通路反应。EC50值由剂量反应曲线计算得出。
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| 动物实验 |
在体内动物研究中，可通过腹腔注射给啮齿动物施用马来酸5-羧酰胺色胺。在血清素介导行为模型中，可评估其对运动、体温调节和疼痛感知的影响。然而，由于其缺乏选择性，限制了其在体内解析特定受体功能方面的应用。给药方案因具体模型而异。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
5-羧酰胺基色胺马来酸盐的分子量为319.31，分子式为C15H17N3O5。它是一种合成色胺。该化合物的纯度≥98%（HPLC）。为保证长期稳定性，应储存于-20℃。它可溶于DMSO，可用于体外和体内给药。本品仅供研究使用，不得用于人体。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
5-羧酰胺色胺马来酸盐的毒性特征尚未得到广泛报道。作为一种非选择性5-羟色胺受体激动剂，其潜在的不良反应可能包括调节5-羟色胺能信号传导。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。处理该化合物时应遵守标准安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
5-羧氨基色氨酸马来酸盐（5-CT马来酸盐，CAS 74885-72-6）是一种非选择性、高亲和力的5-羟色胺（5-HT）受体激动剂。它在5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D、5-HT5A和5-HT7受体上是强效激动剂。它是一种合成化合物，属于色氨酸类。仅供研究用途。
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| 分子式 |
C15H17N3O5
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|---|---|
| 分子量 |
319.312583684921
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| 精确质量 |
319.117
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| CAS号 |
74885-72-6
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| 相关CAS号 |
5-Carboxamidotryptamine;74885-09-9
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| PubChem CID |
11709509
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
363
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C(/C(=O)O)=C/C(=O)O.C(C1=CNC2C=CC(C(=O)N)=CC1=2)CN
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 50 mg/mL (156.59 mM)
H2O: 25 mg/mL (78.29 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1318 mL | 15.6588 mL | 31.3175 mL | |
| 5 mM | 0.6264 mL | 3.1318 mL | 6.2635 mL | |
| 10 mM | 0.3132 mL | 1.5659 mL | 3.1318 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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