规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1mg |
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5mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
5-HT1 Receptor TPH1
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体内研究 (In Vivo) |
用罗达司他乙酯(100 或 200 mg/kg;口服;每天一次;28 天;雄性 Sprague-Dawley 大鼠)治疗可显着降低野百合碱 (MCT) 雄性大鼠的肺动脉压、肺血管壁厚度和闭塞程度,并减少血清、肠道和肺 5-HT 水平呈剂量依赖性[1]。
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动物实验 |
Animal/Disease Models: Male SD (Sprague-Dawley) rats (175-200 g)[1]
Doses: 100 mg/kg or 200 mg/kg Route of Administration: Oral administration; one time/day; for 28 days Experimental Results: diminished serum, gut and lung 5-HT levels in a dose-dependent manner and Dramatically decreased pulmonary arterial pressure, and pulmonary vessel wall thickness and occlusion in male rats. |
参考文献 |
[1]. Aiello RJ, et al. Tryptophan hydroxylase 1 Inhibition Impacts Pulmonary Vascular Remodeling in Two Rat Modelsof Pulmonary Hypertension. J Pharmacol Exp Ther. 2017 Feb;360(2):267-279.
[2]. Alice Melão, MSc. Early Results on Rodatristat Ethyl Support Launch of Phase 2 Trial in PAH Patients. FEBRUARY 4, 2019. |
分子式 |
C29H31CLF3N5O3
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分子量 |
590.04
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CAS号 |
1673571-51-1
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SMILES |
ClC1=CC=C(C(=C1)C1C=CC=CC=1)[C@H](C(F)(F)F)OC1=CC(=NC(N)=N1)N1CCC2(CN[C@H](C(=O)OCC)C2)CC1
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溶解度 (体外) |
DMSO: 100 mg/mL (169.48 mM)
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.08 mg/mL (3.53 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.6948 mL | 8.4740 mL | 16.9480 mL | |
5 mM | 0.3390 mL | 1.6948 mL | 3.3896 mL | |
10 mM | 0.1695 mL | 0.8474 mL | 1.6948 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。