| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
5-HT6 Receptor 13 nM (Ki) 5-HT7 Receptor 168 nM (Ki) 5-HT2B Receptor 245 nM (Ki) α1-adrenergic receptor 390 nM (Ki, rat) α2-adrenergic receptor 300 nM (Ki, rat) α2-adrenergic receptor 300 nM (Ki, human)
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
ST1936 在广泛的交叉反应性小组中进行了测试,其中包括 G 蛋白偶联受体、离子通道结合位点、转运蛋白、酶和 5-HT6 受体。它已证明对 5-HT2B、5-HT1A、5-HT7 和 α-肾上腺素能受体具有亲和力,但它似乎对 5-HT6 受体具有相对选择性[1]。在克隆细胞中,ST1936 充当完全的 5-HT6 激动剂,可以提高 Ca2+ 水平、磷酸化 Fyn 激酶并控制 Fyn 激酶下游靶点 ERK1/2 的激活[2]。 ST1936 的 IC50 为 1.3 μM,可降低自发兴奋性突触后电流的频率[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在前额皮质 (PFCX) 中,ST1936(5、10、20 mg/kg;腹腔注射)以剂量依赖性方式提高细胞外多巴胺 (DA) 和 NA 水平[4]。 ST1936(5、10、20 mg/kg;腹腔注射)可提高伏隔核 (NAc) 核心的细胞外 DA 和 NA 水平。透析液 DA(峰值:179%)随剂量 10 mg/kg 增加,但透析液 NA(分别为 231% 和 201%)随剂量增加而增加。每公斤五毫克没有影响[4]。
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| 参考文献 |
[1]. Borsini F, et al. Effects of ST1936, a selective serotonin-6 agonist, on electrical activity of putative mesencephalic dopaminergic neurons in the rat brain. J Psychopharmacol. 2015 Jul;29(7):802-11.
[2]. Riccioni T, et al. ST1936 stimulates cAMP, Ca2+, ERK1/2 and Fyn kinase through a full activation of cloned human 5-HT6 receptors. Eur J Pharmacol. 2011;661(1-3):8-14. [3]. Tassone A, et al. Activation of 5-HT6 receptors inhibits corticostriatal glutamatergic transmission. Neuropharmacology. 2011;61(4):632-637. [4]. Valentini V, et al. A microdialysis study of ST1936, a novel 5-HT6 receptor agonist. Neuropharmacology. 2011;60(4):602-608. |
| 分子式 |
C13H17CLN2
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|---|---|
| 分子量 |
236.74
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| 精确质量 |
236.108
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| CAS号 |
1210-81-7
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| 相关CAS号 |
ST1936 oxalate;1782228-83-4
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| PubChem CID |
9921064
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
377.0±42.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
181.8±27.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.614
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| LogP |
3.31
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| tPSA |
19
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
232
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CN(CCC1=C(C)NC2=CC=C(C=C12)Cl)C
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| InChi Key |
KSYMELKKLOFABL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H17ClN2/c1-9-11(6-7-16(2)3)12-8-10(14)4-5-13(12)15-9/h4-5,8,15H,6-7H2,1-3H3
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| 化学名 |
2-(5-chloro-2-methyl-1H-indol-3-yl)-N,N-dimethylethanamine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (422.40 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.2240 mL | 21.1202 mL | 42.2404 mL | |
| 5 mM | 0.8448 mL | 4.2240 mL | 8.4481 mL | |
| 10 mM | 0.4224 mL | 2.1120 mL | 4.2240 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。