| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
5-HT6 Receptor 13 nM (Ki) 5-HT7 Receptor 168 nM (Ki) 5-HT2B Receptor 245 nM (Ki) α1-adrenergic receptor 390 nM (Ki, rat) α2-adrenergic receptor 300 nM (Ki, rat) α2-adrenergic receptor 300 nM (Ki, human)
ST1936 targets the serotonin 5-HT6 receptor with high selectivity. It is a selective agonist with a Ki of 13 nM for human 5-HT6 receptors. It demonstrates notable selectivity across related serotonin receptors, with Ki values of 168 nM for 5-HT7 and 245 nM for 5-HT2B. It also shows moderate affinity for α2-adrenergic receptors with a Ki of 300 nM. The 5-HT6 receptor plays a crucial role in various neurobiological processes, including neurotransmitter release and neural regeneration. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
ST1936 经过广泛的交叉反应性测试，测试对象包括 G 蛋白偶联受体、离子通道结合位点、转运蛋白、酶和 5-HT6 受体。结果表明，ST1936 对 5-HT2B、5-HT1A、5-HT7 和 α-肾上腺素能受体均具有亲和力，但对 5-HT6 受体的选择性似乎更高[1]。在克隆细胞中，ST1936 是一种完全的 5-HT6 受体激动剂，能够提高 Ca2+ 水平，磷酸化 Fyn 激酶，并控制 Fyn 激酶下游靶点 ERK1/2 的激活[2]。ST1936 的 IC50 为 1.3 μM，可降低自发性兴奋性突触后电流的频率[3]。体外实验表明，ST1936 是一种选择性 5-HT6 受体激动剂。该化合物能完全激活克隆的人5-HT6受体，从而刺激cAMP、Ca2+、ERK1/2和Fyn激酶的活性。该化合物对人5-HT6受体、5-HT7受体和5-HT2B受体的Ki值分别为13 nM、168 nM和245 nM。标准的体外实验包括使用放射性标记配体的受体结合实验、cAMP积累实验、使用荧光指示剂的钙动员实验以及ERK1/2和Fyn激酶激活的Western blot分析。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在前额叶皮层（PFCX）中，ST1936（5、10、20 mg/kg；腹腔注射）以剂量依赖的方式提高细胞外多巴胺（DA）和去甲肾上腺素（NA）水平[4]。伏隔核（NAc）核心的细胞外DA和NA水平也因ST1936（5、10、20 mg/kg；腹腔注射）而升高。透析液中DA水平（峰值：179%）在10 mg/kg剂量下升高，而透析液中NA水平（分别升高231%和201%）则在更高剂量下升高。5 mg/kg剂量无影响[4]。
在体内，ST1936被用作研究5-HT6受体功能及其在神经生物学过程中作用的研究工具。作为一种5-HT6受体激动剂，它有望调节神经递质释放和神经再生。该化合物因其在认知增强和神经精神疾病治疗方面的潜在应用价值而受到研究。然而，已发表文献中关于其体内疗效的全面数据有限。因此，该化合物主要用作研究工具，而非用于治疗。 |
| 酶活实验 |
对于非细胞受体结合试验，可使用表达人5-HT6、5-HT7或5-HT2B受体的细胞膜制备物评估ST1936。放射性配体结合置换实验采用合适的放射性标记配体，例如[3H]-LSD用于5-HT6受体，[3H]-5-HT用于其他血清素受体。将膜匀浆与递增浓度的测试化合物和固定浓度的放射性配体在室温下孵育60-90分钟。通过玻璃纤维滤膜快速过滤，将结合的放射性配体与游离的放射性配体分离。在过量未标记配体存在下测定非特异性结合。使用非线性回归分析，根据置换曲线计算Ki值。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，表达人5-HT6受体的细胞在适宜的培养基中培养。功能性实验中，由于5-HT6受体与Gs蛋白偶联，因此通过检测cAMP的积累来评估其活性。细胞用不同浓度的ST1936处理，并使用ELISA或基于HTRF的检测方法测定cAMP水平。钙动员实验中，细胞加载荧光钙指示剂后，用化合物处理。ERK1/2和Fyn激酶激活实验中，细胞用化合物处理后，使用磷酸化特异性抗体通过Western blot检测蛋白磷酸化水平。EC50值根据剂量反应曲线计算得出。
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| 动物实验 |
在体内动物研究中，ST1936 可通过腹腔注射给药于啮齿动物。在认知功能模型中，给药后会进行记忆和学习测试，例如莫里斯水迷宫或新物体识别测试。在神经精神疾病模型中，则会进行行为学测试。给药方案因具体模型和所需暴露水平而异。可采集血液和组织样本进行药代动力学分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
ST1936 的分子量为 253.30，分子式为 C15H15N3O。它是一种选择性 5-HT6 受体激动剂。该化合物为研究级化合物，可溶于 DMSO，可用于体外和体内给药。为保证长期稳定性，应储存于 -20°C。本品仅供研究使用，不得用于人体。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
ST1936的毒性特征尚未得到充分报道。作为一种5-HT6受体激动剂，其潜在的不良反应可能包括调节血清素能信号传导，进而影响认知、情绪和神经递质释放。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。标准的毒理学评估应包括急性毒性和重复给药毒性研究，以及对中枢神经系统影响的评估。
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| 参考文献 |
[1]. Borsini F, et al. Effects of ST1936, a selective serotonin-6 agonist, on electrical activity of putative mesencephalic dopaminergic neurons in the rat brain. J Psychopharmacol. 2015 Jul;29(7):802-11.
[2]. Riccioni T, et al. ST1936 stimulates cAMP, Ca2+, ERK1/2 and Fyn kinase through a full activation of cloned human 5-HT6 receptors. Eur J Pharmacol. 2011;661(1-3):8-14. [3]. Tassone A, et al. Activation of 5-HT6 receptors inhibits corticostriatal glutamatergic transmission. Neuropharmacology. 2011;61(4):632-637. [4]. Valentini V, et al. A microdialysis study of ST1936, a novel 5-HT6 receptor agonist. Neuropharmacology. 2011;60(4):602-608. |
| 其他信息 |
ST1936（CAS 1210-81-7）是一种选择性 5-HT6 受体激动剂，具有纳摩尔亲和力。它对人类 5-HT6、5-HT7 和 5-HT2B 受体的 Ki 值分别为 13 nM、168 nM 和 245 nM。它对 α2-肾上腺素受体也表现出中等亲和力，Ki 值为 300 nM。ST1936 激活多种信号通路，包括 cAMP、Ca2+、ERK1/2 和 Fyn 激酶。仅供研究使用。
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| 分子式 |
C13H17CLN2
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|---|---|
| 分子量 |
236.74
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| 精确质量 |
236.108
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| CAS号 |
1210-81-7
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| 相关CAS号 |
ST1936 oxalate;1782228-83-4
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| PubChem CID |
9921064
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
377.0±42.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
181.8±27.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.614
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| LogP |
3.31
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| tPSA |
19
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
232
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CN(CCC1=C(C)NC2=CC=C(C=C12)Cl)C
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| InChi Key |
KSYMELKKLOFABL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H17ClN2/c1-9-11(6-7-16(2)3)12-8-10(14)4-5-13(12)15-9/h4-5,8,15H,6-7H2,1-3H3
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| 化学名 |
2-(5-chloro-2-methyl-1H-indol-3-yl)-N,N-dimethylethanamine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (422.40 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.2240 mL | 21.1202 mL | 42.2404 mL | |
| 5 mM | 0.8448 mL | 4.2240 mL | 8.4481 mL | |
| 10 mM | 0.4224 mL | 2.1120 mL | 4.2240 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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