| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
5-HT2B Receptor 9.8 (pKi) 5-HT2A Receptor 7.7 (pKi) 5-HT2C Receptor 7.6 (pKi)
LY266097 hydrochloride targets the serotonin 5-HT2B receptor with high selectivity. It is a selective antagonist with a pKi of 9.3 (or 9.8) for 5-HT2B. The compound shows more than 100-fold selectivity over 5-HT2A (pKi = 7.7) and 5-HT2C (pKi = 7.6) receptors. By blocking 5-HT2B receptors, the compound modulates serotonergic signaling pathways involved in mood, cardiovascular function, and neurotransmitter release. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
LY266097 对人克隆的 5-HT2B 受体的 pKi 值为 9.7，且对人 5-HT2C 和 5-HT2A 位点的选择性高 100 倍，是一种选择性极高的 5-HT2B 受体拮抗剂[2]。体外实验表明，LY266097 盐酸盐是一种选择性 5-HT2B 受体拮抗剂。其活性通常通过检测其抑制表达 5-HT2B 受体的细胞中激动剂诱导的钙动员或肌醇磷酸积累的能力来评估。该化合物对人 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 的 pKi 值分别为 7.7、9.8 和 7.6。标准的体外实验包括使用放射性标记配体的受体结合研究以及测量钙信号或磷脂酰肌醇水解的功能性实验。
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| 体内研究 (In Vivo) |
连续两天注射0.6 mg/kg的LY266097可逆转艾司西酞普兰引起的多巴胺（DA）水平降低[1]。在为期14天的治疗方案的最后三天，单独使用LY266097或与艾司西酞普兰联合使用，均可增加锥体神经元的放电频率和爆发性活动[1]。体内实验表明，盐酸LY266097可减弱苯丙胺诱导的大鼠运动活性。作为一种选择性5-HT2B受体拮抗剂，它有望调节血清素能信号传导，并影响与情绪和运动功能相关的行为。该化合物可用于抑郁症的研究。然而，已发表文献中关于其体内疗效的全面数据有限。目前，该化合物主要用作研究5-HT2B受体功能的工具。
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| 酶活实验 |
对于非细胞受体结合试验，可使用表达人5-HT2A、5-HT2B或5-HT2C受体的细胞膜制备物来评估LY266097盐酸盐。放射性配体结合置换实验可使用合适的放射性标记配体，例如[3H]-酮色林（用于5-HT2A）、[3H]-美舒麦角林（用于5-HT2C）或[3H]-5-HT（用于5-HT2B）。将膜匀浆与递增浓度的测试化合物和固定浓度的放射性配体在室温下孵育60-90分钟。通过玻璃纤维滤膜快速过滤，将结合的放射性配体与游离的放射性配体分离。在过量未标记配体存在下测定非特异性结合。使用非线性回归分析从置换曲线计算pKi值。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞实验，将表达人5-HT2B受体的细胞培养于合适的培养基中。对于功能性实验，使用荧光钙指示剂（例如Fluo-4 AM）测量细胞内钙动员。将细胞加载染料后，预先用不同浓度的LY266097盐酸盐孵育。加入5-HT2B受体激动剂（例如5-HT或BW723C86）刺激受体激活。使用荧光酶标仪测量荧光强度。与对照孔相比，钙信号的降低表明拮抗剂活性。IC50或pA2值由剂量反应曲线计算得出。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 雄性 SD（Sprague-Dawley）大鼠，体重 250-350 g[1]
剂量： 0.6 mg/kg 给药途径： 单独腹腔注射或与艾司西酞普兰（2 mg/kg）联合给药，连续 2 天 实验结果： 短期单独给药（0.6 mg/kg/天，连续 2 天；腹腔注射）对这些参数无影响，但联合给药可抵消艾司西酞普兰对多巴胺能神经元放电活动的抑制作用，使各项指标恢复至对照水平。 在体内动物研究中，LY266097 盐酸盐可通过腹腔注射给药于啮齿动物。在苯丙胺诱导的活动过度模型中，于化合物给药后测量运动活性。在抑郁症模型中，可进行强迫游泳试验或悬尾试验等行为学测试。给药方案因具体模型和所需暴露水平而异。可采集血液和组织样本进行药代动力学分析。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
LY266097 盐酸盐的分子量为 407.33，分子式为 C21H23ClN2O2·HCl。它是一种选择性 5-HT2B 受体拮抗剂，对 5-HT2B 的 pKi 值为 9.8。该化合物为研究级化合物，可溶于 DMSO。为保证长期稳定性，应储存于 -20°C。本品仅供研究使用，不得用于人体。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
LY266097盐酸盐的毒性特征尚未得到充分报道。作为一种5-HT2B受体拮抗剂，其潜在的不良反应可能包括调节血清素能信号传导，进而影响情绪、心血管功能和胃肠蠕动。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。标准的毒理学评估应包括急性毒性和重复给药毒性研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
LY266097 盐酸盐（CAS 172895-39-5）是选择性5-HT2B受体拮抗剂。它对人类5-HT2A、5-HT2B和5-HT2C受体的pKi值分别为7.7、9.8和7.6。它对5-HT2B的选择性超过100倍，相较于5-HT2A和5-HT2C。LY266097 盐酸盐可减轻安非他命引起的大鼠运动活动，并可用于抑郁症研究。仅供研究用途。
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| 分子式 |
C21H24CL2N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
407.33
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| 精确质量 |
406.121
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| CAS号 |
172895-39-5
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| PubChem CID |
9953184
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| 外观&性状 |
Light yellow to light brown solid powder
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| LogP |
5.707
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| tPSA |
46.28
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
479
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=CC2=C(C=C1)NC3=C2CCNC3CC4=C(C(=C(C=C4)OC)OC)Cl.Cl
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| InChi Key |
KPXKZZURYAXZQE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H23ClN2O2.ClH/c1-12-4-6-16-15(10-12)14-8-9-23-17(20(14)24-16)11-13-5-7-18(25-2)21(26-3)19(13)22;/h4-7,10,17,23-24H,8-9,11H2,1-3H3;1H
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| 化学名 |
1-[(2-chloro-3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-6-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indole;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 62.5 mg/mL (153.44 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (5.11 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4550 mL | 12.2751 mL | 24.5501 mL | |
| 5 mM | 0.4910 mL | 2.4550 mL | 4.9100 mL | |
| 10 mM | 0.2455 mL | 1.2275 mL | 2.4550 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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