Renzapride (BRL 24924) 中文名称: 伦扎必利

别名: 伦扎必利 (BRL-24924)

目录号: V71165 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Renzapride (BRL 24924) 是一种取代的苯甲酰胺，是一种 5-HT4 受体激动剂以及 5HT2b 和 5HT3 受体拮抗剂。

Renzapride (BRL 24924) CAS号: 112727-80-7
产品类别: 5-HT Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息

产品描述

雷扎必利（BRL 24924）是一种取代苯甲酰胺类化合物，是5-HT4受体激动剂，同时也是5-HT2b和5-HT3受体拮抗剂。雷扎必利（BRL 24924）可用于便秘型肠易激综合征（C-IBS）的研究。
雷扎必利（BRL 24924）是一种取代苯甲酰胺类化合物，具有完全的5-HT4受体激动剂（Ki = 115 nM）和5-HT3受体拮抗剂的双重活性。其分子式为C16H22ClN3O2，分子量为323.82。雷扎必利是一种混合型5-HT4受体激动剂和5-HT3受体拮抗剂。它对人5-HT3受体（Ki = 17 nM）和豚鼠5-HT4受体（Ki = 477 nM）均表现出高亲和力。目前已对其治疗便秘型肠易激综合征（C-IBS）的潜力进行了研究。

生物活性&实验参考方法

靶点	5-HT4 Receptor 115 nM (Ki) Renzapride targets serotonin 5-HT4 and 5-HT3 receptors. It is a full agonist of the 5-HT4 receptor and a partial antagonist of the 5-HT3 receptor. It shows high affinity for human 5-HT3 (Ki = 17 nM) and guinea pig 5-HT4 (Ki = 477 nM) receptors. It also acts as a 5-HT2b receptor antagonist. By activating 5-HT4 receptors and blocking 5-HT3 receptors, the compound modulates gastrointestinal motility and secretion.
体外研究 (In Vitro)	选择性5-HT受体拮抗剂[H3]GR 113808的Ki值为115 nM，在与克隆的人5-HT4受体结合时，被雷扎必利所取代[3]。在体外，雷扎必利既是5-HT4受体的完全激动剂，也是5-HT3受体的完全拮抗剂。其活性通常通过测量其刺激cAMP积累（用于评估5-HT4激动剂活性）或抑制5-HT诱导的离子流（用于评估5-HT3拮抗剂活性）的能力来评估，所用细胞均表达相应的受体。该化合物对人5-HT3受体的Ki值为17 nM，对豚鼠5-HT4受体的Ki值为477 nM。它被用于体外受体研究，以探索胃肠道组织中的血清素能信号传导。
体内研究 (In Vivo)	雷扎必利（BRL 24924）（100 µg 静脉注射）可部分逆转固体和液体食物排空延迟[2]。雷扎必利（BRL 24924）剂量为0.5–1 mg/kg时，可显著加快标记有⁵¹Cr的液体食物从小鼠胃中排出的速度[4]。在体内，雷扎必利已被研究用于治疗便秘型肠易激综合征（C-IBS）。作为一种5-HT₄受体激动剂和5-HT₃受体拮抗剂，它有望增强胃肠动力并降低内脏高敏感性。该化合物已在体内胃肠动力模型中进行过研究。然而，已发表文献中关于其体内疗效的全面数据有限。该化合物主要用作研究工具。
酶活实验	对于非细胞受体结合试验，可使用表达人5-HT3或5-HT4受体的细胞膜制备物评估Renzapride。放射性配体结合置换实验采用合适的放射性标记配体，例如5-HT3受体的[3H]-GR65630或5-HT4受体的[3H]-GR113808。将膜匀浆与浓度递增的待测化合物和固定浓度的放射性配体在室温下孵育60-90分钟。通过玻璃纤维滤膜快速过滤，将结合的放射性配体与游离的放射性配体分离。在过量未标记配体存在下测定非特异性结合。使用非线性回归分析，根据置换曲线计算Ki值。
细胞实验	对于体外细胞实验，将表达人5-HT3或5-HT4受体的细胞培养于合适的培养基中。对于5-HT3拮抗剂实验，使用荧光钙指示剂测量钙离子内流。将细胞加载染料后，预先用不同浓度的雷扎必利（Renzapride）孵育。加入5-HT3受体激动剂（例如5-HT）刺激受体活化。对于5-HT4激动剂实验，测量cAMP的积累。用不同浓度的化合物处理细胞，并使用ELISA或基于HTRF的检测方法测量cAMP水平。根据剂量反应曲线计算EC50或IC50值。
动物实验	动物/疾病模型：犬（模拟胃轻瘫）[2] 剂量： 100 µg/kg 给药途径：静脉注射实验结果：可部分逆转固体和液体食物排空延迟。动物/疾病模型：小鼠（30-45g）[2] 剂量： 0.5-1 mg/kg 给药途径：口服实验结果：可显著提高小鼠胃中 51Cr 标记液体食物的排空速率。在体内动物研究中，可通过灌胃或腹腔注射的方式给啮齿动物服用 Renzapride。在胃肠动力模型中，化合物给药后会评估胃排空、肠道转运和结肠动力。在肠易激综合征模型中，会评估内脏高敏感性和疼痛反应。给药方案因具体模型和所需暴露水平而异。可采集血液和组织样本进行药代动力学分析。
药代性质 (ADME/PK)	雷扎必利的分子量为323.82，分子式为C16H22ClN3O2。它是一种混合型5-HT4受体激动剂和5-HT3受体拮抗剂。该化合物为研究级化合物，应储存于-20°C以保持长期稳定性。它可溶于DMSO，可用于体外和体内给药。本品仅供研究使用，不得用于人体。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	雷扎必利（Renzapride）的毒性特征尚未得到充分报道。作为一种5-HT4受体激动剂和5-HT3受体拮抗剂，其潜在的不良反应可能包括调节胃肠动力，从而影响肠道功能和转运时间。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。标准的毒理学评估应包括急性毒性和重复给药毒性研究，以及对胃肠道系统影响的评估。
参考文献	[1]. Camilleri M, et al. Effect of renzapride on transit in constipation-predominant irritable bowel syndrome. Clin Gastroenterol Hepatol. 2004;2(10):895-904. [2]. Scarpellini E, et al. Renzapride: a new drug for the treatment of constipation in the irritable bowel syndrome. Expert Opin Investig Drugs. 2008;17(11):1663-1670. [3]. Nagakura Y, et al. Pharmacological properties of a novel gastrointestinal prokinetic benzamide selective for human 5-HT4 receptor versus human 5-HT3 receptor. Pharmacol Res. 1999;39(5):375-382. [4]. Mawe GM, et al. Blockade of 5-HT-mediated enteric slow EPSPs by BRL 24924: gastrokinetic effects. Am J Physiol. 1989;257(3 Pt 1):G386-G396.
其他信息	瑞扎普利目前在美国进行III期临床开发，用于治疗以便秘为主的肠易激综合症（IBS-C）。研究表明，瑞扎普利对交替排便模式的IBS-C也有效。该药物由英国的Alizyme开发。药物适应症：用于治疗以便秘为主的肠易激综合症（IBS-C）。作用机制：瑞扎普利是5-HT4受体的全激动剂和5-HT3受体的部分拮抗剂。药效学：瑞扎普利是一种苯酰胺取代药物，作用于上消化道。研究表明，它能促进正常受试者的胃排空；2 mg和5 mg的剂量分别减少了餐后80分钟抽吸的胃内容物量的21%和37%。研究发现，瑞扎普利可以在0.2 mg到5 mg的剂量范围内剂量依赖性地缩短后枕部转运时间（通过乳果糖/呼气氢法评估）；5 mg的剂量可以缩短转运时间62%。瑞扎普利（BRL 24924，CAS 112727-80-7）是一种取代苯酰胺，作为5-HT4受体的全激动剂和5-HT3受体的拮抗剂。它是混合型5-HT4激动剂和5-HT3受体拮抗剂。它对人类5-HT3（Ki = 17 nM）和豚鼠5-HT4（Ki = 477 nM）受体表现出高亲和力。它已被研究用于治疗以便秘为主的肠易激综合症（C-IBS）。仅供研究用途。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C16H22CLN3O2
分子量	323.82
精确质量	323.14
CAS号	112727-80-7
PubChem CID	119574
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.3g/cm3
沸点	469.2ºC at 760mmHg
闪点	237.6ºC
蒸汽压	5.6E-09mmHg at 25°C
折射率	1.614
LogP	3.054
tPSA	67.59
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	22
分子复杂度/Complexity	409
定义原子立体中心数目	2
SMILES	COC1=CC(N)=C(Cl)C=C1C(N[C@@H]2CCN3CCC[C@H]2C3)=O
InChi Key	GZSKEXSLDPEFPT-IINYFYTJSA-N
InChi Code	InChI=1S/C16H22ClN3O2/c1-22-15-8-13(18)12(17)7-11(15)16(21)19-14-4-6-20-5-2-3-10(14)9-20/h7-8,10,14H,2-6,9,18H2,1H3,(H,19,21)/t10-,14+/m0/s1
化学名	4-amino-N-[(4R,5S)-1-azabicyclo[3.3.1]nonan-4-yl]-5-chloro-2-methoxybenzamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 25 mg/mL (77.20 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2.5 mg/mL (7.72 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 25 mg/mL (77.20 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.72 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.0881 mL	15.4407 mL	30.8814 mL
	5 mM	0.6176 mL	3.0881 mL	6.1763 mL
	10 mM	0.3088 mL	1.5441 mL	3.0881 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

Title:Long-Term Safety of Renzapride in Women With Constipation-Predominant Irritable Bowel Syndrome (IBS-C)
Status:Terminated
updateDate:2008-07-08
Ctid:NCT00607971

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00607971

Conditions:Constipation-Predominant Irritable Bowel Syndrome
Interventions:Renzapride
Phase:Phase 3

Title:Investigation of the Safety and Efficacy of Renzapride in Constipation Predominant Irritable Bowel Syndrome (IBS)
Status:Completed
updateDate:2008-02-15
Ctid:NCT00268879

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00268879

Conditions:Irritable Bowel Syndrome
Interventions:Renzapride
Phase:Phase 3