Zacopride hydrochloride 中文名称: 查可必利盐酸盐

目录号: V71174 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Zacopride HCl 是一种高效的 5-HT3 受体拮抗剂，5-HT3 和 5-HT4 受体的 Kis 值分别为 0.38 和 373 nM。

Zacopride hydrochloride CAS号: 101303-98-4
产品类别: 5-HT Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

盐酸扎考必利是一种高效的5-HT3受体拮抗剂，其对5-HT3和5-HT4受体的Ki值分别为0.38 nM和373 nM。盐酸扎考必利也是一种中等强度的IK1通道激动剂。盐酸扎考必利具有显著的抗心律失常和心脏保护作用。
盐酸扎考必利是一种高效的5-HT3受体拮抗剂（Kd = 0.38 nM）和5-HT4受体激动剂（Ki = 373 nM）。其分子式为C15H21Cl2N3O2，分子量为346.25。该化合物是5-HT3受体的亚纳摩尔级拮抗剂，同时对5-HT4受体也表现出激动剂样活性。在动物模型中，它是一种强效的抗焦虑药，具有很强的止吐作用，并且通过激活肾上腺中的 5-HT4 受体来增加醛固酮水平。

生物活性&实验参考方法

靶点	Zacopride hydrochloride targets serotonin 5-HT3 and 5-HT4 receptors. It is a highly potent 5-HT3 receptor antagonist with a Kd of 0.38 nM and a 5-HT4 receptor agonist with a Ki of 373 nM. It also acts as a selective IK1 channel agonist. By blocking 5-HT3 receptors and activating 5-HT4 receptors, the compound modulates serotonergic signaling pathways involved in nausea, emesis, anxiety, and gastrointestinal motility.
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，盐酸扎考必利是一种高效的5-HT3受体拮抗剂和5-HT4受体激动剂。其活性通常通过测量其抑制5-HT诱导的离子流（用于评估5-HT3拮抗活性）或刺激cAMP积累（用于评估5-HT4激动剂活性）的能力来评价，所用细胞均表达相应的受体。该化合物对5-HT3受体的Ki值为0.38 nM，对5-HT4受体的Ki值为373 nM。标准的体外实验包括使用放射性标记配体的受体结合实验和测量离子流或cAMP积累的功能性实验。
体内研究 (In Vivo)	在动物模型中，盐酸扎考必利在体内表现出强效抗焦虑作用，并具有显著的止吐效果。它通过激活肾上腺中的5-HT4受体来提高醛固酮水平。该化合物已被研究用于治疗焦虑症、呕吐和精神疾病，并具有治疗精神分裂症的潜在研究价值。然而，已发表文献中关于其体内疗效的全面数据有限。目前，该化合物主要用作研究工具。
酶活实验	对于非细胞受体结合试验，可使用表达人5-HT3或5-HT4受体的细胞膜制备物评估盐酸扎考必利。放射性配体结合置换实验可使用合适的放射性标记配体，例如5-HT3受体的[3H]-GR65630或5-HT4受体的[3H]-GR113808。将膜匀浆与递增浓度的待测化合物和固定浓度的放射性配体在室温下孵育60-90分钟。通过玻璃纤维滤膜快速过滤，将结合的放射性配体与游离的放射性配体分离。在过量未标记配体存在下测定非特异性结合。使用非线性回归分析，根据置换曲线计算Ki或Kd值。
细胞实验	对于体外细胞实验，将表达人5-HT3或5-HT4受体的细胞培养于合适的培养基中。对于5-HT3拮抗剂实验，使用荧光钙指示剂测量钙离子内流。将细胞加载染料后，预先用不同浓度的盐酸扎考必利孵育。加入5-HT3受体激动剂以刺激受体活化。对于5-HT4激动剂实验，测量cAMP的积累。用不同浓度的化合物处理细胞，并使用ELISA或基于HTRF的检测方法测量cAMP水平。根据剂量反应曲线计算EC50或IC50值。
动物实验	在体内动物研究中，盐酸扎考必利可通过腹腔注射给药于啮齿动物。在焦虑模型（例如，高架十字迷宫、社交互动测试）中，给药后评估行为反应。在呕吐模型中，评估该化合物的止吐作用。在精神疾病模型中，进行行为测试。给药方案因具体模型和所需暴露水平而异。可采集血液和组织样本进行药代动力学分析。
药代性质 (ADME/PK)	盐酸扎考必利的分子量为346.25，分子式为C15H21Cl2N3O2。其纯度≥98%。该化合物可溶于适宜的溶剂，适用于科研用途。为保证长期稳定性，应储存于-20℃。本品仅供科研使用，不可用于人体。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	盐酸扎考必利的毒性特征尚未得到充分报道。作为一种5-HT3受体拮抗剂和5-HT4受体激动剂，其潜在的不良反应可能包括调节血清素能信号传导，进而影响胃肠动力、情绪和醛固酮水平。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。标准的毒理学评估应包括急性毒性和重复给药毒性研究。
参考文献	[1]. Pharmacological properties of a novel gastrointestinal prokinetic benzamide selective for human 5-HT4 receptor versus human 5-HT3 receptor. Pharmacol Res. 1999;39(5):375-382. [2]. Zacopride: anxiolytic profile in rodent and primate models of anxiety. J Pharm Pharmacol. 1988;40(4):302-305. [3]. Zacopride in schizophrenia: a single-blind serotonin type 3 antagonist trial. Arch Gen Psychiatry. 1992;49(9):751-752.
其他信息	另见：扎可普利盐酸盐（注释已移动）。扎可普利盐酸盐（CAS 101303-98-4）是一种高效的 5-HT3 受体拮抗剂（Kd = 0.38 nM）和 5-HT4 受体激动剂（Ki = 373 nM）。它是对血清素 5-HT3 受体的亚纳摩尔拮抗剂，同时对 5-HT4 受体表现出激动剂样活性。它在动物模型中是一种强效的抗焦虑药，具有强烈的抗呕吐效果，并通过激活 5-HT4 受体增加醛固酮水平。仅供研究使用。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C15H21CL2N3O2
分子量	346.25
精确质量	345.101
CAS号	101303-98-4
PubChem CID	9928181
外观&性状	White to off-white solid powder
熔点	158-160 °C
LogP	3.65
tPSA	71.08
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	22
分子复杂度/Complexity	387
定义原子立体中心数目	0
SMILES	COC1=CC(=C(C=C1C(=O)NC2CN3CCC2CC3)Cl)N.Cl
InChi Key	ITXVOUSORXSTQH-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C15H20ClN3O2.ClH/c1-21-14-7-12(17)11(16)6-10(14)15(20)18-13-8-19-4-2-9(13)3-5-19;/h6-7,9,13H,2-5,8,17H2,1H3,(H,18,20);1H
化学名	4-amino-N-(1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl)-5-chloro-2-methoxybenzamide;hydrochloride
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 100 mg/mL (288.81 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (7.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.22 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 100 mg/mL (288.81 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.22 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8881 mL	14.4404 mL	28.8809 mL
	5 mM	0.5776 mL	2.8881 mL	5.7762 mL
	10 mM	0.2888 mL	1.4440 mL	2.8881 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。