| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SR 57227A targets the serotonin 5-HT3 receptor. It is a potent and selective 5-HT3 receptor agonist. The compound shows affinities (IC50) varying between 2.8 and 250 nM for 5-HT3 receptor binding sites in rat cortical membranes and on whole NG 108-15 cells or their membranes. By activating 5-HT3 receptors, the compound enhances serotonin-mediated signaling, making it a valuable pharmacological tool for studying serotonergic pathways.
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| 体外研究 (In Vitro) |
SR 57227A 与 [3H]S-zacopride 标记的 5-HT3 受体结合，在大鼠大脑皮层中的亲和力 (Ki) 为 115 nM，在 NG 108-15 细胞膜中的亲和力为 150 nM，在整个 NG 108-15 细胞中的亲和力为 103 nM。[1] 体外实验表明，SR 57227A 是一种强效且选择性的 5-HT3 受体激动剂。其活性通常通过测量其诱导表达 5-HT3 受体的细胞中离子流或钙离子流的能力来评估。该化合物对 5-HT3 受体结合位点的亲和力 (IC50) 在 2.8 至 250 nM 之间。它也是大鼠皮层锥体细胞中 NMDA 受体介导反应的抑制剂。标准体外试验包括使用放射性标记配体（如 [3H]-GR65630）的受体结合研究和测量离子流或钙流的功能试验。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在强迫游泳实验中，SR 57227A（1–30 mg/kg；腹腔注射）以剂量依赖的方式减少小鼠的静止不动时间；其ED50值为14.2 mg/kg[2]。在强迫游泳实验中，腹腔注射SR 57227A可剂量依赖性地缩短大鼠的静止不动时间。口服给药后，SR 57227A在两种动物中均有效（大鼠腹腔注射ED50=7.6 mg/kg）。在小鼠的时间进程研究中，SR 57227A（20 mg/kg，口服）具有显著的6小时作用持续时间。在回避任务的最后两天，SR 57227A（1和3 mg/kg，腹腔注射）可使大鼠习得性无助范式中的逃避失败率降低50–60%。它还能降低小鼠因隔离而产生的攻击性 50-85%，这种作用可被扎考必利（1 mg/kg，腹腔注射）所拮抗[2]。
体内实验表明，SR 57227A 具有口服活性，并具有抗抑郁作用。作为一种能穿透血脑屏障的 5-HT3 受体激动剂，它适用于动物模型的全身给药。该化合物通过激活 5-HT3 受体，增强血清素介导的信号传导，因此可用于研究情绪调节、伤害感受、呕吐和认知过程的潜在机制。然而，已发表文献中关于其体内疗效的全面数据仍然有限。 |
| 酶活实验 |
对于非细胞受体结合实验，可使用大鼠皮质膜或NG 108-15细胞的膜制备物评估SR 57227A。放射性配体结合置换实验采用合适的放射性标记配体，例如[3H]-GR65630。将膜匀浆与浓度递增的测试化合物和固定浓度的放射性配体在室温下孵育60-90分钟。通过玻璃纤维滤膜快速过滤，将结合的放射性配体与游离的放射性配体分离。在过量未标记的MDL-72222存在下测定非特异性结合。使用非线性回归分析，根据置换曲线计算IC50值。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞实验，将表达5-HT3受体的细胞（例如NG 108-15细胞）培养于合适的培养基中。对于功能性实验，使用荧光钙指示剂（例如Fluo-4 AM）测量钙离子内流。将细胞加载染料后，用不同浓度的SR 57227A处理。使用荧光酶标仪测量荧光强度。与对照孔相比，钙信号的增加表明激动剂活性。EC50值由剂量反应曲线计算得出。对于NMDA受体实验，对大鼠皮层锥体细胞进行膜片钳电生理实验，以评估化合物对NMDA受体介导反应的影响。
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| 动物实验 |
在体内动物研究中，SR 57227A 可通过灌胃或腹腔注射给药于啮齿动物。在抑郁症模型（例如，强迫游泳试验、悬尾试验）中，给药后评估行为反应。在情绪调节、伤害感受和呕吐模型中，评估相应的行为和生理参数。给药方案因具体模型和所需暴露水平而异。可采集血液和组织样本进行药代动力学分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
SR 57227A 的分子量为 233.14，分子式为 C10H13ClN2·HCl。它是一种强效、口服活性高且选择性强的 5-HT3 受体激动剂。该化合物为研究级化合物，应储存于 -20°C 以保持长期稳定性。它可溶于 DMSO，并可用于体外和体内给药。本品仅供研究使用，不得用于人体。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
SR 57227A 的毒性特征尚未得到充分报道。作为一种 5-HT3 受体激动剂，其潜在的不良反应可能包括调节血清素能信号传导，进而影响胃肠道功能、呕吐和情绪。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。标准的毒理学评估应包括急性毒性和重复给药毒性研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
SR 57227A（CAS 77145-61-0）是一种强效、口服活性且选择性的 5-HT3 受体激动剂，能够穿越血脑屏障。它对大鼠皮层膜和整个 NG 108-15 细胞的 5-HT3 受体结合位点的亲和力（IC50）在 2.8 到 250 nM 之间。SR 57227A 具有抗抑郁效果，并且是大鼠皮层锥体细胞中 NMDA 受体介导反应的抑制剂。仅供研究使用。
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| 分子式 |
C10H15CL2N3
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|---|---|
| 分子量 |
248.15
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| 精确质量 |
247.064
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| CAS号 |
77145-61-0
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| PubChem CID |
131746
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 沸点 |
367.6ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
176.1ºC
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| LogP |
3.229
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| tPSA |
42.15
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
180
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1CN(CCC1N)C2=NC(=CC=C2)Cl.Cl
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| InChi Key |
FUMINTAAUJUVMP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H14ClN3.ClH/c11-9-2-1-3-10(13-9)14-6-4-8(12)5-7-14;/h1-3,8H,4-7,12H2;1H
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| 化学名 |
1-(6-chloropyridin-2-yl)piperidin-4-amine;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 33.33 mg/mL (134.31 mM)
DMSO: 8.33 mg/mL (33.57 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 10 mg/mL (40.30 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C).
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0298 mL | 20.1491 mL | 40.2982 mL | |
| 5 mM | 0.8060 mL | 4.0298 mL | 8.0596 mL | |
| 10 mM | 0.4030 mL | 2.0149 mL | 4.0298 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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