| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IC50: α1 adrenoceptor and β1 adrenoceptor[1]
DL-Norepinephrine hydrochloride targets α1 and β1 adrenoceptors. As an adrenergic agonist, it stimulates these receptors, leading to vasoconstriction and increased blood pressure. It mimics the sympathomimetic actions of endogenous norepinephrine. By activating α1 receptors, it causes vasoconstriction in various vascular beds. By activating β1 receptors, it increases heart rate and cardiac contractility. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,DL-去甲肾上腺素盐酸盐是一种肾上腺素能激动剂,可刺激α1和β1肾上腺素能受体。其活性通常通过测量其刺激表达这些受体的细胞中钙动员(针对α1受体)或cAMP积累(针对β1受体)的能力来评估。该化合物作为肾上腺素能激动剂的效价和功效可以测定,并与去甲肾上腺素或苯肾上腺素等参考激动剂进行比较。它被用于神经递质信号传导和心血管调节的研究。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明,DL-去甲肾上腺素盐酸盐可产生与拟交感神经兴奋作用一致的效应,包括血管收缩和血压升高。它能降低心内膜下氧分压。该化合物广泛用于研究心血管调节、神经递质信号传导和应激反应机制。DL-去甲肾上腺素盐酸盐是一种合成的苯乙胺类化合物,可模拟内源性去甲肾上腺素的拟交感神经作用。它被列为危险品,禁止运输。
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| 酶活实验 |
对于非细胞受体结合试验,可使用表达α1或β1肾上腺素受体的组织膜制备物评估DL-去甲肾上腺素盐酸盐。放射性配体结合置换实验采用合适的放射性标记配体,例如α1受体的[3H]-哌唑嗪或β1受体的[3H]-CGP-12177。将膜匀浆与递增浓度的测试化合物和固定浓度的放射性配体在室温下孵育60-90分钟。通过玻璃纤维滤膜快速过滤,将结合的放射性配体与游离的放射性配体分离。在过量未标记配体存在下测定非特异性结合。IC50值由置换曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中,将表达α1或β1肾上腺素能受体的细胞培养于合适的培养基中。在功能性实验中,检测细胞内钙动员(针对α1受体)或cAMP积累(针对β1受体)。用不同浓度的DL-去甲肾上腺素盐酸盐处理细胞,并使用荧光指示剂或基于ELISA的检测方法测量信号反应。根据剂量-反应曲线计算EC50值。由此可以确定该化合物作为肾上腺素能激动剂的效价和功效。
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| 动物实验 |
在体内动物研究中,DL-去甲肾上腺素盐酸盐可通过静脉或腹腔注射给药于啮齿动物。在心血管研究中,给药后需监测血压、心率和心输出量。在应激反应模型中,需评估神经内分泌和行为反应。给药方案因具体模型和所需暴露水平而异。该化合物被列为危险品,禁止运输。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
DL-去甲肾上腺素盐酸盐的分子量为205.64,分子式为C8H11NO3·HCl。它是一种合成的苯乙胺类化合物。该化合物属于危险品,运输可能需要额外费用。它仅供研究使用,不得用于人体消费。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
DL-去甲肾上腺素盐酸盐的毒性特征包括:由于其血管收缩和正性变时作用,高剂量时可能导致高血压、心动过速和心律失常。该化合物被列为危险品,禁止运输。仅供研究使用,不得用于人体。标准毒理学评估包括急性毒性和重复剂量毒性研究,以及心血管功能评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
去甲肾上腺素是由肾上腺髓质分泌的肾上腺素前体,是一种广泛分布于中枢和自主神经系统的神经递质。它是大多数后神经节交感神经纤维和来自大脑黄斑的弥散投射系统中的主要神经递质。它也存在于植物中,并作为一种拟交感神经药物使用。
DL-去甲肾上腺素盐酸盐 (CAS 55-27-6) 是一种合成的苯乙胺,模仿内源性去甲肾上腺素的拟交感神经作用。它是一种靶向 α1 和 β1 腺苷能受体的神经递质。它降低心内膜下氧气张力。它用于研究心血管调节、神经递质信号传导和应激反应机制。仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C8H12CLNO3
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|---|---|
| 分子量 |
205.64
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| 精确质量 |
205.05
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| CAS号 |
55-27-6
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| 相关CAS号 |
DL-Norepinephrine-d6 hydrochloride;1219803-04-9;DL-Norepinephrine-d3 hydrochloride;1392208-07-9
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| PubChem CID |
5923
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| 外观&性状 |
White to light brown solid powder
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| 密度 |
1.397g/cm3
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| 沸点 |
442.6ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
140-144ºC (dec.)
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| 闪点 |
221.5ºC
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| LogP |
1.592
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| tPSA |
86.71
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
142
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC(=C(C=C1C(CN)O)O)O.Cl
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| InChi Key |
FQTFHMSZCSUVEU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H11NO3.ClH/c9-4-8(12)5-1-2-6(10)7(11)3-5;/h1-3,8,10-12H,4,9H2;1H
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| 化学名 |
4-(2-amino-1-hydroxyethyl)benzene-1,2-diol;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
1M HCl: 100 mg/mL (486.29 mM)
DMSO: 50 mg/mL (243.14 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.89 mg/mL (4.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 8.9 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.89 mg/mL (4.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 8.9 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.89 mg/mL (4.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.8629 mL | 24.3143 mL | 48.6287 mL | |
| 5 mM | 0.9726 mL | 4.8629 mL | 9.7257 mL | |
| 10 mM | 0.4863 mL | 2.4314 mL | 4.8629 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06028256
Conditions:Anesthesia|Blood Pressure|Norepinephrine