| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
α1 repector
alpha1 receptor (inhibitor/antagonist) |
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| 体外研究 (In Vitro) |
未提供针对该代谢物的特定体外检测方法。母体化合物美贝维林是一种强效的α1受体抑制剂，可引起胃肠道松弛。O-去甲基美贝维林醇是O-去甲基化反应的主要代谢产物，有助于母体药物的药理活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
该代谢物的细胞活性数据尚未具体报道。美贝维林及其代谢物作用于胃肠道平滑肌细胞上的α1-肾上腺素能受体，阻断受体介导的收缩并促进平滑肌舒张。这种解痉作用在临床上可用于治疗肠易激综合征（IBS）和其他功能性胃肠道疾病。
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| 酶活实验 |
采用大鼠脑皮层膜或转染细胞进行α1-肾上腺素能受体的放射性配体结合试验。[3H]-哌唑嗪用作放射性配体。将待测化合物（代谢物或母体化合物美贝维林）与膜在不同浓度下孵育。通过过滤分离结合的放射性配体，并用闪烁计数法进行计数。根据竞争曲线计算Ki值，以确定α1受体的结合亲和力。
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| 细胞实验 |
基于细胞的α1-肾上腺素能拮抗功能分析采用表达人α1A受体并带有钙敏感荧光染料的HEK-293细胞。将细胞接种于96孔板中，并用O-去甲基美贝维林醇盐酸盐进行系列稀释处理。加入苯肾上腺素激活受体，并通过荧光检测细胞内钙离子浓度的升高。拮抗剂的效价（IC50）由浓度-效应曲线确定。
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| 动物实验 |
美贝维林及其代谢物的体内动物研究通常包括对大鼠或犬进行口服给药，随后在多个时间点采集血液和组织样本。高效液相色谱（HPLC）或液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）分析可定量分析母体药物及其代谢物，包括O-去甲基美贝维林醇。代谢物可被鉴定为主要的循环药物，并参与药理活性的发挥。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
美贝维林O-去甲基醇是一种I期代谢产物，由美贝维林经O-去甲基化形成，该过程可能由细胞色素P450酶（例如CYP2D6或CYP3A4）催化。预计该代谢产物会作为α1受体抑制剂，增强美贝维林的药理作用。口服母体药物后，该代谢产物在血浆中可检测到。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为研究标准品和代谢物，O-去甲基美贝维林醇盐酸盐不适用于治疗用途。其母体药物美贝维林作为一种获批用于治疗肠易激综合征的解痉药，具有良好的临床安全性，常见副作用包括轻度胃肠道不适、头晕和头痛。
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| 其他信息 |
O-去甲基美贝维林醇盐酸盐是美贝维林药代动力学和代谢研究的关键代谢物参考标准品。美贝维林原药最初在欧洲获批用于治疗肠易激综合征（IBS）和其他功能性胃肠道疾病。该代谢物对于识别主要代谢途径以及开发用于定量生物样品中原药及其代谢物的生物分析方法至关重要。
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| 分子式 |
C15H26CLNO2
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|---|---|
| 分子量 |
287.825443744659
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| 精确质量 |
287.165
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| CAS号 |
856620-39-8
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| 相关CAS号 |
Mebeverine-d6 hydrochloride;1329647-20-2;O-Desmethyl Mebeverine alcohol;155172-67-1
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| PubChem CID |
129012195
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
43.7
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
203
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCN(CCCCO)C(C)CC1=CC=C(C=C1)O.Cl
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| InChi Key |
BWCVTLCWTXRTLL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H25NO2.ClH/c1-3-16(10-4-5-11-17)13(2)12-14-6-8-15(18)9-7-14;/h6-9,13,17-18H,3-5,10-12H2,1-2H3;1H
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| 化学名 |
4-[2-[ethyl(4-hydroxybutyl)amino]propyl]phenol;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: ≥ 75 mg/mL (260.57 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (347.43 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4743 mL | 17.3714 mL | 34.7427 mL | |
| 5 mM | 0.6949 mL | 3.4743 mL | 6.9485 mL | |
| 10 mM | 0.3474 mL | 1.7371 mL | 3.4743 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
2-(Benzhydrylsulfinyl)acetic acid
LaKe
N-Desmethyl rosuvastatin disodium hydrate
4-Hydroxy duloxetine β-D-glucuronide sodium
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