(+)-Sotalol ((S)-Sotalol) 中文名称: 右索他洛尔

别名: 右索他洛尔;右旋索他洛尔

目录号: V71347 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

(+)-索他洛尔 ((S)-索他洛尔) 是索他洛尔的 S 异构体。

(+)-Sotalol ((S)-Sotalol) CAS号: 30236-32-9
产品类别: Adrenergic Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

(+)-索他洛尔（(S)-索他洛尔）是索他洛尔的S-异构体。索他洛尔是一种口服生物活性的非选择性β-肾上腺素能受体阻滞剂。(+)-索他洛尔是一种抗心律失常药物。(+)-索他洛尔可延长离体心肌细胞的动作电位时程。
(+)-索他洛尔，又称(S)-索他洛尔，是抗心律失常药物索他洛尔的两种对映异构体之一。该立体异构体是一种强效、选择性的III类抗心律失常药物，通过阻断钾通道延长心肌复极化时间。它是研究索他洛尔对心脏电生理立体特异性效应的常用研究工具。

生物活性&实验参考方法

靶点	β-adrenoceptor The primary target of (+)-Sotalol is the cardiac potassium channel, specifically the rapid component of the delayed rectifier potassium current (IKr) encoded by hERG. Unlike the racemate or the (R)-enantiomer, (+)-Sotalol has minimal beta-adrenergic receptor blocking activity, making it a relatively pure class III antiarrhythmic agent that selectively prolongs action potential duration and refractoriness without significant beta-blockade.
体外研究 (In Vitro)	在离体心肌中，(+)-索他洛尔（1、10、100 µM）可延长动作电位[2]。三种不同细胞类型（心内膜、心外膜、心肌中层和跨壁细胞）的动作电位均可被(+)-索他洛尔（100 μM，60 分钟）延长[4]。体外实验表明，(+)-索他洛尔能有效阻断hERG钾通道，抑制对心肌复极化至关重要的IKr电流。这种阻断作用导致分离的心肌细胞动作电位时程（APD）和有效不应期（ERP）延长。与索他洛尔的消旋混合物不同，(+)-对映体对β1和β2肾上腺素能受体的亲和力极低，因此不具有II类抗心律失常活性。
体内研究 (In Vivo)	(+)-索他洛尔（8 mg/kg，静脉注射）可预防由计划刺激引起的犬室性心动过速[3]。在体内，(+)-索他洛尔已在多种动物模型（例如，氯仿诱发的心律失常、乌本苷诱发的心律失常）中证实具有抗心律失常疗效，其作用机制是通过延长心室复极化。它被用作研究工具，以解析IKr阻滞和β-肾上腺素能拮抗作用对索他洛尔抗心律失常和致心律失常作用的贡献。其纯III类活性使其区别于同时具有II类和III类活性的外消旋体。
酶活实验	用于测量 IKr 电流的标准非细胞方案采用膜片钳技术。稳定表达 hERG 钾通道的 HEK-293 细胞被钳制在 -80 mV 的保持电位。采用标准电压方案（例如，去极化至 +20 mV 并保持 5 秒，复极化至 -40 mV）激活 hERG 电流。施加不同浓度的 (+)-索他洛尔，并测量尾电流幅度的降低，以计算 hERG 通道阻滞的 IC50 值。
细胞实验	功能性细胞分析采用分离的豚鼠或兔心室肌细胞。对细胞进行全细胞膜片钳记录，以测量90%复极化时的动作电位时程（APD）。向细胞内灌注浓度递增的(+)-索他洛尔（例如1-100 uM），并测量APD的延长情况。异丙肾上腺素刺激的cAMP积累未受影响，证实了β-肾上腺素能受体阻滞作用极小。
动物实验	动物/疾病模型：程序刺激犬[3] 剂量： 8 mg/kg 给药途径：静脉注射 (iv) 实验结果：增加正常区心室不应期，并阻止足以诱发快速性心律失常的程序性心室额外刺激的传播。在体内动物实验方案中，雄性豚鼠或犬被麻醉并植入用于体表心电图记录的仪器。静脉注射（例如，0.1-3 mg/kg）或口服(+)-索他洛尔，并在基线和给药后不同时间点测量心电图的QT间期。QT间期延长表明IKr通道被成功阻断，具有III类抗心律失常活性。心律失常模型（例如，缺血再灌注模型）可用于评估抗心律失常疗效。
药代性质 (ADME/PK)	目前关于(+)-索他洛尔单独药代动力学的具体数据有限；然而，消旋索他洛尔的药代动力学特征已得到充分阐明。索他洛尔口服生物利用度高，在人体内的半衰期约为12小时，主要以原形经肾脏排泄。预计(+)-对映异构体具有类似的药代动力学特征，因此在临床上可以每日两次给药。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	目前尚无关于(+)-索他洛尔的详细毒理学数据。作为一种III类抗心律失常药物，其主要毒性是致心律失常，特别是尖端扭转型室性心动过速（TdP），这是一种危及生命的多形性室性心动过速，由QT间期过度延长引起。这种风险与剂量相关，并会因低钾血症、心动过缓以及与其他延长QT间期的药物合用而加剧。
参考文献	[1]. The Ru-catalyzed enantioselective preparation of chiral halohydrins and their application in the synthesis of (R)-clorprenaline and (S)-sotalol. Tetrahedron: Asymmetry.Volume 22, Issue 7.11 April 2011, Pages 722-727. [2]. Electrophysiologic effects of the levo- and dextrorotatory isomers of sotalol in isolated cardiac muscle and their in vivo pharmacokinetics. J Am Coll Cardiol. 1986 Jan;7(1):116-25. [3]. Antiarrhythmic and antifibrillatory actions of the levo- and dextrorotatory isomers of sotalol. J Cardiovasc Pharmacol. 1984 Nov-Dec;6(6):1132-41. [4]. d-Sotalol Induces Marked Action Potential Prolongation and Early Afterdepolarizations in M but Not Epicardial or Endocardial Cells of the Canine Ventricle. Journal of Cardiovascular Pharmacology and Therapeuticshttps. 2016.
其他信息	(+)-索他洛尔是一种独特的药理学工具，因为它区分了消旋索他洛尔的II类（β受体阻滞）和III类（IKr受体阻滞）活性。未标记的盐酸索他洛尔（倍他洛尔）是一种临床批准的抗心律失常药物，用于治疗危及生命的室性心律失常以及维持房颤患者的正常窦性心律。索他洛尔的立体化学结构至关重要：(R)-对映体是一种非选择性β受体阻滞剂，而(+)-(S)-对映体则是III类抗心律失常活性的主要贡献者。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C12H20N2O3S
分子量	272.36
精确质量	272.119
CAS号	30236-32-9
PubChem CID	119259
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.239g/cm3
沸点	443.3ºC at 760mmHg
闪点	221.9ºC
折射率	1.57
LogP	2.634
tPSA	86.81
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	18
分子复杂度/Complexity	330
定义原子立体中心数目	1
SMILES	CC(C)NC[C@H](C1=CC=C(C=C1)NS(=O)(=O)C)O
InChi Key	ZBMZVLHSJCTVON-GFCCVEGCSA-N
InChi Code	InChI=1S/C12H20N2O3S/c1-9(2)13-8-12(15)10-4-6-11(7-5-10)14-18(3,16)17/h4-7,9,12-15H,8H2,1-3H3/t12-/m1/s1
化学名	N-[4-[(1S)-1-hydroxy-2-(propan-2-ylamino)ethyl]phenyl]methanesulfonamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 100 mg/mL (367.16 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (9.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 100 mg/mL (367.16 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.6716 mL	18.3581 mL	36.7161 mL
	5 mM	0.7343 mL	3.6716 mL	7.3432 mL
	10 mM	0.3672 mL	1.8358 mL	3.6716 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。