P11149

别名: P-11149

目录号: V71682 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

P11149 是加兰他敏的类似物。

P11149 CAS号: 164724-79-2
产品类别: ChE

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

P11149是加兰他敏的类似物。它是一种强效、竞争性、血脑屏障渗透性弱、口服生物活性强、选择性乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制剂（拮抗剂），具有中枢胆碱能活性且安全性良好。P11149对大鼠丁酰胆碱酯酶（BChE）/乙酰胆碱酯酶（AChE）的IC50值为1.3 μM。P11149用于阿尔茨海默病（AD）的研究。
P11149 是一种加兰他敏衍生物，可作为乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的竞争性、口服活性和选择性抑制剂。它是一种用于研究胆碱能增强作用的研究工具，并已被评估用于治疗阿尔茨海默病 (AD)，其药理学特性包括血脑屏障穿透性弱以及在动物模型中表现出的行为学疗效。

生物活性&实验参考方法

靶点	AChE The primary target of P11149 is acetylcholinesterase (AChE). It acts as a competitive inhibitor, showing selectivity for AChE. It exhibits an IC50 of 1.3 microM for rat BChE/AChE, demonstrating moderate potency. It is a galanthamine (GAL) analog and is rapidly hydrolyzed in vivo to 6-DMG, which is a more potent AChE inhibitor.
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，P11149 对大鼠 BChE/AChE 的抑制 IC50 值为 1.3 uM。它是一种竞争性、选择性 AChE 抑制剂。P11149 是加兰他敏类似物，在体内可迅速水解生成强效 AChE 抑制剂 6-DMG。其母体化合物本身具有中枢胆碱能活性。
体内研究 (In Vivo)	P11149 是一种 GAL 类似物，在体内可快速水解生成 6-DMG，一种强效的 AChE 抑制剂[1]。与口服相比，P11149 的皮下生物利用度更高[1]。虽然 6-DMG、P11012 和 GAL 在小鼠体内产生 Sal 和 Lac 的剂量低于大鼠，但小鼠口服 P11149 后，其浓度与大鼠相当，即可引起震颤、Sal 和 Lac 的产生[1]。在大鼠血浆中，P11149 的半衰期 (T1/2(el)) 为 2.4 小时，Cmax 为 585 ng/mL[1]。体内实验表明，P11149 具有口服活性，并表现出中枢胆碱能活性、行为学疗效和安全性。其皮下注射生物利用度高于口服生物利用度。在小鼠中，口服 P11149 可引起流涎、流泪和震颤，其剂量与大鼠相似，这与其乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制机制相符。目前，P11149 正被用于阿尔茨海默病的研究。
酶活实验	采用标准的比色法Ellman法测定AChE的抑制情况。将大鼠脑匀浆或纯化的AChE与不同浓度的P11149在96孔板中孵育。加入底物乙酰硫代胆碱和DTNB，并在412 nm处监测黄色显色情况。通过绘制抑制率与化合物浓度对数的关系图计算IC50值。
细胞实验	体内行为疗效是主要的功能性指标，但也可测定脑组织中的离体乙酰胆碱酯酶（AChE）活性。大鼠口服P11149后，处死动物，解剖并匀浆皮层或海马。将匀浆离心，取上清液，采用Ellman法测定残余AChE活性，以确认靶点结合情况。
动物实验	P11149 的标准体内实验方案包括对大鼠或小鼠进行口服 (po) 或皮下 (sc) 给药。在行为学研究中，给予大鼠或小鼠不同剂量的 P11149（例如 1-10 mg/kg），并观察和记录胆碱能副作用（流涎、流泪、震颤）。在药代动力学研究中，通过尾静脉或心脏穿刺采集系列血样进行 LC-MS/MS 分析。
药代性质 (ADME/PK)	P11149 的半衰期 (T1/2(el)) 为 2.4 小时，口服给药后在大鼠血浆中达到最大浓度 (Cmax) 为 585 ng/mL。其皮下 (sc) 生物利用度高于口服 (po) 生物利用度。P11149 是一种加兰他敏类似物，在体内可迅速水解生成强效乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂 6-二甲基甘氨酸 (6-DMG)。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	未提供详细的毒理学数据。作为一种乙酰胆碱酯酶抑制剂，P11149 在高剂量下预计会产生典型的胆碱能副作用（流涎、流泪、震颤），这些副作用被认为是靶向毒性。参考文献中，这些作用被列为药理学终点而非不良事件，表明该化合物基于其作用机制具有可预测的安全范围。
参考文献	[1]. Pharmacological evaluation of novel Alzheimer's disease therapeutics: acetylcholinesterase inhibitors related to galanthamine. J Pharmacol Exp Ther. 1996 May;277(2):728-38.
其他信息	P11149 是一种基于加兰他敏骨架开发的新型阿尔茨海默病治疗药物。它旨在具有更优的药理学特性，其独特之处在于它是一种前药，可在体内快速水解为效力更强的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂 (6-DMG)。这种“代谢激活”策略使其区别于其他 AChE 抑制剂，并已对其行为疗效、安全性和中枢胆碱能活性进行了药理学评估。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C27H33NO4
分子量	472.016167163849
精确质量	471.217
CAS号	164724-79-2
PubChem CID	9912659
外观&性状	White to off-white solid powder
tPSA	59
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	33
分子复杂度/Complexity	783
定义原子立体中心数目	3
SMILES	O(C1=CC=C2CN(C)CC[C@@]34C=C[C@H](O)C[C@]3([H])OC1=C42)C(C12CC3CC(CC(C3)C1)C2)=O.Cl
InChi Key	NXIVVAIJLAXRRL-COWQPDHPSA-N
InChi Code	InChI=1S/C27H33NO4.ClH/c1-28-7-6-27-5-4-20(29)11-22(27)32-24-21(3-2-19(15-28)23(24)27)31-25(30)26-12-16-8-17(13-26)10-18(9-16)14-26;/h2-5,16-18,20,22,29H,6-15H2,1H3;1H/t16?,17?,18?,20-,22-,26?,27-;/m0./s1
化学名	[(1S,12S,14R)-14-hydroxy-4-methyl-11-oxa-4-azatetracyclo[8.6.1.01,12.06,17]heptadeca-6(17),7,9,15-tetraen-9-yl] adamantane-1-carboxylate;hydrochloride
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 100 mg/mL (211.86 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (10.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 5 mg/mL (10.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (10.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 100 mg/mL (211.86 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (10.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (10.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (10.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1186 mL	10.5928 mL	21.1855 mL
	5 mM	0.4237 mL	2.1186 mL	4.2371 mL
	10 mM	0.2119 mL	1.0593 mL	2.1186 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。