Zidovudine O-β-D-glucuronide sodium (3'-Azido-3'-deoxythymidine β-D-glucuronide sodium) 中文名称: 齐多夫定O-β-D-葡萄糖醛酸钠

别名: 氮脱氧胸苷葡糖苷酸钠盐;3-叠氮基-3-脱氧胸腺嘧啶脱氧核苷; 齐多夫定葡糖苷酸钠;3'-叠氮基-3'-脱氧胸苷-BETA-D-葡糖苷酸单钠盐;3'-AZIDO-3'-DEOXYTHYMIDINE-B-D-GLUCURONIDE SODIUM SALT 3'-叠氮基-3'-脱氧胸苷-BETA-D-葡糖苷酸单钠盐

目录号: V72116 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Zidovudine O-β-D-glucuronide (3'-Azido-3'-deoxythymidine β-D-glucuronide)odium 是 Zidovudine 的主要代谢物。

Zidovudine O-β-D-glucuronide sodium (3'-Azido-3'-deoxythymidine β-D-glucuronide sodium) CAS号: 133525-01-6
产品类别: Drug Metabolite

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

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Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

齐多夫定O-β-D-葡糖醛酸苷（3'-叠氮-3'-脱氧胸苷β-D-葡糖醛酸苷）钠是齐多夫定的主要代谢产物。齐多夫定是一种核苷类逆转录酶抑制剂（NRTI），用于HIV感染的研究。齐多夫定O-β-D-葡糖醛酸苷（钠）是一种点击化学试剂。它含有叠氮基（N3），可以与含有炔基的化合物发生CuAAc（铜催化叠氮-炔环加成反应）。此外，它还可以与含有BCN或DBCO基团的化合物发生SPAAC（应变促进的炔-叠氮环加成反应）。
齐多夫定O-beta-D-葡糖醛酸钠（CAS：133525-01-6）是核苷类逆转录酶抑制剂（NRTI）齐多夫定（AZT）的主要II期代谢产物的钠盐。它是由齐多夫定在UDP-葡糖醛酸转移酶（UGT）的作用下，尤其是UGT2B7，在其5'-羟基上进行葡糖醛酸化而形成的。该化合物用作分析参考标准，用于定量分析齐多夫定的代谢和体内分布。

生物活性&实验参考方法

靶点	Zidovudine O-beta-D-glucuronide sodium has no direct pharmacological target as an analytical standard. The parent drug, zidovudine (AZT), is a nucleoside analog that targets the viral reverse transcriptase enzyme, inhibiting the transcription of viral RNA into DNA. The glucuronide metabolite, however, is generally considered inactive against HIV. Its primary role is as a detoxification and elimination pathway for the active drug.
体外研究 (In Vitro)	作为分析标准，齐多夫定O-β-D-葡糖醛酸钠不用于测定体外药理活性。在研究方面，未标记的齐多夫定用于研究其在细胞系（例如MT-4细胞）中的抗HIV活性。其代谢产物用于代谢研究，以评估UGT酶的活性或细胞内磷酸化速率，这对于其抗病毒作用至关重要。
体内研究 (In Vivo)	在体内，齐多夫定O-β-D-葡萄糖醛酸苷是齐多夫定的主要非活性代谢物。它主要在肝脏生成，并迅速经肾脏排泄排出体外。其生成速率是齐多夫定药代动力学的关键因素，影响其半衰期和清除率。尿液中高浓度的齐多夫定与某些副作用相关。钠盐形式被用作监测该过程的标准。
酶活实验	齐多夫定O-β-D-葡糖醛酸钠可用作非细胞分析的分析标准品。在液相色谱-质谱联用（LC-MS）或高效液相色谱（HPLC）方法开发中，需将该化合物溶解于甲醇或水等有机溶剂中配制成储备液。使用已知量的该标准品绘制校准曲线，以定量生物样品中的该代谢物。它也可用作质量控制标准品，以确保分析方法的准确性。
细胞实验	在体外细胞实验中，齐多夫定O-β-D-葡萄糖醛酸钠不直接用作治疗药物，而是用作分析标准品。例如，将原代人肝细胞与齐多夫定（AZT）一起孵育。在不同时间点收集培养基。向培养基样品中加入固定量的葡萄糖醛酸钠标准品，然后通过液相色谱-质谱联用（LC-MS）进行处理和分析，以测定细胞产生的葡萄糖醛酸代谢物的量。这可以直接测量UGT2B7的代谢活性。
动物实验	在体内动物实验中，齐多夫定O-β-D-葡萄糖醛酸钠不作为药物给药，而是用作分析标准品，用于测定动物研究样本中未标记代谢物的生成量。例如，在药代动力学研究中，给大鼠或猴子服用齐多夫定，然后收集血浆、尿液和组织样本。将内标物（例如齐多夫定O-β-D-葡萄糖醛酸钠）添加到这些样本中，并通过液相色谱-质谱联用（LC-MS）测定代谢物的浓度。这些数据对于计算化合物的清除率和生物利用度至关重要。
药代性质 (ADME/PK)	齐多夫定O-β-D-葡萄糖醛酸苷是主要的II期代谢产物，清除率极快。其在血浆中的出现与原药的吸收同步。由于其经肾脏快速清除，因此半衰期较短，通常与原药相似或略长（在人体内约为1-3小时）。该钠盐溶于水，主要以原形经尿液排出。这种快速的葡萄糖醛酸化是齐多夫定半衰期相对较短的主要原因。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	齐多夫定O-β-D-葡萄糖醛酸钠是一种研究用化学品，不用于治疗用途。作为一种强效药物的代谢产物，它本身毒性不高。然而，某些药物的葡萄糖醛酸苷代谢物在高浓度下可能具有毒性。作为分析标准品，其用量极少，使用时应遵守生物化学品操作的标准实验室安全预防措施，包括佩戴手套和实验服。
参考文献	[1]. Zidovudine azido-reductase in human liver microsomes: activation by ethacrynic acid, dipyridamole, and indomethacin and inhibition by human immunodeficiency virus protease inhibitors. Antimicrob Agents Chemother. 1998 Jul;42(7):1654-8. [2]. Glucuronidation of the antiretroviral drug efavirenz by UGT2B7 and an in vitro investigation of drug-drug interaction with zidovudine. Drug Metab Dispos. 2009 Sep;37(9):1793-6.
其他信息	齐多夫定O-β-D-葡萄糖醛酸钠并非药物，而是一种稳定同位素标记的代谢物和分析标准品。它用于在药代动力学 (PK) 和药物代谢动力学 (DMPK) 研究中精确量化齐多夫定的代谢。由于许多药物会抑制或诱导 UGT2B7 酶，从而改变齐多夫定的血药浓度，因此它是评估药物相互作用的重要工具。此外，它还用于齐多夫定仿制药的生物等效性研究。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C16H20N5NAO10
分子量	465.35
精确质量	465.111
CAS号	133525-01-6
PubChem CID	71313575
外观&性状	White to off-white solid powder
熔点	158-163ºC
tPSA	208.09
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	12
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	32
分子复杂度/Complexity	824
定义原子立体中心数目	8
SMILES	CC1=CN(C(=O)NC1=O)[C@H]2C[C@@H]([C@H](O2)CO[C@H]3[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O3)C(=O)[O-])O)O)O)N=[N+]=[N-].[Na+]
InChi Key	ANFPIJBVCFGZOF-UACHAAAFSA-M
InChi Code	InChI=1S/C16H21N5O10.Na/c1-5-3-21(16(28)18-13(5)25)8-2-6(19-20-17)7(30-8)4-29-15-11(24)9(22)10(23)12(31-15)14(26)27;/h3,6-12,15,22-24H,2,4H2,1H3,(H,26,27)(H,18,25,28);/q;+1/p-1/t6-,7+,8+,9-,10-,11+,12-,15+;/m0./s1
化学名	sodium;(2S,3S,4S,5R,6R)-6-[[(2S,3S,5R)-3-azido-5-(5-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl)oxolan-2-yl]methoxy]-3,4,5-trihydroxyoxane-2-carboxylate
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 100 mg/mL (214.89 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 100 mg/mL (214.89 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1489 mL	10.7446 mL	21.4892 mL
	5 mM	0.4298 mL	2.1489 mL	4.2978 mL
	10 mM	0.2149 mL	1.0745 mL	2.1489 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。