| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
5beta-Dihydrocortisol has multiple targets. As a metabolite of cortisol, it can act as a potential mineralocorticoid, influencing sodium and water balance. It can potentiate the activity of glucocorticoids, such as raising intraocular pressure. Furthermore, it has been shown to act as an apoptosis activator, inducing cell death in certain types of breast cancer cells. Its mechanism involves the estrogen receptor (ER) pathway in some contexts.
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| 体外研究 (In Vitro) |
5β-二氢皮质醇（10-100 μM；48 小时）可降低 MCF-7 细胞的活力，IC50 值为 27.59 μM[2]。在 MCF-7 细胞中，5β-二氢皮质醇（14 μM；24 小时）可导致 2.5% 的晚期凋亡和 35.6% 的早期凋亡[2]。人血清白蛋白 (HAS) 具有固有荧光，最大发射峰位于 360 nm。5β-二氢皮质醇（1-10 μM；48 小时）可猝灭 HAS 的荧光，且不引起荧光峰的任何变化。
体外实验表明，5β-二氢皮质醇能够诱导乳腺癌细胞凋亡。这提示该化合物并非单纯的无活性代谢产物，而是具有显著的生物活性。通过诱导细胞凋亡，它可能在调节激素敏感组织的细胞更新中发挥作用。此外，它还能增强糖皮质激素的活性，这体现在其能够增加眼部细胞模型中的眼内压。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在幼兔中，当使用 5β-二氢皮质醇（0.1-1.0%；18 天）时，局部应用地塞米松（0.06%）可更有效地升高眼内压（IOP）[3]。
体内研究表明，5β-二氢皮质醇是一种潜在的盐皮质激素，这意味着它可以影响肾功能和电解质平衡。它还能增强糖皮质激素的活性，从而导致眼压升高。这些特性使其成为研究青光眼（通过其对眼睛的影响）和乳腺癌（通过其诱导细胞凋亡的特性）等疾病的重要化合物。它是一种天然存在的类固醇，可作为生物标志物进行检测。 |
| 酶活实验 |
在体外受体结合和活性测定中，5β-二氢皮质醇溶解于DMSO等有机溶剂中。在盐皮质激素受体（MR）测定中，将其稀释于测定缓冲液中，并使用[3H]-醛固酮和表达MR的细胞或分离的受体进行竞争性结合测定。在细胞凋亡研究中，用该化合物处理乳腺癌细胞系（例如MCF-7），并使用MTT法或流式细胞术检测细胞活力。为了研究其对眼内压的影响，培养并处理人小梁网细胞，并通过qPCR检测青光眼相关基因的表达。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[2]
细胞类型： MCF-7 和 HEK 293 细胞 测试浓度： 10、20、40、60、80、100 μM 孵育时间： 48 小时 实验结果： 以剂量依赖的方式抑制 MCF-7 细胞的活力。未观察到对 HEK293 细胞系的细胞活力毒性。 细胞凋亡分析[2] 细胞类型： MCF-7 细胞 测试浓度： 14 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 诱导了 35.6% 的早期细胞凋亡和 2.5% 的晚期细胞凋亡。 在体外细胞实验中研究细胞凋亡时，将乳腺癌细胞（例如 MCF-7 或 T47D）接种于 96 孔板中。次日，用不同浓度的 5β-二氢皮质醇（例如 0.1-100 uM）处理细胞。孵育 24-72 小时后，使用 MTT 或 CellTiter-Glo 法检测细胞活力。使用 Annexin V-FITC/PI 染色试剂盒和流式细胞术可以确认细胞凋亡的增加。在眼压研究中，用该化合物处理人小梁网细胞，并通过 qPCR 或 Western blot 检测青光眼标志物（例如肌纤蛋白、MMPs）。 |
| 动物实验 |
在体内动物实验中，5β-二氢皮质醇可用于研究其对血压、电解质平衡或眼压的影响。对于血压研究，将遥测探头或尾套连接到动物模型（例如大鼠）上。通常采用静脉注射（iv）或腹腔注射（ip）的方式，将化合物溶于合适的溶剂中给药。持续监测血压和心率。对于眼压研究，使用啮齿动物模型（小鼠或大鼠），并通过滴眼液或玻璃体内注射的方式给药。在给药前后，使用眼压计（例如TonoLab）测量眼压。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
5β-二氢皮质醇是一种内源性类固醇代谢产物。作为一种内源性化合物，它不像外源性药物那样具有典型的药代动力学参数。它由肝脏和其他组织持续产生和清除。在肝脏中，它由皮质醇在5β-还原酶的作用下合成，并可通过结合（葡萄糖醛酸化）进一步代谢，最终经胆汁或尿液排出体外。由于其清除迅速，其在循环中的半衰期很短，仅为几分钟到一小时。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
5β-二氢皮质醇是一种内源性类固醇，不被认为具有急性毒性。研究表明，高浓度5β-二氢皮质醇可诱导乳腺癌细胞凋亡，这具有治疗潜力，而非脱靶毒性。用于研究时，应遵循处理有机化合物的标准实验室安全预防措施。本产品仅供研究使用，不得用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
5β-二氢皮质醇是一种17α-羟基-C21-甾体，由皮质醇中4-5双键氢化生成相应的5β-甾体而形成。它是一种21-羟基甾体、17α-羟基-C21-甾体、11β-羟基甾体、3-氧代-5β-甾体、伯α-羟基酮、三醇、仲醇、二酮、20-氧代甾体和叔α-羟基酮。
5β-二氢皮质醇并非获批药物。它是一种内源性代谢产物，也是一种研究用生化试剂。其主要应用领域是药物研发和临床诊断。它用于研究5β-还原酶的作用，该酶对胆汁酸合成和类固醇激素清除至关重要。此外，它还可用作代谢组学研究中的潜在生物标志物。由于其能够诱导癌细胞凋亡并升高眼内压，因此是研究乳腺癌和青光眼分子机制的重要工具。 |
| 分子式 |
C21H32O5
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|---|---|
| 分子量 |
364.48
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| 精确质量 |
364.225
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| CAS号 |
1482-50-4
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| PubChem CID |
164838
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.249g/cm3
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| 沸点 |
544.5ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
297.1ºC
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| 折射率 |
1.569
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| LogP |
1.861
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| tPSA |
94.83
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
632
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
C[C@]12CCC(=O)C[C@H]1CC[C@@H]3[C@@H]2[C@H](C[C@]4([C@H]3CC[C@@]4(C(=O)CO)O)C)O
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| InChi Key |
ACSFOIGNUQUIGE-AIPUTVCKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H32O5/c1-19-7-5-13(23)9-12(19)3-4-14-15-6-8-21(26,17(25)11-22)20(15,2)10-16(24)18(14)19/h12,14-16,18,22,24,26H,3-11H2,1-2H3/t12-,14+,15+,16+,18-,19+,20+,21+/m1/s1
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| 化学名 |
(5R,8S,9S,10S,11S,13S,14S,17R)-11,17-dihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13-dimethyl-2,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 125 mg/mL (342.95 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7436 mL | 13.7182 mL | 27.4363 mL | |
| 5 mM | 0.5487 mL | 2.7436 mL | 5.4873 mL | |
| 10 mM | 0.2744 mL | 1.3718 mL | 2.7436 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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