| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
NMDA receptor
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| 体外研究 (In Vitro) |
1-氨基环丙烷羧酸（ACPC）已被证明可以防止体内缺血损伤后的神经元细胞死亡。这些结果可以与体外试验相关联，在体外试验中，ACPC通过降低N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）通道激活的活性来保护神经元免受谷氨酸诱导的神经毒性。电生理研究已经确定，ACPC通过充当甘氨酸结合位点部分激动剂来抑制NMDA受体活性。在这项研究中，使用快速药物灌注结合全细胞电压钳来引发和测量ACPC对培养的海马神经元和小脑颗粒细胞NMDA受体介导的反应的影响。ACPC稳态剂量反应曲线具有刺激期和抑制期。ACPC作为甘氨酸位点激动剂的半最大激活为0.7至0.9微M。ACPC的半最大抑制作用取决于NMDA浓度。在1微M谷氨酸存在的情况下，对>100微M ACPC脉冲的峰值响应与甘氨酸相似，但衰减到低于甘氨酸的稳态振幅。ACPC的移除最初导致内向电流增加，随后降至基线水平。这表明低亲和力拮抗作用的缓解发生在高亲和力激动剂解离之前。通过两个谷氨酸结合位点/两个甘氨酸结合位点模型模拟ACPC对NMDA通道激活的作用，并结合ACPC作为甘氨酸位点完全激动剂和谷氨酸位点竞争性拮抗剂的同时作用，能够成功地接近实验结果。[1]
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| 体内研究 (In Vivo) |
1-氨基环丙烷羧酸（ACPC）已被证明可以通过减少N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体的激活来保护神经元免受谷氨酸诱导的神经毒性。最近的研究表明，NMDA受体的几种拮抗剂具有重要的心血管作用。在这项研究中，我们研究了ACPC的心血管作用是否涉及血红素加氧酶-1（HO-1）的作用及其在易卒中自发性高血压大鼠（SHRSP）中的抗氧化作用。雄性SHRSP分为两组：对照组和ACPC组，每天以50mg/kg的剂量腹腔注射ACPC，持续4周。ACPC组的收缩压（SBP）和卒中死亡率明显低于对照组。ACPC组尿Na（+）和Cl（-）排泄量和血浆超氧化物歧化酶（SOD）活性增加。西方分析检测到对抗硝基酪氨酸抗体免疫反应的蛋白质，与对照组相比，大脑皮层中的表达水平较低。免疫组织化学分析显示，ACPC组海马和大脑皮层中8-羟基-2'-脱氧鸟苷（8-OHdG）的形成减少。定量逆转录聚合酶链式反应（RT-PCR）显示，服用ACPC还显著降低了海马中神经元型一氧化氮合酶（nNOS）mRNA和大脑皮层中内源性一氧化氮合酶的表达，并显著增加了大脑皮层中HO-1 mRNA的表达。ACPC组海马和大脑皮层切片上观察到HO-1染色增强。这些数据表明，ACPC对血压升高和卒中死亡率的正常化涉及诱导SHRSP中HO-1的表达，HO-1具有抗氧化和血管舒张作用[3]。
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| 动物实验 |
研究 1 [3]
6 周龄雄性 SHRSP/Izm 大鼠被分为两组（每组 n=10）：对照组（腹腔注射蒸馏水）和 ACPC 组（腹腔注射 ACPC，剂量为 50 mg/kg/天，持续 4 周）。所有组均饲喂未经纯化的实验室饲料（日本千叶县船桥农场）。每笼饲养 2 只大鼠。分组前测量体重和血压，以确保各组体重和血压的同质性。饲养环境温度控制在 22±1°C，光照周期为 12 小时光照/12 小时黑暗。 研究 2 [3] 6 周龄雄性 SHRSP/Izm 大鼠被分为两组（每组 n=10）：对照组和 ACPC 组。所有大鼠饲养方式与研究 1 相同。测定大鼠的存活率。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
大鼠腹腔注射LD50 >500 mg/kg 生化药理学，5(108)，1960 [PMID:13880910]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
1-氨基环丙烷羧酸（ACPC）是一种非蛋白源性α-氨基酸，由环丙烷环组成，其1位分别连接有氨基和羧基取代基。它是一种植物代谢产物，也是乙烯释放剂家族的成员。它是一种单羧酸，也是一种非蛋白源性α-氨基酸。它在功能上与环丙烷羧酸相关。它是1-氨基环丙烷羧酸的共轭酸。它是1-氨基环丙烷羧酸两性离子的互变异构体。
1-氨基环丙烷-1-羧酸酯已在大豆、链霉菌和其他有相关数据的生物体中被报道。 总之，我们的研究结果表明，给予ACPC可通过抗氧化作用减轻SHRSP大鼠高血压和中风的发生发展，因为我们观察到蛋白质硝基酪氨酸水平降低（这与nNOS和eNOS的表达以及NO的生物利用度相关），以及血浆SOD活性升高。此外，ACPC诱导的HO-1表达增加不仅增强了脑动脉的CO依赖性舒张并改善了血压调节，而且还生成了胆红素，发挥了抗氧化细胞保护作用。[3] |
| 分子式 |
C4H7NO2
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|---|---|
| 分子量 |
101.10
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| 精确质量 |
101.047
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| CAS号 |
22059-21-8
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| 相关CAS号 |
1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid-d4;84392-07-4
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| PubChem CID |
535
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
228.9±23.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
229-231 °C(lit.)
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| 闪点 |
92.2±22.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.568
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| LogP |
-1.18
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| tPSA |
63.32
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
7
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| 分子复杂度/Complexity |
106
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O([H])C(C1(C([H])([H])C1([H])[H])N([H])[H])=O
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| InChi Key |
PAJPWUMXBYXFCZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C4H7NO2/c5-4(1-2-4)3(6)7/h1-2,5H2,(H,6,7)
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| 化学名 |
1-aminocyclopropane-1-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 25 mg/mL (247.28 mM)
DMSO: < 1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (989.12 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 9.8912 mL | 49.4560 mL | 98.9120 mL | |
| 5 mM | 1.9782 mL | 9.8912 mL | 19.7824 mL | |
| 10 mM | 0.9891 mL | 4.9456 mL | 9.8912 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
D-myo-Inositol-3-phosphate sodium
(±)19(20)-DiHDPA
4-Hydroxy-2-butanone
Thromboxane B2 ethanolamide
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