代谢/代谢产物
丁二醇在肝脏中代谢……β-羟基丁酸（一种主要代谢产物）在三羧酸循环中进一步代谢为二氧化碳，约占给药剂量的90%。在其他研究中……给大鼠喂食1,3-丁二醇3至7周后发现，血液中β-羟基丁酸的水平也高于正常水平。
R-和S-1,3-丁二醇在喂食或饥饿大鼠的离体肝脏中的吸收率相同。R-1,3-丁二醇主要转化为生理性酮体R-3-羟基丁酸和乙酰乙酸。只有29-38%的S-对映体转化为生理性酮体。S-对映体进一步代谢为S-3-羟基丁酸（非天然化合物）、脂质和二氧化碳。根据这些结果可以得出结论，测试物质通过生理途径代谢，表明其积累潜力较低。

毒性概述
鉴别与用途：1,3-丁二醇是一种无色无味的粘稠液体，具有甜味和苦味的回味。它可用作聚酯增塑剂的中间体；玻璃纸和烟草的保湿剂；以及化妆品和制药行业中甘油的替代品。1,3-丁二醇还具有一定的防霉作用。目前，它未在美国注册为农药，但已批准的农药用途可能会定期变更，因此必须咨询联邦、州和地方当局以了解当前已批准的用途。人体暴露和毒性：1,3-丁二醇对人体皮肤或黏膜无刺激性。当接触到人眼时，会立即引起剧烈刺痛感，但用水冲洗可迅速完全缓解。动物研究：一例动物出现眼部刺激，但其对兔子的刺激强度似乎较低。对啮齿动物的急性经口毒性较低。在饲喂添加1%、3%或10%（雄性约为643、1960或6230 mg/kg体重/天，雌性约为844、2330或7300 mg/kg体重/天）1,3-丁二醇的饲料两年后，未观察到与治疗相关的死亡率、体重增加、器官重量、血液学、组织病理学或肿瘤变化方面的影响。在以1,3-丁二醇替代碳水化合物作为能量来源的饲喂研究中，发现1,3-丁二醇对大鼠、犬和小牛的中枢神经系统有影响。在饲喂含1,3-丁二醇的日粮的泌乳山羊中，葡萄糖水平降低，β-羟基丁酸水平升高。1,3-丁二醇在妊娠大鼠中具有胎儿毒性，一项大鼠多代饲喂研究表明，其可能降低雄性生育力。口服给药的大鼠未观察到遗传毒性（显性致死或染色体损伤）。

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相互作用
1,3-丁二醇和根皮苷被用于诱导肉牛酮血症和低血糖症。口服丁二醇可增加血液中β-羟基丁酸（BHB）和血浆中非酯化脂肪酸（NEFA）的浓度，并降低血清葡萄糖水平。在口服丁二醇的基础上，皮下注射根皮苷可进一步增加NEFA和BHB的浓度，并降低葡萄糖水平。在饲喂根皮苷和丁二醇的肉牛日粮中添加烟酸，可导致血清葡萄糖浓度升高，血液β-羟基丁酸（BHB）和血浆非酯化脂肪酸（NEFA）浓度降低。
先前报道的证据表明，1,3-丁二醇（BD）能以剂量依赖的方式增强单次小剂量四氯化碳（CCl4）的肝毒性作用。本研究进一步阐明了BD引起的酮症严重程度与观察到的增强作用之间的定量关系，并强调了使用酮体（KB）预测BD-CCl4相互作用潜在危害的重要性。通过改变雄性Sprague-Dawley大鼠在接受CCl4攻击（0.1 ml/kg，腹腔注射）前摄入的BD溶液浓度，来调节其肝损伤。并将这些数据与血浆、肝组织和尿液中的酮体水平进行比较。 BD在1.1至9.9 g/kg/天的剂量范围内，连续7天可观察到剂量依赖性的代谢性酮症。血浆和肝脏数据具有良好的相关性。同时，在相同的剂量范围内，BD对CCl4诱导的肝损伤的增强作用也呈剂量依赖性；BD增强作用的最低有效剂量估计为1.1 g/kg/天。肝脏或血浆中的酮体（KB）值与肝功能指标（ALT、OCT）之间的线性相关性非常显著。采用半定量方法，也发现尿液中的KB数据与肝功能指标存在相关性。这些结果表明，血浆KB浓度可能有助于预测BD对CCl4肝坏死作用的增强作用。
在28天内，四头阉牛分别接受了可引起酮血症的1,3-丁二醇和可引起糖尿的根皮苷。试验牛还禁食了9天。研究测定了不同处理对血液和肝脏代谢物浓度以及葡萄糖代谢动力学的影响。处理组包括：对照组、对照组（日粮中添加丁二醇并注射根皮苷）和禁食组。禁食导致低胰岛素血症，肝糖原含量下降60%。丁二醇加根皮苷组和禁食分别导致血浆葡萄糖浓度下降18%和19%，血浆游离脂肪酸浓度分别升高2.5倍和6倍。对照组、丁二醇加根皮苷组和禁食组的葡萄糖不可逆损失平均值分别为371克/天、541克/天和182克/天。丁二醇加根皮苷可增加肝脏酮体浓度，引起糖尿、酮尿和酮血症，但对血浆胰岛素、胰高血糖素或生长激素浓度以及肝脏甘油三酯和糖原含量没有影响。接受丁烷加根皮苷治疗的牛并未表现出所有常见的泌乳酮症症状，但该疗法仍为研究酮症的病因和影响提供了可能。
服用1,3-丁二醇的大鼠对牛磺胆酸或锰胆红素注射表现出增强的胆汁淤积反应；注射α-萘基异硫氰酸酯后，高胆红素血症增强，但胆汁流量抑制未见增强。

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非人类毒性值
大鼠口服LD50：22800 mg/kg。
小鼠皮下注射LD50：16.5 mL/kg。
大鼠皮下注射LD50：20.1 mL/kg。
豚鼠口服LD50：11 g/kg。
有关1,3-丁二醇（共6项）的更多非人类毒性值（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

[1]. Protective action of 1,3-butanediol in cerebral ischemia. A neurologic, histologic, and metabolic study. J Cereb Blood Flow Metab. 1987 Dec;7(6):794-800.

[2]. Nutritional and metabolic studies in humans with 1,3-butanediol. Fed Proc. 1975 Nov;34(12):2171-6.

1,3-丁二醇是一种丁二醇化合物，其1位和3位上分别含有两个羟基。它既是丁二醇，也是二醇。
1,3-丁二醇存在于胡椒（C. annuum）中。1,3-丁二醇是一种有机化合物，属于醇类。它常用作食品调味剂的溶剂，也是某些聚氨酯和聚酯树脂的共聚单体。它是丁二醇的四种稳定异构体之一。在生物学中，1,3-丁二醇用作降血糖剂。1,3-丁二醇属于仲醇类化合物。仲醇类化合物含有仲醇官能团，其通式为HOC(R)(R')（R,R'=烷基，芳基）。
另见：阿伏苯宗；丁二醇（成分）……查看更多……

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治疗用途
/实验治疗/ 本研究探讨了1,3-丁二醇对短暂近乎完全性前脑缺血后CA1锥体神经元选择性丢失的影响。在10分钟前脑缺血后24小时和36小时分别注射55 mmol/kg体重的1,3-丁二醇，与生理盐水处理组相比，显著降低了72小时后CA1神经元的损伤。乙醇的类似处理未产生显著的保护作用。当缺血时间延长至15分钟，或在缺血10分钟后24小时或36小时进行单次给药时，1,3-丁二醇治疗也未能减少神经元丢失。然而，在缺血10分钟逆转后5分钟进行单次治疗即可有效减轻细胞丢失。1,3-丁二醇在缺血10分钟和15分钟后疗效的差异与许多先前的研究结果一致，表明缺血时间延长时，导致CA1神经元丢失的过程会发生改变。先前的研究发现，1,3-丁二醇可以减少其他易受缺血损伤的神经元亚群的损伤，但对CA1神经元没有影响，这很可能反映了先前研究中使用的缺血时间较长。本研究结果表明，在短暂缺血后给予1,3-丁二醇是一种干预CA1神经元缺血后丢失的新方法，即使在长时间再灌注后开始给药也有效。
/实验治疗/ 研究了S-1,3-丁二醇对链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠的生化效应。通过腹腔注射40 mg/kg体重的链脲佐菌素（溶于柠檬酸钠缓冲液）使大鼠患上糖尿病。腹腔注射25 mmol/kg体重的S-1,3-丁二醇进行治疗。链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠表现出血糖水平显著升高，胆固醇、甘油三酯和游离脂肪酸水平也显著升高。糖尿病大鼠肝肾糖原水平显著降低。丁二醇治疗使血糖和糖原水平恢复正常，但对蛋白质和脂质水平无显著影响。
/实验治疗/ 我们之前已证明，纹状体内注射氨氧乙酸（AOAA）可通过继发性兴奋性毒性机制导致纹状体损伤，该机制与氧化磷酸化受损有关。在本研究中，我们发现，特异性复合物I抑制剂鱼藤酮在纹状体中产生与AOAA相似的神经化学变化，这与AOAA对能量代谢的影响相符。MK-801呈剂量依赖性地阻断了AOAA造成的损伤，在3 mg/kg剂量下可完全保护纹状体免受GABA和P物质的耗竭。预先使用1,3-丁二醇或辅酶Q10（这两种化合物被认为可以改善能量代谢）可显著减轻AOAA造成的损伤。这些结果进一步证实，AOAA 会导致纹状体兴奋性毒性损伤，这是能量耗竭的结果，并提示了可能对神经退行性疾病有用的治疗策略。
/实验治疗/ 为了评估 1,3-丁二醇在乙二醇中毒中的治疗价值，我们对混种犬口服了 6 mL/kg 体重的市售防冻剂（0 小时），并在 8、12 和 21 小时开始，每隔 6 小时静脉注射 5.5 mL/kg 体重的 1,3-丁二醇溶液（20% 生理盐水），共 7 次。采用高效液相色谱法定量血清乙醇酸浓度。三只仅接受乙二醇治疗但未接受 1,3-丁二醇治疗的犬因血清乙醇酸浓度升高而死亡。五只犬同时接受了乙二醇和 1,3-丁二醇治疗。 2只在8小时接受治疗的犬中，1只存活，1只于39小时死亡；1只在12小时接受治疗的犬和1只在21小时接受治疗的犬均存活；1只犬在21小时开始治疗后不久（27小时）死亡。5只犬中有4只在接受1,3-丁二醇治疗后血清乙醇酸浓度显著降低，表明其能有效抑制体内乙醇脱氢酶依赖的乙醇酸生成。
/实验治疗/ 研究表明，产前给母猪饲喂1,3-丁二醇可以改善新生仔猪的代谢状态和存活率。本研究旨在评估短期、产前饲喂低浓度1,3-丁二醇对猪和母猪生产性能的影响。次要目标是确定产前饲喂1,3-丁二醇是否对低体重仔猪的存活率和增重、母猪体重以及后续母猪繁殖性能产生影响。在一个大型商业养殖场，2537头母猪在妊娠第108±3天分别饲喂两种产前日粮（0%或4.55% 1,3-丁二醇）。1,3-丁二醇提供总代谢能的8%。通过让饲喂相同产前日粮的母猪进行交叉哺乳，使每窝活仔猪的体重均等化。仔猪在产后16±3天断奶，并测定母猪的发情恢复情况和受孕率。产前饲喂1,3-丁二醇可显著降低断奶前仔猪死亡率（P=0.01），从每窝1.44头降至1.24头。仔猪死亡率的降低与1,3-丁二醇饲喂时间（4至11天）无关。在750窝仔猪中，每窝随机选取4头出生体重较低的仔猪进行标记和监测，以确定1,3-丁二醇对死亡风险最高的仔猪的存活率和断奶前增重的影响。结果显示，1,3-丁二醇可显著降低这些低出生体重仔猪的断奶前死亡率5.27%（P=0.01）。基于这些数据，短期产前饲喂1,3-丁二醇可有效提高断奶前仔猪的生产性能，且所需浓度低于以往报道。

C4H10O2

90.12

90.068

107-88-0

(R)-(-)-1,3-Butanediol;6290-03-5

7896

Viscous liquid
Pure compound is colorless

1.0±0.1 g/cm3

207.0±0.0 °C at 760 mmHg

-54ºC

121.1±0.0 °C

0.1±0.8 mmHg at 25°C

1.438

-0.69

40.46

2

2

2

6

28.7

0

O([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])O[H]

PUPZLCDOIYMWBV-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C4H10O2/c1-4(6)2-3-5/h4-6H,2-3H2,1H3

butane-1,3-diol

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

H2O: ≥ 500 mg/mL (5548.16 mM)
DMSO: 100 mg/mL (1109.63 mM)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (27.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (27.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 1.72 mg/mL (19.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 17.2 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。