| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Human Endogenous Metabolite
Protodioscin targets cancer cells and metabolic pathways. It displays cytotoxicity against various cancer cell lines including leukemia, colon cancer, and prostate cancer (GI50 ≤ 2 µM). It has anti-lipidemic, anti-tumor, and cardiovascular protective effects. It inhibits α-amylase and pancreatic lipase activity. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,原薯蓣皂苷对多种癌细胞具有细胞毒性,包括白血病细胞、结肠癌细胞和前列腺癌细胞,其GI50 ≤ 2 µM。它对美国国家癌症研究所(NCI)人类癌症细胞系库中的大多数白血病和实体瘤细胞系均具有细胞毒性,尤其对MOLT-4白血病细胞具有选择性活性。此外,它还能抑制α-淀粉酶和胰脂肪酶的活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
原薯蓣皂苷(5 和 10 mg/kg)可显著改善葡萄糖耐量异常,并降低血清尿酸(UA)、尿素氮(BUN)、肌酐(Cr)、总胆固醇(TC)和甘油三酯(TG)水平。原薯蓣皂苷通过抑制核因子-κB、c-Jun N端激酶、p38丝裂原活化蛋白激酶、细胞外信号调节激酶和p38的激活,显著降低肾脏中IL-1β、IL-6和TNF-α的浓度[1]。在大鼠中,原薯蓣皂苷可减少大脑中动脉闭塞(MCAO)引起的神经细胞凋亡数量,降低死亡率,并防止神经功能障碍评分和梗死体积的增加。原薯蓣皂苷可逆转大鼠大脑中动脉闭塞(MCAO)诱导的NF-κB(核和细胞质中)和IκBα(细胞质中)的蛋白表达,减弱重要凋亡蛋白的改变,并减少血清中促炎细胞因子的释放[2]。高脂饮食喂养的大鼠凝血时间比腹腔注射原薯蓣皂苷(0.5 mg/kg)的大鼠延长约50%。原薯蓣皂苷有望降低血液中两种脂蛋白的水平,尤其是低密度脂蛋白(LDL),从而提高高密度脂蛋白(HDL)/低密度脂蛋白(LDL)比值[3]。体内研究表明,原薯蓣皂苷具有降血脂、抗肿瘤和心血管保护作用。给予5 mg/kg和10 mg/kg剂量的原薯蓣皂苷可显著改善葡萄糖耐量异常,并降低血清尿酸水平。它还具有降血脂作用。
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| 酶活实验 |
原薯蓣皂苷的体外细胞毒性试验包括培养癌细胞系(例如白血病、结肠癌、前列腺癌),并用浓度范围为 0.1-100 µM 的化合物处理。48-72 小时后,通过 SRB 或 MTT 法评估细胞活力。GI50 值由剂量反应曲线确定。α-淀粉酶和胰脂肪酶的酶抑制试验采用比色底物进行。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中,将癌细胞系培养于合适的培养基中,并用不同浓度的原薯蓣皂苷处理。采用SRB或MTT法检测细胞增殖。采用流式细胞术评估细胞凋亡。采用碘化丙啶染色进行细胞周期分析。采用Western blot法评估该化合物对信号通路的影响。
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| 动物实验 |
在体内动物研究中,通常采用灌胃法给啮齿动物给予原薯蓣皂苷,剂量为5-10 mg/kg。进行葡萄糖耐量试验以评估其对葡萄糖代谢的影响。测定血清尿酸和脂质水平。在异种移植模型中评估其抗肿瘤疗效。采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)进行组织分布和药代动力学研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
原薯蓣皂苷(分子量 1049.20)的分子式为 C51H84O22,是一种存在于胡芦巴和蒺藜中的甾体皂苷。该化合物由苷元和糖苷部分组成,在推荐的储存条件下稳定。它是一种内源性代谢产物,具有降血脂、抗肿瘤和心血管保护作用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
该化合物仅供研究使用。目前尚无具体的毒性数据。作为一种天然产物,预计其在高剂量下具有中等毒性。其对癌细胞的细胞毒活性提示其可能对快速分裂的细胞产生影响。应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
原二氢甾醇是一种由三糖α-L-鼠李糖-(1→4)-[α-L-鼠李糖-(1→2)]-β-D-葡萄糖通过糖苷键连接到26-(β-D-葡萄糖吡喃糖)-3β,22-二羟基呋喃烯的螺旋甾烷糖苷。它存在于多种植物中,包括山药、芦笋和胡芦巴。它是一种代谢物。它是一种甾体皂苷、三糖衍生物、β-D-葡萄糖苷、五环三萜和环半缩醛。从功能上讲,它与地奥辛相关。原二氢甾醇已在Dioscorea collettii、Dioscorea deltoidea和其他相关数据的生物体中被报道。另见:胡芦巴种子(部分)。
原二氢甾醇(CAS# 55056-80-9)是胡芦巴中主要的甾体皂苷,具有抗脂血症、抗肿瘤和心血管保护作用。它尚未被批准作为治疗药物,但在癌症、糖尿病和心血管疾病的研究中被广泛使用。它对多种癌细胞系表现出强大的细胞毒性,是抗癌药物发现中的重要工具。 |
| 分子式 |
C51H84O22
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|---|---|
| 分子量 |
1049.20
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| 精确质量 |
1048.545
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| CAS号 |
55056-80-9
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| PubChem CID |
441891
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.632
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| LogP |
3.64
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| tPSA |
346.06
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| 氢键供体(HBD)数目 |
13
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| 氢键受体(HBA)数目 |
22
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| 可旋转键数目(RBC) |
14
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| 重原子数目 |
73
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| 分子复杂度/Complexity |
1900
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| 定义原子立体中心数目 |
31
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| SMILES |
C[C@H]1[C@H]2[C@H](C[C@@H]3[C@@]2(CC[C@H]4[C@H]3CC=C5[C@@]4(CC[C@@H](C5)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O[C@H]7[C@@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](O7)C)O)O)O)O)O[C@H]8[C@@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](O8)C)O)O)O)C)C)O[C@@]1(CC[C@@H](C)CO[C@H]9[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O9)CO)O)O)O)O
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| InChi Key |
LVTJOONKWUXEFR-UEZXSUPNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C51H84O22/c1-20(19-65-45-39(60)38(59)35(56)30(17-52)69-45)9-14-51(64)21(2)32-29(73-51)16-28-26-8-7-24-15-25(10-12-49(24,5)27(26)11-13-50(28,32)6)68-48-44(72-47-41(62)37(58)34(55)23(4)67-47)42(63)43(31(18-53)70-48)71-46-40(61)36(57)33(54)22(3)66-46/h7,20-23,25-48,52-64H,8-19H2,1-6H3/t20-,21+,22+,23+,25+,26-,27+,28+,29+,30-,31-,32+,33+,34+,35-,36-,37-,38+,39-,40-,41-,42+,43-,44-,45-,46+,47+,48-,49+,50+,51-/m1/s1
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| 化学名 |
(2S,3R,4R,5R,6S)-2-[(2R,3S,4S,5R,6R)-4-hydroxy-2-(hydroxymethyl)-6-[[(1S,2S,4S,6R,7S,8R,9S,12S,13R,16S)-6-hydroxy-7,9,13-trimethyl-6-[(3R)-3-methyl-4-[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxybutyl]-5-oxapentacyclo[10.8.0.02,9.04,8.013,18]icos-18-en-16-yl]oxy]-5-[(2S,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxyoxan-3-yl]oxy-6-methyloxane-3,4,5-triol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 50 mg/mL (47.66 mM)
DMSO: 50 mg/mL (47.66 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9531 mL | 4.7655 mL | 9.5311 mL | |
| 5 mM | 0.1906 mL | 0.9531 mL | 1.9062 mL | |
| 10 mM | 0.0953 mL | 0.4766 mL | 0.9531 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。