| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Human Endogenous Metabolite
1-Methylnicotinamide chloride targets the endothelium and the prostacyclin pathway. It exerts antithrombotic and anti-inflammatory properties through direct action on the endothelium by a mechanism involving the prostacyclin pathway and by improving nitric oxide bioavailability. It also modulates cellular redox status. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
用TRIA-662（0.1–10 μM）处理12和24小时后观察到G-肌动蛋白聚合[1]。内皮细胞对TRIA-662（0.05-0.2 μM；1-24小时）表现出抗炎作用[1]。体外实验表明，1-甲基烟酰胺氯化物具有抗血栓和抗炎特性。它通过前列环素通路作用于内皮细胞，并提高一氧化氮的生物利用度。它调节细胞氧化还原状态，并控制信号传导和转录事件。它被用于炎症和血栓形成的研究。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，1-甲基烟酰胺氯化物通过环氧合酶-2/前列环素通路发挥抗血栓活性。它通过直接作用于内皮细胞表现出抗炎特性。作为烟酰胺的主要代谢产物，它参与NAD和NADP的代谢，而NAD和NADP在调节细胞氧化还原状态以及控制信号传导和转录事件方面发挥着重要作用。
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| 酶活实验 |
1-甲基烟酰胺氯化物（MNA）的体外活性测定通常包括内皮细胞培养研究。内皮细胞用浓度为0.1-100 µM的MNA处理。前列环素的生成通过ELISA法测定。一氧化氮（NO）的生物利用度通过测定NO的生成量来评估。抗炎作用通过测定受刺激内皮细胞中细胞因子的生成量来评价。
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| 细胞实验 |
免疫荧光[1]
细胞类型： HMECs 测试浓度： 0.1 和 10 μM 孵育时间： 12 和 24 小时 实验结果： 10 μM 浓度下，G-肌动蛋白发生聚合，并出现清晰可见的平行 F-肌动蛋白纤维。 在体外细胞实验中，培养内皮细胞并用不同浓度的 1-甲基烟酰胺氯化物处理。采用 MTT 法评估细胞活力。采用 ELISA 法测定前列环素 (PGI2) 的生成。采用 Griess 试剂或 DAF-FM 荧光法测定一氧化氮水平。采用 qPCR 或 ELISA 法评估炎症标志物（例如 ICAM-1、VCAM-1）。 |
| 动物实验 |
在体内动物研究中，通常采用灌胃或静脉注射的方式，将1-甲基烟酰胺氯化物（MNA）给予啮齿动物，用于血栓形成和炎症模型的研究。抗血栓疗效在动脉血栓模型中进行评估。抗炎作用在炎症模型中进行评估。血浆MNA水平采用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）进行定量分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
1-甲基烟酰胺氯化物（分子量172.61）的分子式为C7H9ClN2O。它是1-甲基烟酰胺的氯化物，而1-甲基烟酰胺是烟酰胺的主要代谢产物。该化合物易溶于水，在推荐的储存条件下稳定。它也被称为三氯烟酰胺氯化物或烟酰胺甲盐酸盐。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
该化合物仅供研究使用。目前尚无具体的毒性数据。作为烟酰胺的代谢产物，预计其在生理浓度下毒性较低。然而，其对内皮细胞和前列环素通路的影响提示，高剂量下可能存在心血管毒性。应遵循标准的实验室安全操作规程。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
1-甲基烟酰胺氯化物 (CAS# 1005-24-9) 是由 NNMT 产生的烟酰胺的主要代谢物。它尚未被批准作为治疗药物，但正在研究其抗血栓和抗炎特性。该化合物用于血栓、炎症和 NAD 代谢的研究。它也被称为 MNA 或三氟氯化物。
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| 分子式 |
C7H9CLN2O
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|---|---|
| 分子量 |
172.61
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| 精确质量 |
172.04
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| CAS号 |
1005-24-9
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| 相关CAS号 |
TRIA-662-d3;1218993-18-0
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| PubChem CID |
70495
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
207-209℃ (water acetone )
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| tPSA |
46.97
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
11
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| 分子复杂度/Complexity |
136
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[Cl-].O=C(C1C([H])=C([H])C([H])=[N+](C([H])([H])[H])C=1[H])N([H])[H]
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| InChi Key |
BWVDQVQUNNBTLK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H8N2O.ClH/c1-9-4-2-3-6(5-9)7(8)10;/h2-5H,1H3,(H-,8,10);1H
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| 化学名 |
1-methylpyridin-1-ium-3-carboxamide;chloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 110 mg/mL (637.27 mM)
DMSO: 2 mg/mL (11.59 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (7.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (7.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: 100 mg/mL (579.34 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.7934 mL | 28.9670 mL | 57.9341 mL | |
| 5 mM | 1.1587 mL | 5.7934 mL | 11.5868 mL | |
| 10 mM | 0.5793 mL | 2.8967 mL | 5.7934 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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