| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Human Endogenous Metabolite
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概要
鉴定与用途:2(5H)-呋喃酮是一种内源性饱腹物质,可抑制食欲和/或食物摄入。动物实验模型显示,2-呋喃酮有望作为治疗肥胖症和自身免疫性疾病的药物。人体暴露与毒性:2-呋喃酮和2-吡喃酮可诱导细胞DNA损伤,并在细胞内形成拓扑异构酶I-DNA和拓扑异构酶II-DNA复合物。这两种内酯均对人细胞系具有细胞毒性:在A549肺癌细胞中,其毒性浓度低于在MRC5非恶性肺成纤维细胞中。这些结果表明,2-呋喃酮和2-吡喃酮可能具有抗癌和DNA损伤活性。动物毒性研究:为研究2-呋喃酮对食物摄入的影响,对Wistar大鼠进行了多种给药处理。腹腔注射剂量为 30 至 100 mg/kg 的 2-呋喃酮可剂量依赖性地降低食物摄入量,但对饮水模式和运动活性无显著影响。胃内灌注和脑室第三区内注射 2-呋喃酮也呈剂量依赖性地降低食物摄入量。在其他研究中,研究人员测试了 2-呋喃酮对恒河猴摄食行为的影响。他们将导管植入三只成年雄性恒河猴的脑室第三区。在不同日期,于食物呈现前五分钟,脑室内注射不同剂量的 2-呋喃酮。诱导显著饱腹效应的有效剂量为 20.0 mg,而 10.6 mg 可诱导轻微饱腹效应,25.0 mg 可诱导严重饱腹效应。这项研究提示 2-呋喃酮在猴子和大鼠体内可能存在饱腹机制。腹腔注射 2-呋喃酮(5 mg/kg)可提高小鼠的空间认知能力。此外,2-呋喃酮还能抑制Lewis大鼠(一种人类多发性硬化症模型,由髓鞘碱性蛋白(MBP)免疫诱导)的实验性变应性脑脊髓炎的临床症状。MBP免疫后,2-呋喃酮处理的大鼠对MBP的迟发型超敏反应也降低。这些结果表明,2-呋喃酮不仅是一种强效饱腹物质,而且还能有效促进记忆和调节免疫功能。 相互作用 腹腔注射2-脱氧-D-葡萄糖(2-DG)可剂量依赖性地增加胃酸分泌,且其变化与胃内胆碱乙酰转移酶(CAT)和乙酰胆碱酯酶(AChE)活性的变化相一致。对2-DG诱导的CAT和AChE活性增加进行双倒数作图分析表明,这些变化是由于最大反应速率(Vmax)的增加所致,而底物的米氏常数(Km)值没有变化。在胃的前胃、胃体、胃窦和十二指肠中均观察到了[³H]胆碱的摄取以及随后[³H]乙酰胆碱(ACh)的合成。2-脱氧-D-葡萄糖以剂量依赖的方式显著增加胃各区域和十二指肠中[³H]胆碱的摄取和[³H]ACh的合成。 2-DG诱导的胃酸分泌增加与早期[(3)H]胆碱的摄取和[(3)H]乙酰胆碱的合成同步发生。2-DG对摄取的[(3)H]胆碱转化为[(3)H]乙酰胆碱的过程几乎没有影响。2-DG给药后,乙酰胆碱和胆碱的含量以及乙酰胆碱的周转率均未发生改变。2-丁烯-4-内酯(2-B4O)通过中枢神经系统抑制迷走神经的活性,可阻止2-DG诱导的[(3)H]胆碱摄取和随后的[(3)H]乙酰胆碱合成,以及胃酸分泌的增加。这些结果表明,[(3)H]胆碱的摄取和随后[(3)H]ACh的合成与迷走神经的神经元活动密切相关,并且胆碱能神经元活动取决于胃十二指肠中ACh代谢的定量变化。 |
| 其他信息 |
丁烯-2-内酯是一种丁烯内酯。它是丁烯-3-内酯的互变异构体。
2(5H)-呋喃酮已在茶树(Camellia sinensis)、禾谷镰孢菌(Fusarium graminearum)和其他有相关数据的生物体中被报道。 另见:丁烯内酯(注释已移至)。 |
| 分子式 |
C4H4O2
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|---|---|
| 分子量 |
84.07
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| 精确质量 |
84.021
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| CAS号 |
497-23-4
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| PubChem CID |
10341
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
203.7±0.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
4-5 °C
; 4.5 °C
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| 闪点 |
101.1±0.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.3±0.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.481
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| LogP |
-0.84
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| tPSA |
26.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
6
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| 分子复杂度/Complexity |
93.7
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O1C(C([H])=C([H])C1([H])[H])=O
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| InChi Key |
VIHAEDVKXSOUAT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C4H4O2/c5-4-2-1-3-6-4/h1-2H,3H2
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| 化学名 |
2H-furan-5-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (1189.48 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (29.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (29.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (29.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 11.8948 mL | 59.4742 mL | 118.9485 mL | |
| 5 mM | 2.3790 mL | 11.8948 mL | 23.7897 mL | |
| 10 mM | 1.1895 mL | 5.9474 mL | 11.8948 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。