| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary targets of ternidazole hydrochloride are anaerobic bacteria and protozoa, including Trichomonas vaginalis and Giardia lamblia. In anaerobic organisms, the nitro group of the compound is reduced by a ferredoxin-mediated electron transport system. This reduction generates reactive intermediates, including nitro radicals and other reactive species, which damage DNA and other cellular components, leading to cell death. The compound's antibacterial activity is mediated through similar mechanisms, with the reactive intermediates causing damage to bacterial DNA and proteins. The compound's antioxidant activity may be related to its ability to scavenge free radicals, although this mechanism is less well characterized. As a hydroxymetabolite of nitroimidazole, ternidazole hydrochloride is a metabolite of other nitroimidazole drugs and may contribute to their pharmacological and toxicological effects. The compound's targets are primarily microbial, making it a potential candidate for the treatment of infections caused by anaerobic bacteria and protozoa.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，盐酸替硝唑可杀灭并抑制A型产气荚膜梭菌的可见生长。该化合物具有抗菌、抗氧化和抗原生动物活性。目前已对其治疗细菌性阴道炎、念珠菌性阴道炎和混合性阴道炎的疗效进行了研究。在抗菌试验中，盐酸替硝唑需针对多种细菌和原虫菌株进行测试，以确定其最低抑菌浓度（MIC）。该化合物对厌氧菌的活性可通过在厌氧条件下采用肉汤微量稀释法或琼脂稀释法进行评估。其抗原生动物活性可通过以阴道毛滴虫或蓝氏贾第鞭毛虫为靶标的培养试验进行评估。该化合物的抗氧化活性可通过DPPH自由基清除试验或ABTS自由基清除试验等体外试验进行评估。在细胞毒性试验中，盐酸替硝唑也用于测试其对多种细胞系的细胞毒性，但此类研究较少。该化合物的作用机制涉及活性中间体的生成，这表明它可能具有治疗厌氧微生物感染的潜力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，盐酸替硝唑有助于提高对细菌性阴道炎、念珠菌性阴道炎和混合性阴道炎的治疗效果。该化合物已在这些疾病的动物模型中进行了研究，但详细的体内疗效数据有限。在临床前研究中，该化合物通过口服或局部给药途径给药于动物，并评估其对微生物负荷和临床症状的影响。该化合物的药代动力学和代谢已在硝基咪唑衍生物代谢的背景下进行了研究。作为硝基咪唑的羟基代谢物，盐酸替硝唑可能对母体硝基咪唑药物的药理学和毒理学效应有贡献。该化合物对细菌性阴道炎和其他感染的体内疗效支持其作为治疗药物的潜力。然而，目前尚未有大量关于其体内药代动力学和毒理学的全面研究报道。需要进一步的体内研究来充分表征该化合物的治疗潜力和安全性。
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| 酶活实验 |
由于盐酸替硝唑的作用机制涉及还原活化而非受体结合，因此体外酶和受体结合试验并不常见。然而，可以通过试验研究该化合物的代谢及其与硝基还原酶的相互作用。例如，可以将该化合物与肝微粒体或重组硝基还原酶孵育，并通过高效液相色谱法（HPLC）或质谱法测定还原代谢物的生成。该化合物抑制细菌生长的能力采用标准抗菌药物敏感性试验方法进行评估。最小抑菌浓度（MIC）可通过肉汤微量稀释法或琼脂稀释法测定。对于原虫试验，将该化合物与阴道毛滴虫或蓝氏贾第鞭毛虫培养物孵育，并通过计数活菌或测定代谢活性来评估其生长抑制情况。典型的试验条件包括在37°C下于厌氧或微需氧条件下孵育，具体取决于所测试的微生物。该化合物通常以DMSO为储备液，然后用培养基稀释至所需的最终浓度。
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| 细胞实验 |
体外细胞试验采用细菌或原生动物培养物来测定盐酸替硝唑的抗菌活性。细菌试验中，将产气荚膜梭菌或其他厌氧菌培养于适宜培养基中，并用不同浓度的盐酸替硝唑处理。通过测量 600 nm 波长下的光密度或菌落计数来监测细菌生长。最小抑菌浓度 (MIC) 定义为抑制可见细菌生长的最低浓度。原生动物试验中，用该化合物处理阴道毛滴虫或蓝氏贾第鞭毛虫培养物，并使用血细胞计数器或通过测量代谢活性（例如，使用刃天青还原法）来计数活菌数量。细胞毒性研究中，用盐酸替硝唑处理哺乳动物细胞系（例如，HeLa、Vero），并使用 MTT 或 LDH 法评估细胞活力。每个实验均包含适当的对照（未处理的细胞、溶剂对照和阳性对照，例如甲硝唑），并重复三次以确保统计学可靠性。化合物通常以DMSO为储备液配制，然后用培养基稀释至所需最终浓度，最终DMSO浓度保持在0.1%以下以避免溶剂效应。
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| 动物实验 |
在小鼠或大鼠细菌性阴道病、念珠菌性阴道炎或其他感染模型中，开展了盐酸替硝唑的体内动物实验。通常使用6-8周龄的雌性啮齿动物，通过阴道内接种致病菌（例如阴道加德纳菌、白色念珠菌）诱导感染。该化合物可通过灌胃、腹腔注射或局部（阴道内）给药，剂量范围为10-100 mg/kg。治疗后，采集阴道拭子，通过培养或PCR检测评估微生物负荷。对感染的临床症状（例如阴道分泌物、炎症）进行评分。实验结束时，处死动物，并采集阴道组织进行组织病理学检查。采集血样以测量化合物浓度以及疗效和毒性的生物标志物。所有动物实验均按照机构动物护理和使用委员会的指导方针进行，并采用适当的样本量（通常每组 n=6-10）以确保统计效力。该化合物配制后可使用合适的溶剂进行给药，例如生理盐水、DMSO/PEG 混合物或其他生物相容性溶剂。终点指标包括微生物负荷、临床评分和组织病理学评分。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
本研究在硝基咪唑衍生物代谢的背景下，探讨了盐酸替硝唑的药代动力学特性。该化合物分子量为221.64 g/mol，具有中等亲脂性，预计口服后吸收良好。该化合物主要通过肝脏代谢，可能涉及硝基还原和结合反应。由于代谢和清除迅速，预计其消除半衰期较短（数小时）。该化合物主要以代谢物的形式经尿液排泄。盐酸替硝唑的药代动力学可能受其制剂的影响，不同的赋形剂会影响其吸收率和生物利用度。作为硝基咪唑的羟基代谢物，该化合物的药代动力学可能与其他硝基咪唑类药物（如甲硝唑）相似。与所有研究用化学品一样，应进行适当的药代动力学研究，以全面表征该化合物的吸收、分布、代谢和排泄。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸替硝唑的毒理学特性与其作为硝基咪唑衍生物的性质密切相关。硝基咪唑类化合物在动物模型中可引起遗传毒性和致癌性，其在人体中的应用也存在潜在风险。该化合物的作用机制涉及活性中间体的生成，提示其可能具有DNA损伤和致突变性。然而，目前尚未有大量关于该化合物的综合毒理学研究报道，包括急性、亚慢性及慢性毒性评估，以及遗传毒性和生殖毒性评价。该化合物被归类为研究用化学品，未经批准用于人体。处理该化合物时应遵守标准安全预防措施，包括使用适当的个人防护装备。与所有化学品一样，应避免摄入、吸入和皮肤接触。该化合物应储存在阴凉干燥处，避光防潮。处理该化合物时应考虑其潜在的遗传毒性，并采取适当的预防措施以最大程度地减少接触。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
噻唑噻唑盐酸盐是研究硝基咪唑药理学、药物代谢和抗微生物活性的宝贵工具。它是具有抗原虫特性的硝基咪唑的羟基代谢物。该化合物是一种5-硝基咪唑抗生素，具有抗菌、抗氧化和抗原虫活性。它的分子式为C₇H₁₂ClN₃O₃，分子量为221.64 g/mol。噻唑噻唑盐酸盐也被称为1-(3-羟基丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑盐酸盐。它用于与药物代谢和硝基咪唑衍生物的药代动力学相关的研究。该化合物已被研究其对细菌性阴道病、念珠菌性阴道炎和混合性阴道炎的影响。它未获任何临床适应症批准，仅限于研究使用。作为硝基咪唑衍生物，它是研究这一重要抗微生物药物类别的药理学、毒理学和代谢的有用工具。
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| 分子式 |
C7H12CLN3O3
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|---|---|
| 分子量 |
221.64
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| 精确质量 |
221.056
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| CAS号 |
70028-95-4
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| 相关CAS号 |
Ternidazole-d6 hydrochloride;1346599-62-9
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| PubChem CID |
149468
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
419.9ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
207.8ºC
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| LogP |
1.807
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| tPSA |
83.87
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
182
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=NC=C(N1CCCO)[N+](=O)[O-].Cl
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| InChi Key |
PTXLKVODAFRGDG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H11N3O3.ClH/c1-6-8-5-7(10(12)13)9(6)3-2-4-11;/h5,11H,2-4H2,1H3;1H
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| 化学名 |
3-(2-methyl-5-nitroimidazol-1-yl)propan-1-ol;hydrochloride
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| 别名 |
2-Methyl-5-nitro-1H-imidazole-1-propanol monohydrochloride; RefChem:475713; 274-285-7; 70028-95-4; Ternidazole hydrochloride;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 250 mg/mL (1127.96 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.5118 mL | 22.5591 mL | 45.1182 mL | |
| 5 mM | 0.9024 mL | 4.5118 mL | 9.0236 mL | |
| 10 mM | 0.4512 mL | 2.2559 mL | 4.5118 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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