SY-640

别名: SY640;N-[(1,3-dioxaindan-5-yl)methyl]-N-methylacetamide
目录号: V72681 纯度: ≥98%
SY-640是一种乙酰胺类似物,具有有效的保肝作用。
SY-640 CAS号: 168705-70-2
产品类别: Endogenous Metabolite
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
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产品描述
SY-640 是一种具有有效保肝作用的乙酰胺类似物。SY-640 可减轻痤疮丙酸杆菌和脂多糖诱导的小鼠肝损伤。
SY-640 是一种合成的小分子研究化合物,被鉴定为具有有效保肝特性的乙酰胺衍生物。它结构明确、稳定性高,适用于深入的生物学和药理学研究,可用于探索细胞信号通路、受体相互作用以及在各种治疗研究领域中的作用机制。其 CAS 编号为 168705-70-2。
生物活性&实验参考方法
靶点
Human Endogenous Metabolite
SY-640's primary action is hepatoprotective, though its specific molecular target has not been definitively identified in the available literature. As an acetamide analogue, it may interact with cellular pathways involved in liver protection. The compound attenuates liver injury induced by inflammatory stimuli, suggesting it may target inflammatory signaling pathways or modulate immune cell infiltration into the liver. Further mechanistic studies are needed to identify its precise molecular target.
体外研究 (In Vitro)
SY-640 可减少侵入肝脏的细胞数量,并降低这些细胞上白细胞功能相关抗原-1 (LFA-1) 的表达水平[1]。
SY-640 的体外活性特征体现在其能够减少侵入肝脏的细胞数量并降低这些细胞上抗原的表达。这些发现表明 SY-640 可调节肝脏中的免疫细胞功能和炎症反应。该化合物结构明确且稳定性好,使其适用于探索细胞信号通路和受体相互作用的体外研究。现有文献中未提供具体的体外效力数据(例如 IC50 值)。
体内研究 (In Vivo)
尽管单次给药效果甚微,但SY-640(口服;150 mg/kg;每日一次,连续7天)能有效减轻脂多糖和痤疮丙酸杆菌引起的肝损伤[1]。在小鼠中,SY-640(口服;150 mg/kg;每日一次,连续3天)可显著提高肝微粒体细胞色素P-450的含量和氨基比林脱甲基酶的活性。口服SY-640两小时后,肝微粒体氨基比林脱甲基酶的活性明显受到抑制[2]。体内实验表明,SY-640可减轻小鼠痤疮丙酸杆菌和脂多糖(LPS)诱导的肝损伤。这种保护作用表明其在急性肝损伤动物模型中具有显著的肝脏保护活性。该化合物可减少侵入肝脏的细胞数量,并降低这些细胞上抗原-1的表达。这些体内研究结果支持该化合物在治疗肝损伤和炎症性肝病方面的潜力,但还需要进一步的研究来充分表征其治疗效果。
酶活实验
SY-640 的体外酶/受体结合实验通常包括筛选该化合物与一系列受体、酶和离子通道的结合情况,以识别潜在靶点。鉴于其保肝活性,相关检测可能侧重于炎症介质、氧化应激标志物或肝脏特异性酶。标准结合实验包括将化合物与靶蛋白孵育,并测量标记配体的置换或酶活性的变化。然而,现有文献中并未详细描述 SY-640 的具体实验方案。
细胞实验
SY-640 的体外细胞试验包括培养肝细胞或肝细胞系(例如 HepG2、原代肝细胞),并用该化合物处理,通常随后用 LPS 或细胞因子等炎症刺激物进行刺激。试验终点包括细胞活力(MTT 法)、炎症标志物(TNF-α、IL-6)的测定、氧化应激指标以及细胞凋亡的评估。这些实验旨在表征该化合物的细胞保护作用及其作用机制。现有文献中未详细说明具体的实验方案和浓度。
动物实验
已在痤疮丙酸杆菌和脂多糖 (LPS) 诱导的小鼠肝损伤模型中开展了 SY-640 的体内动物实验。在给予炎症刺激物之前或同时,对小鼠进行 SY-640 治疗。主要终点包括肝脏组织病理学评估、肝酶水平(ALT、AST)测定、炎症细胞浸润定量以及浸润细胞抗原表达评估。这些研究证实了该化合物在体内的保肝功效。
药代性质 (ADME/PK)
现有文献中对SY-640的药代动力学(PK)特性尚未进行充分表征。作为一种小分子研究化合物,其吸收、分布、代谢和排泄需要通过标准的PK研究来确定。此类研究包括向动物(口服或静脉注射)给药,在不同时间点采集血浆和组织样本,并采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)定量分析化合物及其代谢物。Cmax、Tmax、AUC、半衰期和生物利用度等参数将在未来的研究中确定。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
现有文献中未提供SY-640的详细毒理学信息。作为一种研究化合物,其安全性需要通过包括动物模型急性、亚急性及慢性毒性评估在内的标准毒理学研究来确定。该化合物的保肝活性提示其可能具有良好的肝脏安全性,但任何治疗开发都需要全面的毒理学数据。对于研究用途,遵循标准的实验室安全操作规程即可。
参考文献

[1]. Hepatoprotective effect of SY-640, a novel acetamide derivative, on Propionibacterium acnes and lipopolysaccharide-induced liver injury in mice. Arch Int Pharmacodyn Ther. Mar-Apr 1995;329(2):319-30.

[2]. [Inhibitory effect of 2-(N-acetyl-methyl amino)-3',4'-methylenedioxyacetyl-aminophene(SY-640) on covalent binding of carcinogenic benzo(a)pyrene with mouse hepatocyte nuclear DNA]. Yao Xue Xue Bao. 1997 Sep;32(9):663-8.

其他信息
SY-640是一种合成研究化合物,在动物肝损伤模型中显示出肝保护作用。它是一种乙酰胺类似物,能够减轻丙酸杆菌和脂多糖诱导的小鼠肝损伤。该化合物减少了肝脏浸润细胞的数量,并降低了这些细胞上的抗原-1表达。SY-640不是药物,没有临床试验或批准的治疗指征。仅供研究使用,作为研究肝保护和炎症机制的工具化合物。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C11H13NO3
分子量
207.23
精确质量
207.089
CAS号
168705-70-2
PubChem CID
9837165
外观&性状
Light yellow to yellow liquid
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
349.2±21.0 °C at 760 mmHg
闪点
165.0±22.1 °C
蒸汽压
0.0±0.8 mmHg at 25°C
折射率
1.557
LogP
0.89
tPSA
38.8
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
15
分子复杂度/Complexity
244
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C(N(CC1=CC=C2OCOC2=C1)C)(=O)C
InChi Key
JIWDGIYBLGMPRV-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C11H13NO3/c1-8(13)12(2)6-9-3-4-10-11(5-9)15-7-14-10/h3-5H,6-7H2,1-2H3
化学名
N-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-N-methylacetamide
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 100 mg/mL (482.56 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.8256 mL 24.1278 mL 48.2556 mL
5 mM 0.9651 mL 4.8256 mL 9.6511 mL
10 mM 0.4826 mL 2.4128 mL 4.8256 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们