| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
1,4-D-Gulonolactone primarily targets L-gulono-1,4-lactone oxidoreductase, serving as its natural substrate. The enzyme catalyzes the oxidation of this compound to L-ascorbic acid (vitamin C). In animals capable of synthesizing vitamin C, the enzyme converts 1,4-D-gulonolactone to 2-keto-L-gulonolactone, which then spontaneously converts to L-ascorbic acid. In humans, the absence of this enzyme makes the compound a substrate marker rather than a drug target. The compound also interacts with various redox-sensitive pathways as a marker of oxidative stress.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外,1,4-D-古洛糖酸内酯用于研究能够合成抗坏血酸的动植物体内的维生素C生物合成途径。在无细胞测定中,它作为纯化的L-古洛糖酸-1,4-内酯氧化还原酶的底物,可用于测定酶活性。抗坏血酸的生成量可通过高效液相色谱-电化学检测法(HPLC-ECD)或比色法(例如2,4-二硝基苯肼(DNPH)法)进行定量。该化合物还被用作氧化应激测定中的标准品,以评估各种应激因素对能够合成抗坏血酸的细胞或组织中维生素C生物合成途径的影响。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,1,4-D-古洛糖酸内酯存在于人体血液中,并被用作生物标志物来比较运动引起的氧化应激变化。在能够合成维生素C的动物(例如大鼠、小鼠)中,给予1,4-D-古洛糖酸内酯可增加抗坏血酸的生成,表明其作为维生素C生物合成前体的作用。在人体内,由于缺乏最终的酶,外源性给予的1,4-D-古洛糖酸内酯不能有效地转化为维生素C。然而,血液中该化合物的水平可以作为代谢状态和氧化应激的标志物。该化合物还参与其他与碳水化合物代谢相关的代谢途径。
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| 酶活实验 |
对于非细胞检测(酶活性测定),L-古洛糖酸-1,4-内酯氧化还原酶可从大鼠肝脏中纯化或通过重组表达获得。测定体系(1 mL)包含50 mM磷酸钾缓冲液(pH 7.4)、0.5 mM NAD+和5 mM 1,4-D-古洛糖酸内酯。加入酶(10 ug)启动反应,于37℃孵育30分钟,并在340 nm处监测NADH的生成。或者,可通过高效液相色谱-电化学检测法或比色法测定抗坏血酸的生成。对于非细胞氧化应激测定,该化合物可用作液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)或核磁共振(NMR)分析的标准品。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的检测,将大鼠(维生素C合成动物)原代肝细胞或其他产生抗坏血酸的细胞培养于含10%胎牛血清的Williams' E培养基中。将细胞接种于6孔板(1×10⁶个细胞/孔),并用1,4-D-古洛糖酸内酯(0.1-10 mM)处理24-48小时。采用高效液相色谱-电化学检测法(HPLC-ECD)测定细胞裂解液和培养基中的抗坏血酸水平。对于氧化应激研究,将细胞暴露于过氧化氢(100-500 uM)中,并进行或不进行1,4-D-古洛糖酸内酯预处理。使用DCFH-DA(10 uM,30分钟)荧光法测定细胞活性氧(ROS)水平。
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| 动物实验 |
在体内动物实验中,通常使用啮齿类动物(大鼠或小鼠)。大鼠腹腔注射1,4-D-古洛糖酸内酯,剂量为100-500 mg/kg。在不同时间点采集血液和组织样本(肝脏、肾脏、肾上腺),采用高效液相色谱-电子捕获检测器(HPLC-ECD)测定抗坏血酸含量。在运动诱导氧化应激研究中,人体志愿者或动物接受控制的运动方案。运动前后采集血液样本,采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定1,4-D-古洛糖酸内酯水平。也可采集尿液样本。该化合物用作标记物,用于比较氧化应激水平的变化。由于人体内缺乏转化酶,因此该化合物是一种稳定的标记物,而非有效的氧化应激前体。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
1,4-D-古洛糖酸内酯的分子量为178.14,密度为1.766 g/cm³。该化合物为白色固体粉末,可溶于DMSO(45 mg/mL)和水。粉末应在-20℃下保存长达3年。溶液在-80℃下可稳定保存长达1年,在-20℃下可稳定保存长达1个月。内酯环结构在碱性条件下可发生水解;因此,溶液应在中性或弱酸性缓冲液中配制。该化合物是葡萄糖代谢中糖醛酸途径的关键中间体。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
1,4-D-古洛糖酸内酯是一种低毒性的内源性代谢物。动物实验表明,剂量高达 500 mg/kg 时耐受性良好,未观察到明显不良反应。在人体中,该化合物天然存在于血液中,生理浓度下无毒性风险。作为研究用化合物,应遵循处理有机化学品的标准实验室安全预防措施,包括使用个人防护装备 (PPE) 和在通风良好的区域工作。在典型的研究浓度下,尚未有关于该化合物急性或慢性毒性的报道。
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| 其他信息 |
D-(-)-Gurono-γ-内酯是一种γ-内酯。
1,4-D-古洛糖酸内酯是一种研究用化合物和内源性代谢物,并非已获批准的药物。它尚未进行过用于治疗用途的临床试验。其主要应用领域包括:作为生物标志物用于氧化应激研究、用于维生素C生物合成研究以及作为分析化学的参考标准。在营养学研究中,它用于研究动物体内的抗坏血酸代谢。该化合物还用于代谢研究,以探索糖醛酸途径和碳水化合物代谢。它仅供研究使用,并被归类为内源性代谢物。 |
| 分子式 |
C6H10O6
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|---|---|
| 分子量 |
178.14
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| 精确质量 |
178.047
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| CAS号 |
6322-07-2
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| PubChem CID |
165105
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.8±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
467.9±18.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
182-188ºC
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| 闪点 |
201.5±14.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.625
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| LogP |
-3.15
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| tPSA |
107.22
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
181
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C([C@H]([C@H]1[C@H]([C@H](C(=O)O1)O)O)O)O
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| InChi Key |
SXZYCXMUPBBULW-LECHCGJUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H10O6/c7-1-2(8)5-3(9)4(10)6(11)12-5/h2-5,7-10H,1H2/t2-,3+,4-,5+/m1/s1
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| 化学名 |
(3R,4S,5S)-5-[(1R)-1,2-dihydroxyethyl]-3,4-dihydroxyoxolan-2-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 250 mg/mL (1403.39 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (280.68 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.6136 mL | 28.0678 mL | 56.1356 mL | |
| 5 mM | 1.1227 mL | 5.6136 mL | 11.2271 mL | |
| 10 mM | 0.5614 mL | 2.8068 mL | 5.6136 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。