| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Phytic acid potassium is a potent inhibitor of beta-secretase 1 (BACE1), the enzyme that initiates the formation of beta-amyloid plaques in the brains of Alzheimer's patients. BACE1 (beta-site APP-cleaving enzyme 1) cleaves the amyloid precursor protein (APP) to generate amyloid-beta (Abeta) peptides, which aggregate into senile plaques characteristic of Alzheimer's disease. Phytic acid potassium also chelates divalent and trivalent cations, a major determinant of zinc bioavailability.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,植酸二钾盐对β-分泌酶1 (BACE1) 具有抑制作用,IC₅0 值约为 0.25 uM。这种强效抑制作用是目前报道的主要体外活性。该化合物在体外还能有效螯合二价和三价阳离子(例如 Ca2⁺、Fe3⁺、Zn2⁺)。这种螯合特性是其多种生物学效应的基础,包括对矿物质生物利用度的影响以及潜在的抗氧化活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究已证实植酸(以游离酸或盐的形式)对矿物质吸收(可降低钙、铁和锌的吸收)、抗氧化特性(通过金属螯合减少自由基的生成)以及在动物模型中潜在的抗癌作用均有影响。此外,植酸还具有降钙和降尿钙作用,可降低高钙饮食喂养大鼠的尿钙排泄。植酸可能对肾结石形成和血糖调节具有有益作用。
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| 酶活实验 |
对于非细胞检测(酶抑制),BACE1活性采用荧光共振能量转移(FRET)法测定。反应混合物(50 uL)包含50 mM乙酸钠(pH 4.5)、1 mM FRET底物(Rh-EVNLDAEFK-淬灭剂)和不同浓度的植酸钾(0-5 uM)。加入重组人BACE1(50 nM)启动反应,于37℃孵育60分钟,并测定荧光强度(激发波长540 nm,发射波长585 nm)。IC₅0值由剂量-反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的检测,将人神经母细胞瘤细胞(例如 SH-SY5Y)培养于含 10% FBS 的 DMEM 培养基中。将细胞接种于 6 孔板(1×10⁶ 个细胞/孔),并用植酸钾(0.1-100 uM)处理 24-48 小时。使用类似的 FRET 检测方法测定细胞裂解液中的 BACE1 活性。或者,使用 ELISA 检测条件培养基中的 Aβ40 和 Aβ42 水平。使用 MTT 法评估细胞活力。对于金属螯合研究,进行原子吸收光谱法或比色法(例如,使用二氮菲罗嗪测定铁)。
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| 动物实验 |
在体内动物实验中,通常使用啮齿动物模型(大鼠或小鼠)。在铅中毒研究中,小鼠饮用水中添加醋酸铅(0.5%,持续8天)以诱导铅中毒。饲料中添加植酸钙(钙盐,20 g/kg),持续8天。采用原子吸收分光光度法测定血液和组织中的铅含量。在矿物质吸收研究中,大鼠饲喂高钙饲料(添加或不添加植酸钙),持续6天。收集尿液和粪便,并采用原子吸收法测定钙的排泄量。在阿尔茨海默病研究中,转基因APP/PS1小鼠饮用水中添加植酸钾或灌胃给予植酸钾(50-200 mg/kg/天),持续8-12周,随后通过免疫组织化学和行为学测试(莫里斯水迷宫)评估Aβ斑块负荷。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
植酸钾是一种内源性代谢产物,分子量约为736.49(以二钾盐计)。由于其含有多个磷酸基团,该化合物具有很高的水溶性(100 mg/mL)。它是一种强效的二价和三价阳离子螯合剂。在生理pH条件下,它带高负电荷。在体内,植酸几乎不被人体代谢;它要么以完整形式被吸收,要么通过胃肠道排出。它可以在-20℃的密封容器中储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
植酸钾的急性毒性较低。大鼠口服LD₅₀ > 2000 mg/kg。然而,作为一种膳食植酸盐,高摄入量会降低必需矿物质(铁、锌、钙)的生物利用度,长期服用可能导致矿物质缺乏。在典型的研究剂量下,未观察到明显的急性不良反应。应遵循标准操作规程。
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| 其他信息 |
植酸钾是一种研究化合物,并非已获批准的药物。它尚未进行过用于治疗用途的临床试验。目前,临床前研究正在探索其在阿尔茨海默病(BACE1抑制剂)、癌症(螯合和抗氧化特性)、肾结石预防以及矿物质代谢等方面的潜在应用。植酸及其盐类通常被认为是安全的(GRAS),可用作食品添加剂和食品加工中的螯合剂。该化合物被归类为内源性代谢物。
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| 分子式 |
C6H16K2O24P6
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|---|---|
| 分子量 |
736.21
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| 精确质量 |
735.773
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| CAS号 |
129832-03-7
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| PubChem CID |
22838972
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
0
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| tPSA |
406
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| 氢键供体(HBD)数目 |
10
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| 氢键受体(HBA)数目 |
24
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
38
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| 分子复杂度/Complexity |
976
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
O=P(O)(O)O[C@@H]1[C@@H](OP(O)(O)=O)[C@H](OP(O)(O)=O)[C@@H](OP(O)(O)=O)[C@H](OP(O)(O)=O)[C@@H]1OP(O)(O)=O.[K].[K]
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| InChi Key |
LFTTXUFEVNNTHA-OKBOCSEJSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H18O24P6.2K/c7-31(8,9)25-1-2(26-32(10,11)12)4(28-34(16,17)18)6(30-36(22,23)24)5(29-35(19,20)21)3(1)27-33(13,14)15;;/h1-6H,(H2,7,8,9)(H2,10,11,12)(H2,13,14,15)(H2,16,17,18)(H2,19,20,21)(H2,22,23,24);;/q;2*+1/p-2/t1-,2-,3?,4?,5-,6+;;/m0../s1
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| 化学名 |
dipotassium;[(2R,3S,5R,6R)-2,3,4,5,6-pentaphosphonooxycyclohexyl] phosphate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (135.83 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3583 mL | 6.7915 mL | 13.5831 mL | |
| 5 mM | 0.2717 mL | 1.3583 mL | 2.7166 mL | |
| 10 mM | 0.1358 mL | 0.6792 mL | 1.3583 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。