| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Reactive Oxygen Species (ROS); Glutathione (GSH) synthesis pathway; Hydrogen sulfide (H2S) production. NACET acts by replenishing intracellular GSH stores, thereby scavenging ROS and protecting cells from oxidative stress. It also serves as a donor of H2S, which exerts anti-inflammatory and cytoprotective effects. Additionally, it has been shown to exhibit diverse effects including inhibition of protein synthesis, DNA replication, and induction of apoptosis.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
N-乙酰-L-半胱氨酸乙酯是N-乙酰-L-半胱氨酸（NAC）的酯化形式。N-乙酰-L-半胱氨酸乙酯可生成半胱氨酸和NAC，并表现出细胞通透性增强。N-乙酰-L-半胱氨酸乙酯可用作硫化氢（H₂S）生成剂，提高空气中硫化氢（H₂S）的浓度。作为一种黏液溶解剂和谷胱甘肽（GSH）相关抗氧化剂，N-乙酰-L-半胱氨酸乙酯可能替代NAC[1]。
体外实验表明，NACET（1 mM）可提高多种细胞类型中的谷胱甘肽水平。它通过提高细胞活力来保护氧化应激下的视网膜色素上皮（RPE）细胞。它是一种硫化氢（H2S）生成剂。在无细胞体系中，它可通过其巯基直接清除活性氧（ROS）。此外，它还能降低对乙酰氨基酚在大鼠模型中引起的血浆AST、ALT和LDH水平升高，尽管这些数据来源于体内研究。NACET是一种强效抗氧化剂，可预防氧化性细胞损伤。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，NACET（50 mg/kg，每日两次，持续两周）可提高大鼠肝脏、肾脏、心脏、睾丸和脑组织中的谷胱甘肽水平。它还能降低对乙酰氨基酚过量引起的血浆AST、ALT和LDH升高，表现出保肝作用。此外，它还能提高循环H2S水平。这些发现支持将其用于氧化应激模型，例如对乙酰氨基酚中毒、神经退行性疾病和缺血再灌注损伤。
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| 酶活实验 |
对于活性氧（ROS）清除测定，请用PBS或缓冲液配制NACET溶液。对于DPPH自由基清除测定：将NACET（0-1000 uM）与DPPH（0.1 mM甲醇溶液）混合。在室温下避光孵育30分钟。在517 nm处测量吸光度。计算清除率。对于ABTS测定：通过ABTS与过硫酸钾反应生成ABTS自由基阳离子。加入NACET，并在734 nm处测量脱色情况。这些无细胞测定方法可定量直接抗氧化能力。
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| 细胞实验 |
为检测细胞活力和谷胱甘肽 (GSH) 水平，将细胞（例如 RPE 细胞、肝细胞）接种于 96 孔板中。用 NACET (0.1-10 mM) 处理 24-48 小时。为模拟氧化应激，可同时用 H2O2 或对乙酰氨基酚处理。使用 MTT 或 CCK-8 法检测细胞活力。使用 GSH-Glo 或基于 DTNB 的检测方法检测细胞内 GSH 水平。为检测活性氧 (ROS) 水平，使用 DCFH-DA 探针，并在 485/535 nm 波长处检测荧光强度。NACET 应能提高 GSH 水平并降低 ROS 水平。
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| 动物实验 |
对乙酰氨基酚诱导肝损伤模型：雄性大鼠（200-250 g）禁食过夜。口服对乙酰氨基酚（1-3 g/kg）诱导肝损伤。在给予对乙酰氨基酚前或后1-2小时给予NACET（例如，50-200 mg/kg，腹腔注射或口服）。分别于4-24小时采集血液样本，检测血清ALT、AST和LDH水平。取肝组织进行组织病理学检查（HE染色）和GSH测定。监测大鼠体重和行为。比较NACET与标准NAC治疗的疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
NACET（分子量 207.25；C₇H₁₃NO₃S）。外观：白色至类白色结晶性粉末。溶解性：溶于水（≥10 mg/mL）和有机溶剂（DMSO、乙醇）。储存：粉末储存于 -20℃（稳定 3 年）或 4℃（稳定 2 年）。溶液储存于 -80℃（稳定 6 个月）。避光防潮。溶液在室温下可稳定保存长达 24 小时。其亲脂性优于 NAC（LogP 值未公开）。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在典型的研究剂量（啮齿动物 50-200 mg/kg）下，NACET 被认为是安全的。它是一种乙酯，可能在胃中水解为 NAC 和乙醇；然而，产生的乙醇量可以忽略不计。高剂量可能引起胃肠道不适。由于它会增加 H2S 的含量，极高剂量可能导致低血压。务必遵循标准的实验室安全指南。佩戴手套和护目镜。NACET 尚未获准用于人类治疗，尽管 NAC 是 FDA 批准的药物。请参阅安全数据表 (SDS)。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
NACET 是一种比 NAC（N-乙酰半胱氨酸）更具亲脂性的替代品，具有更好的口服吸收率和细胞穿透性。目前，NACET 正被研究用于多种用途，包括精神疾病（作为谷氨酸调节剂）、慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和造影剂肾病。与 NAC 不同，NACET 是一种有效的 H₂S 供体，这可能有助于其发挥抗炎作用。NACET 目前仅供研究使用，尚未获得 FDA 批准用于临床，但作为一种营养保健品，它已被广泛研究。
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| 分子式 |
C7H13NO3S
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|---|---|
| 分子量 |
191.25
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| 精确质量 |
191.062
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| CAS号 |
59587-09-6
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| PubChem CID |
148861
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.138g/cm3
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| 沸点 |
337.6ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
158ºC
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| 折射率 |
1.48
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| LogP |
0.824
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| tPSA |
97.69
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
172
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CCOC(=O)[C@H](CS)NC(=O)C
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| InChi Key |
MSMRAGNKRYVTCX-LURJTMIESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H13NO3S/c1-3-11-7(10)6(4-12)8-5(2)9/h6,12H,3-4H2,1-2H3,(H,8,9)/t6-/m0/s1
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| 化学名 |
ethyl (2R)-2-acetamido-3-sulfanylpropanoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: ≥ 100 mg/mL (522.88 mM)
DMSO: 50 mg/mL (261.44 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (5.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (5.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.2288 mL | 26.1438 mL | 52.2876 mL | |
| 5 mM | 1.0458 mL | 5.2288 mL | 10.4575 mL | |
| 10 mM | 0.5229 mL | 2.6144 mL | 5.2288 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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