| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mM * 1 mL in DMSO |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Hydroxyl radical (•OH) scavenger
DMTU targets the hydroxyl radical (•OH), a highly reactive and damaging reactive oxygen species. By scavenging •OH, DMTU protects cells and tissues from oxidative damage. It also blocks •OH production by activated neutrophils, indicating an anti-inflammatory effect. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
DMTU通过发挥其抗氧化作用（包括清除·OH自由基）和抗炎作用，保护大鼠免受水浸束缚应激（WIRS）引起的胃黏膜损伤。体外实验表明，DMTU能够抑制活化中性粒细胞产生·OH自由基。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
本研究探讨了羟自由基（·OH）清除剂N,N'-二甲基硫脲（DMTU）对水浸束缚应激（WIRS）诱导的大鼠胃黏膜损伤的保护作用。雄性Wistar大鼠禁食24小时后，暴露于WIRS 3小时，结果显示胃黏膜损伤，并伴有胃黏膜髓过氧化物酶（MPO，组织中性粒细胞浸润的指标）、促炎细胞因子（肿瘤坏死因子α和白细胞介素1β）、脂质过氧化物（LPO）和亚硝酸盐/硝酸盐（NOx，一氧化氮合成的指标）水平升高，以及胃黏膜非蛋白巯基（SH）、维生素C和胃黏膜黏液水平降低。在WIRS发作前0.5小时口服DMTU（1、2.5或5 mmol/kg），可剂量依赖性地减轻胃黏膜损伤的严重程度，并减弱WIRS发作后3小时胃黏膜MPO、促炎细胞因子、LPO、NOx、非蛋白SH、维生素C和胃黏膜黏液水平的变化。作为应激反应指标的血清皮质酮和葡萄糖水平在暴露于WIRS 3小时的大鼠中升高，但预先给予任何剂量的DMTU均未对这些升高产生影响。这些结果表明，DMTU通过发挥其抗氧化作用（包括清除·OH自由基）和抗炎作用，在不影响应激反应的情况下，保护大鼠免受WIRS诱导的胃黏膜损伤[1]。DMTU具有口服活性，能够保护大鼠免受水浸束缚应激诱导的胃黏膜损伤。其抗氧化和抗炎作用是这种保护作用的根本原因。
|
| 酶活实验 |
DMTU的无细胞检测方法是测量其清除化学体系（例如芬顿反应）产生的羟基自由基的能力。清除活性通常使用能与•OH反应的探针（例如香豆素-3-羧酸）进行测定，并通过测量荧光强度的降低来评估。
|
| 细胞实验 |
DMTU的体外细胞活性测定包括用该化合物处理中性粒细胞或其他细胞，然后刺激其产生•OH。使用荧光探针测量•OH的产生量，并计算DMTU的抑制率。
|
| 动物实验 |
胃黏膜损伤的诱导与观察[1]
实验前，7周龄大鼠禁食24小时，但可自由饮用自来水。将大鼠固定于金属笼中，浸入23℃水浴中，水深至剑突，以诱导WIRS引起的胃黏膜损伤，方法参照Takagi和Okabe2所述。WIRS发生3小时后，分别对有WIRS和无WIRS的大鼠进行戊巴比妥麻醉处死。胃黏膜损伤的观察方法如下：在食管胃交界处近端5 mm处结扎食管，然后在幽门远端10 mm处结扎十二指肠，随后通过十二指肠向有WIRS和无WIRS的大鼠胃内灌注10 mL 0.9%氯化钠溶液。将充满0.9%氯化钠溶液的胃取出，用10%甲醛固定10分钟，然后沿胃大弯切开。在立体显微镜（10倍）下仔细检查胃黏膜，观察腺体部分黏膜表面是否存在线性断裂（糜烂）。损伤程度（损伤指数）以每个胃中此类断裂长度的总和表示。[1] DMTU给药[1] 将DMTU溶于0.9%氯化钠溶液中，以1 mL/100 g体重（BW）的剂量，即1、2.5或5 mmol/kg体重，在WIRS发作前0.5小时，对WIRS暴露的大鼠进行口服给药。暴露于WIRS和未暴露于WIRS且未接受DMTU给药的大鼠，在同一时间点经口给予等体积的0.9%氯化钠溶液。[1] 在WIRS发生前0.5小时，向6周龄雄性Wistar大鼠口服N,N'-二甲基硫脲（DMTU；1、2.5或5 mmol/kg）。WIRS开始3小时后，该药物呈剂量依赖性地减轻了胃黏膜MPO水平、促炎细胞因子、LPO、NOx、非蛋白SH、维生素C和胃黏液的变化。[1] DMTU的体内动物研究包括向大鼠口服该化合物，然后对其进行水浸束缚应激。检查胃黏膜损伤情况，并评估DMTU的保护作用。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
DMTU具有口服活性，表明其口服生物利用度良好。该化合物分子量为104.17，预计能被良好吸收并分布于全身。但仍需开展更详细的药代动力学研究。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在研究中使用的剂量下，DMTU通常被认为是安全的。尚未有明显的毒性报告。处理该化合物时，应遵循标准的实验室安全操作规程。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
DMTU是一种研究化合物，没有临床应用或监管批准。它被用作研究氧化应激和炎症的工具，特别是作为羟基自由基清除剂。其对胃粘膜损伤的保护作用使其成为胃肠研究的一个研究对象。
|
| 分子式 |
C3H8N2S
|
|---|---|
| 分子量 |
104.17
|
| 精确质量 |
104.04
|
| CAS号 |
534-13-4
|
| PubChem CID |
2723631
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid
|
| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
121.6±23.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
61-63 °C
|
| 闪点 |
27.3±22.6 °C
|
| 蒸汽压 |
14.5±0.2 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.516
|
| 来源 |
Allium sativum
|
| LogP |
-0.35
|
| tPSA |
56.15
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
1
|
| 可旋转键数目(RBC) |
0
|
| 重原子数目 |
6
|
| 分子复杂度/Complexity |
46.8
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
S=C(N([H])C([H])([H])[H])N([H])C([H])([H])[H]
|
| InChi Key |
VLCDUOXHFNUCKK-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C3H8N2S/c1-4-3(6)5-2/h1-2H3,(H2,4,5,6)
|
| 化学名 |
1,3-dimethylthiourea
|
| 别名 |
N,N'-DIMETHYLTHIOUREA; 1,3-Dimethylthiourea; 1,3-Dimethyl-2-thiourea; Thiourea, N,N'-dimethyl-
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气下）。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (959.97 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (24.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (24.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (24.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 9.5997 mL | 47.9985 mL | 95.9969 mL | |
| 5 mM | 1.9199 mL | 9.5997 mL | 19.1994 mL | |
| 10 mM | 0.9600 mL | 4.7998 mL | 9.5997 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
