规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
大鼠原代软骨细胞和人骨关节炎软骨细胞的细胞活力不受BNTA(0.01-10 μM;1-7 d)的影响[1]。 BNTA(0.1 μM;2 d)可显着增加 SOX9 蛋白[1]。 BNTA(0.1 μM;2 d)显着提高由 IL1β 生成的大鼠 OA 软骨细胞中 SOX9 和 COL2A1 蛋白的水平[1]。在 ATDC5 细胞中,BNTA(10 μM;5 天)可增强蛋白聚糖染色[1]。在人 OA 软骨细胞中,BNTA(0.01-10 μM;6 小时)可增加 ECM 相关基因 COL2A1、ACAN、蛋白聚糖 4 (PRG4) 和 SRY-box 9 (SOX9) 的表达水平[1]。在 IL1β 诱导的大鼠 OA 软骨细胞中,BNTA(0.01-10 μM;6 小时)可提高 Col2a1、Acan、Prg4 和 Sox9 mRNA 水平;效应峰值在 0.1 μM[1]。在关节炎软骨外植体中,BNTA(0.01-1 μM;2 或 3 周)可增加合成代谢并减少炎症反应[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
在接受前交叉韧带横断 (ACLT) 的大鼠中,BNTA(0.015–1.5 mg/kg;关节内注射;每周两次,持续 4 周和 8 周)能够减缓骨关节炎 (OA) 的进展[1]。
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细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型: 人 OA 软骨细胞 测试浓度: 0.01、0.1、1、10 μM 孵育持续时间:1、3、5、7天 实验结果:未观察到毒性。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型: 人类 OA 软骨细胞 测试浓度: 0.1 μM 孵育持续时间: 2 天 实验结果:与载体相比,SOX9 蛋白升高。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Male SD rats weighing 80 g are induced by ACLT[1]
Doses: 0.015, 0.15, 1.5 mg/kg Route of Administration: Intra-articular injection; twice a week for 4 and 8 weeks Experimental Results: Attenuated post-traumatic osteoarthritis development after intra-articular injection for 4 and 8 weeks and was well tolerated. |
参考文献 |
分子式 |
C17H11BRCLNO3S2
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分子量 |
456.7611
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精确质量 |
454.905
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CAS号 |
685119-25-9
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PubChem CID |
2819453
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外观&性状 |
White to off-white solid powder
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LogP |
5.4
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tPSA |
99.9
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氢键供体(HBD)数目 |
1
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氢键受体(HBA)数目 |
4
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可旋转键数目(RBC) |
4
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重原子数目 |
25
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分子复杂度/Complexity |
577
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定义原子立体中心数目 |
0
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SMILES |
BrC1=C(C(=C([H])S1)S(C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])(=O)=O)N([H])C(C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1Cl)=O
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InChi Key |
OCNJYMSNHNAZON-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C17H11BrClNO3S2/c18-16-15(20-17(21)12-8-4-5-9-13(12)19)14(10-24-16)25(22,23)11-6-2-1-3-7-11/h1-10H,(H,20,21)
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化学名 |
N-[4-(benzenesulfonyl)-2-bromothiophen-3-yl]-2-chlorobenzamide
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (218.93 mM)
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溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.1893 mL | 10.9467 mL | 21.8933 mL | |
5 mM | 0.4379 mL | 2.1893 mL | 4.3787 mL | |
10 mM | 0.2189 mL | 1.0947 mL | 2.1893 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。