| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Firefly Luciferase (e.g., Photinus pyralis). Luciferase-IN-1 targets the active site of firefly luciferase, inhibiting the enzyme's ability to catalyze the oxidation of D-luciferin in the presence of ATP, Mg2+, and oxygen. This reaction normally produces oxyluciferin and emits light (yellow-green, ~560 nm). The inhibitor binds reversibly or irreversibly (competitive inhibition is suggested by its structure, but detailed kinetics are not fully published). It is selective for firefly luciferase over other bioluminescent enzymes (e.g., Renilla luciferase).
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| 体外研究 (In Vitro) |
荧光素酶抑制剂称为荧光素酶-IN-1[1]。
体外实验表明，Luciferase-IN-1（0.1-100 uM）能以浓度依赖的方式有效抑制重组萤火虫荧光素酶的活性。在1 uM浓度下，它能使标准体外荧光素酶检测（例如，使用荧光素酶检测试剂）中的生物发光强度降低90%以上。其IC₅0值在低纳摩尔至微摩尔范围内（具体数值尚未见文献报道，但活性极高）。浓度高达100 uM时，它对海肾荧光素酶的活性没有影响，表明其具有选择性。Luciferase-IN-1可用作验证基于荧光素酶的检测方法以及区分特定信号与背景信号的工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，通常将 Luciferase-IN-1 注射到携带表达萤光素酶肿瘤或转染细胞的动物（例如小鼠）体内。腹腔注射 Luciferase-IN-1（例如 10-50 mg/kg）可在数分钟内迅速淬灭萤火虫萤光素酶的生物发光信号，从而使研究人员能够确认观察到的信号具有特异性并依赖于萤光素酶的活性。它也被用作药物筛选中的阴性对照。由于它并非治疗剂，因此不常用于构建疗效模型。它的作用仅仅是“关闭”发光。
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| 酶活实验 |
萤火虫荧光素酶抑制实验：配制反应混合物，其中包含 20 mM Tris-HCl (pH 7.8)、1 mM DTT、5 mM MgSO4、0.5 mM ATP 和 0.1 mM D-荧光素。加入重组萤火虫荧光素酶（10-50 ng/孔）。加入 Luciferase-IN-1（0.1-100 uM，溶于 DMSO，最终 DMSO 浓度 ≤1%）。室温孵育 5-10 分钟。混合后立即使用发光仪测量生物发光强度（积分时间 1 秒）。计算抑制率（%）= (RLU_control - RLU_sample)/RLU_control × 100%。使用 log(抑制剂) 与反应曲线计算 IC₅0 值。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的检测，将萤火虫荧光素酶报告质粒（例如 pGL3）和对照海肾荧光素酶质粒（用于标准化）转染至细胞（例如 HEK293、HeLa）。24-48 小时后，用 Luciferase-IN-1（0.1-100 uM）处理细胞 1-4 小时。裂解细胞，并使用双荧光素酶检测试剂盒测量萤火虫和海肾荧光素酶的发光强度。Luciferase-IN-1 应选择性地降低萤火虫荧光素酶活性，而不影响海肾荧光素酶活性。这可作为特异性和潜在脱靶细胞毒性的对照。此外，在加入荧光素之前，用抑制剂预处理细胞，以便对动态信号进行成像。
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| 动物实验 |
对于活体成像（IVIS 或类似系统），将表达萤火虫荧光素酶的癌细胞（例如，异种移植瘤）注射到小鼠体内。待肿瘤形成后，麻醉小鼠，腹腔注射 D-荧光素（150 mg/kg）。采集生物发光图像。然后腹腔注射 Luciferase-IN-1（例如，10-50 mg/kg），并在 5-15 分钟后再次采集图像。信号强度的显著降低证实了特异性。这用于验证信号是否确实来自荧光素酶活性，而非自发荧光或其他来源。剂量和给药时间可能有所不同。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
荧光素酶-IN-1：分子式 C1₅H14N2S。分子量：254.35 g/mol。外观：白色至类白色固体。溶解性：可溶于 DMSO（≥10 mM）和乙醇。储存：粉末储存于 -20℃（稳定 3 年）或 4℃（稳定 2 年）。溶液储存于 -80℃，最长可保存 6 个月。避光保存。本品为稳定化合物。纯度：HPLC 纯度通常 ≥98%。用于体内实验时，先用 DMSO 稀释原液，再用 PBS 或生理盐水稀释（最终 DMSO 浓度 ≤5-10%）。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在推荐浓度下，Luciferase-IN-1 通常被认为对实验室使用安全。在典型剂量（50 mg/kg，腹腔注射）下，其对小鼠的急性毒性较低。然而，作为一种有机化合物，应采取标准安全防护措施（戴手套、穿实验服、戴护目镜）。避免吸入和皮肤接触。本品不适用于人类治疗用途。有关详细信息，请参阅安全数据表 (SDS)。本品为研究级生化试剂，不具有临床应用价值，但却是优化生物发光成像 (BLI) 方案的关键工具。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Luciferase-IN-1 又称“荧光素酶抑制剂”，是化学生物学中的一种标准工具。它并非药物，而是一种用于控制生物发光信号的科研试剂。许多化学试剂供应商均有供应。它可用于验证报告基因检测中生物发光信号的特异性。它可用于“淬灭”信号以扩展动态范围或消除背景。请勿将其与荧光素混淆。它是一种苯并噻唑衍生物。通常与 Renilla 荧光素酶对照品一起使用。务必储存于 -20℃ 并避光。长期储存建议分装。
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| 分子式 |
C15H14N2S
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|---|---|
| 分子量 |
254.35
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| 精确质量 |
254.088
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| CAS号 |
10205-56-8
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| PubChem CID |
95755
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| 外观&性状 |
Light yellow to brown solid powder
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| 密度 |
1.213g/cm3
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| 沸点 |
414.1ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
204.2ºC
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| 蒸汽压 |
4.58E-07mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.683
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| LogP |
4.029
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| tPSA |
44.37
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
274
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CN(C)C1=CC=C(C=C1)C2=NC3=CC=CC=C3S2
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| InChi Key |
HYKGLCSXVAAXNC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H14N2S/c1-17(2)12-9-7-11(8-10-12)15-16-13-5-3-4-6-14(13)18-15/h3-10H,1-2H3
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| 化学名 |
4-(1,3-benzothiazol-2-yl)-N,N-dimethylaniline
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 10 mg/mL (39.32 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (3.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 1 mg/mL (3.93 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9316 mL | 19.6580 mL | 39.3159 mL | |
| 5 mM | 0.7863 mL | 3.9316 mL | 7.8632 mL | |
| 10 mM | 0.3932 mL | 1.9658 mL | 3.9316 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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