规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1mg |
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5mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
阿拉丁定直接由血管紧张素 1-7 (Ang-(1-7)) 制成,或通过 ACE2 催化 Ang A 制成。它是由血管紧张素 II (Ang II) 通过 Ang II 转换酶 2 (ACE2) 产生,并且由于它具有保护(血管舒张)特性。可以将 Ang (1–7) 脱羧以产生肽阿拉曼定。另一种可在人体血液中发现的内源性肽是阿拉曼定[1]。在原代内皮细胞和系膜细胞中,阿拉曼定会提高 cAMP 的浓度,这也表明存在 Gs 偶联 [2]。瘦素的分泌、表达和血液水平都会被金刚烷胺降低。在分离的脂肪细胞和脂肪组织中,阿拉曼定可刺激纤溶酶原激活剂抑制剂-1 (PAI-1) 和 iNOS 的表达 [2]。
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体内研究 (In Vivo) |
SHR 患者接受阿拉曼定(0.15 μL/h;通过微型渗透泵给药)治疗六周后,高血压得到改善,但左心室 (LV) 功能受损。此外,它还能减缓心肌细胞横截面积的增长,减少SHR中心脏和肺的质量增加,并降低脑和心房钠尿肽mRNA的水平[3]。
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动物实验 |
Animal/Disease Models: Male spontaneously hypertensive rats (SHRs, 50weeks old)[3]
Doses: 0.15 μL/h (~50 μg/kg/day) Route of Administration: Administered by mini-osmotic pumps; for 6 weeks Experimental Results: Attenuated hypertension , alleviated cardiac hypertrophy, and improved LV function. |
参考文献 |
[1]. Daniel C Villela, et al. Alamandine: a new member of the angiotensin family. Curr Opin Nephrol Hypertens. 2014 Mar;23(2):130-4.
[2]. Johanna Schleifenbaum. Alamandine and Its Receptor MrgD Pair Up to Join the Protective Arm of the Renin-Angiotensin System. Front Med (Lausanne). 2019 Jun 11;6:107. [3]. Chi Liu, et al. Alamandine attenuates hypertension and cardiac hypertrophy in hypertensive rats. Amino Acids. 2018 Aug;50(8):1071-1081. |
分子式 |
C40H62N12O9
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分子量 |
855.00
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CAS号 |
1176306-10-7
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SMILES |
FC(C(=O)O)(F)F.O=C([C@H](CC1=CN=CN1)NC([C@H]([C@@H](C)CC)NC([C@H](CC1C=CC(=CC=1)O)NC([C@H](C(C)C)NC([C@H](CCC/N=C(\N)/N)NC([C@H](C)N)=O)=O)=O)=O)=O)N1CCC[C@H]1C(=O)O
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
H2O: 25 mg/mL (29.24 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 25 mg/mL (29.24 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 通过加热和超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.1696 mL | 5.8480 mL | 11.6959 mL | |
5 mM | 0.2339 mL | 1.1696 mL | 2.3392 mL | |
10 mM | 0.1170 mL | 0.5848 mL | 1.1696 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。